Baricitinib

Tên chung quốc tế: Baricitinib

Biệt dược thường gặp: Olumiant

Phân loại: Chất ức chế kinase liên kết với Janus (JAK)

Mã ATC: L04AF02

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng 2mg, 4mg Baricitinib.

2 Dược lực học

Janus kinase (JAK) là các enzyme nội bào điều chỉnh các yếu tố liên quan đến miễn dịch, yếu tố viêm và tăng trưởng tạo máu. Cụ thể Janus kinase (JAK) kích hoạt STAT, chất này có vai trò điều chỉnh phiên mã gen phản ứng tự miễn. Như vậy con đường JAK-STAT liên quan đến các bệnh lý tự miễn như viêm khớp dạng thấp, gây tăng sản xuất chất gây viêm.

Baricitinib là chất ức chế Janus kinase (JAK)1/JAK2 dạng uống, làm điều chỉnh truyền tín hiệu của nhiều Interleukin, Interferon, yếu tố tăng trưởng làm giảm tình trạng viêm.

3 Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 80%, các giá trị  AUC trung bình và C max của baricitinib lần lượt khoảng 11% và 18% , thời gian để thuốc đạt giá trị cao nhất trong huyết tương là 0.5 giờ.

Phân bố: Baricitinib có Thể tích phân bố khoảng 76L, có tỷ lệ liên kết protein huyết tương khoảng 45%.

Chuyển hoá: Baricitinib phần lớn chuyển hoá tại gan bởi CYP3A4. 

Thải trừ: thuốc bài tiết chủ yếu qua thận, khoảng 75% qua nước tiểu và khoảng 20% qua phân và thời gian bán thải là 10,8 giờ.

4 Chỉ định

Baricitinib được chỉ định khác nhau ở các khu vực:

• Tại châu Âu và Hoa Kỳ chỉ định điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp ở người lớn mức độ trung bình đến nặng khi không đáp ứng với liệu pháp điều trị bằng thuốc chẹn TNF, thuốc có dùng đơn trị hoặc kết hợp Methotrexate hoặc DMARD.
• Tại Châu Âu,Baricitinib được chỉ định thêm trong điều trị viêm da dị ứng ở người lớn.
• Tại Hoa Kỳ, Baricitinib chỉ định trong điều trị Covid 19 ở người lớn cần thở máy.
• Gần đây được chỉ định điều trị rụng tóc từng mảng.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Baricitinib.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều khuyến cáo sử dụng ở người lớn với từng trường hợp bệnh cụ thể:

• Viêm khớp dạng thấp: 2mg/ngày
• Rụng tóc từng mảng: 2 mg/ngày có thể tăng lên 4 mg/ngày
• COVID-19: 4 mg/ngày, điều trị khoảng 14 ngày.

Liều lượng có thể thay đổi theo chỉ định của bác sĩ với đáp ứng của người bệnh.

Trẻ em chưa có khuyến cáo về liều dùng.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dùng đường uống, nên uống trực tiếp với lượng nước vừa đủ, không nhai hay nghiền nát, bẻ viên trước khi sử dụng thuốc và thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Với bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc thì cũng có thể sử dụng ống thông dạ dày.

Trường hợp quên liều thì cần uống lại sớm nhất có thể, nhưng nếu quá gần sát giờ uống thì nên bỏ qua liều và uống theo lịch trình cũ, tuyệt đối không tăng gấp đôi liều bù.

7 Tác dụng không mong muốn

Bệnh nhân điều trị viêm khớp dạng thấp:

• Thường gặp: nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Ít gặp: tăng ALT/AST, buồn nôn, tăng tiểu cầu, nhiễm trùng herpes
• Hiếm gặp: mụn trứng cá, giảm bạch cầu trung tính

Bệnh nhân điều trị Covid-19

• Thường gặp: ALT ≥3 x ