Lomefloxacin

Lomefloxacin được sử dụng trên lâm sàng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn bao gồm viêm phế quản và nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI). Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Lomefloxacin.

1 Tổng quan

1.1 Lomefloxacin là thuốc gì?

Lomefloxacin là kháng sinh nhóm fluoroquinolone. Lomefloxacin được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như viêm phế quản và nhiễm trùng đường tiết niệu. Ngoài ra, nó cũng được sử dụng để ngăn ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu trước khi phẫu thuật .

1.2 Lịch sử ra đời

Vào tháng 10 năm 2008, FDA đã thêm cảnh báo sau vào tờ hướng dẫn sử dụng sản phẩm Maxaquin: “Lomefloxacin độc đáo ở chỗ nó tạo thành một chelate Magie với chính nó. Chelate được hình thành giữa nhóm 2-carbonyl của hai phân tử lomefloxacin riêng biệt.”

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1983 và được chấp thuận sử dụng trong y tế vào năm 1989.

1.3 Danh pháp

1.3.1 Tên chung quốc tế

Lomefloxacin

1.3.2 Danh pháp IUPAC

1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.

1.3.3 Loại thuốc

Thuốc kháng sinh nhóm Quinolone.

1.4 Đặc điểm hoạt chất Lomefloxacin 

• Công thức hóa học: C₁₇H₁₉F₂N₃O₃
• Trọng lượng phân tử: 351,35 g/mol.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Lomefloxacin là một loại kháng sinh fluoroquinolone được sử dụng để điều trị viêm phế quản mãn tính, cũng như các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp và không biến chứng. Nó cũng được sử dụng như một phương pháp điều trị dự phòng hoặc phòng ngừa để ngăn ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu ở những bệnh nhân trải qua các thủ tục phẫu thuật xuyên trực tràng hoặc xuyên niệu đạo. Các Flouroquinolone như lomefloxacin có hoạt tính tuyệt vời chống lại các vi khuẩn hiếu khí gram âm như E.coli và Neisseria lậu cũng như các vi khuẩn gram dương bao gồm S. pneumoniae và Staphylococcus aureus . Chúng cũng có hoạt tính hiệu quả chống lại shigella, salmonella, campylobacter, vi khuẩn lậu cầu, pseudomonas và enterobacter đa kháng thuốc.

2.2 Cơ chế tác dụng 

omefloxacin là một chất fluoroquinolone diệt khuẩn có hoạt tính chống lại nhiều loại vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của lomefloxacin là do sự can thiệp vào hoạt động của các enzyme DNA gyrase và topoisomerase IV của vi khuẩn, cần thiết cho quá trình phiên mã và sao chép DNA của vi khuẩn. DNA gyrase dường như là mục tiêu quinolone chính của vi khuẩn gram âm. Topoisomerase IV dường như là mục tiêu ưu tiên ở vi khuẩn gram dương. Sự can thiệp vào hai topoisomera này dẫn đến sự đứt gãy sợi nhiễm sắc thể của vi khuẩn, siêu xoắn và nối lại. Kết quả là sự sao chép và phiên mã DNA bị ức chế.

2.3 Dược động học

• Hấp thu: Nhanh và hoàn toàn qua Đường tiêu hóa (uống); nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-1,5 giờ. Sự hấp thu bị trì hoãn bởi thức ăn.
• Phân bố: Phân bố rộng rãi; phổi và tuyến tiền liệt. Liên kết với khoảng 10% protein huyết tương.
• Bài tiết: Qua nước tiểu (dưới dạng thuốc không đổi và một lượng nhỏ chất chuyển hóa glucuronide); có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận. Qua phân (một lượng nhỏ dưới dạng thuốc không chuyển hóa). Thời gian bán thải từ 7-8 giờ.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

• Thuốc Lomefloxacin thường dùng để điều trị nhiễm trùng nhẹ đến trung bình do các chủng vi sinh vật nhạy cảm cho người lớn:
• Để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp (viêm phế quản mãn tính) 
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Thuốc dự phòng trước phẫu thuật để ngăn ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu do: S.pneumoniae , H.influenzae , S.aureus , P.aeruginosa , E .cloacae , P. mirabilis , C. civersus , S. asprphyticus , E.coli và K.pneumoniae.

3.2 Chống chỉ định

• Người quá mẫn cảm với thuốc Lomefloxacin hoặc các Quinolon khác không được sử dụng thuốc.
• Không dùng Lomefloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi.
• Phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú không được sử dụng thuốc Lomefloxacin.

4 Liều dùng – Cách dùng

4.1 Liều dùng

Đối tượng	Điều trị	Liều dùng
Người lớn	Viêm phế quản	Uống mỗi lần 400 mg. Ngày uống 1 lần. Dùng trong vòng 10 ngày.
	Viêm bàng quang	Mỗi lần uống 400 mg. Ngày uống 1 lần. trong 3 ngày.  Thời gian: 3 ngày nếu do E coli ở phụ nữ; 10 ngày nếu do K. pneumoniae, P. mirabilis hoặc S. saprophyticus gây ra.
	Viêm tuyến tiền liệt	Mỗi lần uống 400 mg. Ngày uống 1 lần. Uống trong 14-30 ngày.
	Viêm dạ dày ruột do Salmonella	Mỗi lần uống 400 mg. Ngày uống 1 lần. Uống trong 3 ngày.
	Người lớn nhiễm Shigella	Mỗi lần uống 400 mg. Ngày uống 1 lần. Uống trong 3-5 ngày.
	Dự phòng phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt	400 mg uống từ 2 đến 6 giờ trước khi làm phẫu thuật.
	Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp	Mỗi lần uống 400 mg. Ngày uống 1 lần. Uống trong 14 ngày.
Đối tượng đặc biệt khác	Bệnh nhân suy thận (CrCl 10 đến 40 mL / phút)	Liều nạp 400 mg, sau đó là 200 mg uống mỗi ngày một lần.
	Bệnh nhân suy gan	Không cần hiệu chỉnh liều.

4.2 Cách dùng 

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Amoxicillin: Kháng sinh diệt khuẩn nhóm betalactam.

5 Tác dụng phụ

Tần suất xuất hiện tác dụng phụ	Tác dụng phụ
Thường gặp	Buồn nôn, tiêu chảy và đau bụng, nhức đầu và chóng mặt, nhạy cảm với ánh sáng.
Ít gặp	Khó tiêu, nôn mửa, đầy hơi, táo bón, xuất huyết tiêu hóa, khó nuốt, viêm miệng, đổi màu lưỡi và viêm đường tiêu hóa, viêm đại tràng giả mạc, đau niêm mạc miệng và rối loạn tiêu hóa, có liên quan đến thủng ruột. Run, chóng mặt , dị cảm, co giật, tăng vận động, co giật, tăng vận động, hôn mê, tăng tiết mồ hôi, khô miệng, đỏ bừng và ngất, bệnh thần kinh ngoại biên, có thể làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ và chứng loạn ngôn ngữ. Phát ban và ngứa.
Hiếm gặp	Nổi mày đay, tróc da, nổi mụn nước, chàm, rối loạn da, mụn trứng cá, đổi màu da, loét da. Phù mạch, sốc phản vệ , viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, chức năng gan bất thường, tăng ALT, AST, bilirubin, phosphatase kiềm, GGT. Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm mũi, viêm họng, khó thở, ho. Liên quan đến hoại tử gan, mất bạch cầu hạt, tăng BUN, tăng creatinin. Mất ngủ, lo lắng, trầm cảm, phản ứng hoang tưởng, buồn nôn, suy nghĩ bất thường, suy giảm khả năng tập trung.

6 Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Sucralfate, thuốc kháng axit có chứa magiê hoặc nhôm, vitamin hoặc chất bổ sung khoáng chất có chứa sắt	Dùng chung với Lomefloxacin sẽ làm giảm Sinh khả dụng của các thuốc trên.
Cimetidine	Dùng đồng thời sẽ làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Cimetidine.
Ciclosporin	Dùng đồng thời sẽ làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Ciclosporin.
Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidine, Procainamide) hoặc nhóm III (amiodarone, sotalol).	Dùng đồng thời với Lomefloxacin làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, có thể gây tử vong.
Probenecid	Probenecid làm chậm quá trình thải trừ lomefloxacin qua thận.
Thuốc chống đông máu đường uống, Warfarin	Quinolones có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống, warfarin, hoặc các dẫn xuất của nó.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Calcipotriol: Điều trị bệnh vảy nến – Dược thư Quốc Gia Việt Nam 2022.

7 Thận trọng

• Không sử dụng Lomefloxacin cho người có tiền sử dị ứng với thuốc hoặc các thuốc khác thuộc nhóm Quinolon.
• Bệnh nhân tránh tiếp xúc kéo dài với ánh sáng mặt trời hoặc tia UV nhân tạo do có thể có nguy cơ phản ứng độc với ánh sáng.
• Tránh sử dụng ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài, hạ Kali máu chưa được điều trị.
• Thận trọng khi sử dụng Lomefloxacin trên bệnh nhân có rối loạn thần kinh trung ương đã biết hoặc nghi ngờ, ví dụ: xơ cứng động mạch não nặng, động kinh hoặc các yếu tố khác dẫn đến co giật.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận, theo dõi định kỳ chức năng thận trong quá trình điều trị bằng thuốc.
• Thuốc có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc, do vậy nên thận trọng khi sử dụng trên đối tượng này.
• Trẻ dưới 18 tuổi không được sử dụng Lomefloxacin.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú không được sử dụng Lomefloxacin.

8 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Lomefloxacin 

Đánh giá mối liên quan giữa việc bắt đầu sử dụng fluoroquinolones và việc nhập viện hoặc đến khoa cấp cứu vì ý định tự tử:

Đối tượng: 2 756 268 người lớn (>18 tuổi) đã bắt đầu dùng fluoroquinolone đường uống (ciprofloxacin, Levofloxacin, Moxifloxacin, gemifloxacin, ofloxacin, Gatifloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, Besifloxacin) hoặc kháng sinh so sánh (tháng 1 năm 2003 đến tháng 9 năm 2015) và đã dùng ít nhất sáu tháng đăng ký chương trình sức khỏe liên tục và được chẩn đoán viêm phổi hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI) ba ngày hoặc ít hơn trước ngày bắt đầu dùng thuốc. Thuốc kháng sinh so sánh là Azithromycin trong đoàn hệ viêm phổi và trimethoprim-sulfamethoxazole trong đoàn hệ UTI. Những người tham gia được so khớp 1:1 trong mỗi đoàn hệ theo điểm xu hướng, được tính toán từ mô hình hồi quy logistic đa biến bao gồm 57 biến số cơ bản.

Đo lường kết quả chính: Kết quả chính là nhập viện hoặc đến khoa cấp cứu vì có ý định tự tử hoặc tự làm hại bản thân trong vòng 60 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Các mô hình rủi ro theo tỷ lệ Cox đã được sử dụng để ước tính tỷ lệ rủi ro và khoảng tin cậy 95%.

Kết quả: Đoàn hệ viêm phổi bao gồm 551 042 cá nhân và đoàn hệ UTI bao gồm 2 205 526 cá nhân. Trong thời gian theo dõi 60 ngày, 181 biến cố đã được quan sát thấy ở đoàn hệ viêm phổi và 966 biến cố ở đoàn hệ UTI. Tỷ lệ nguy cơ được điều chỉnh của fluoroquinolone là 1,01 (khoảng tin cậy 95% 0,76 đến 1,36) so với azithromycin trong đoàn hệ viêm phổi và 1,03 (0,91 đến 1,17) so với trimethoprim-sulfamethoxazole trong đoàn hệ UTI. Kết quả nhất quán trên các phân tích độ nhạy và các phân nhóm về giới tính, tuổi tác hoặc tiền sử bệnh tâm thần.

Kết luận: Việc bắt đầu sử dụng fluoroquinolone không liên quan đến việc tăng đáng kể nguy cơ nhập viện hoặc đến khoa cấp cứu vì ý định tự tử so với azithromycin hoặc trimethoprim-sulfamethoxazole.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Lomefloxacin được bào chế dạng viên nén, Dung dịch nhỏ mắt, tai.

Biệt dược gốc là Maxaquin.

Ngoài biệt dược gốc, các sản phẩm nổi tiếng chứa Lomefloxacin trên thị trường hiện nay gồm: Euoxacin, Rozalep, Okacin, Savi Lomef, Lomeflox,…

Hình ảnh một số sản phẩm chứa Lomefloxacin:

10 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugbank. Lomefloxacin, Drugbank. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.

2. Chuyên gia MIMS. Lomefloxacin, MIMS. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.

3. Chuyên gia Pubchem. Lomefloxacin, Pubchem. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.

4. Tác giả Junyi Wang và cộng sự (Đăng ngày 4 tháng 10 năm 2022). Association between initiation of fluoroquinolones and hospital admission or emergency department visit for suicidality: population based cohort study, Pubmed. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.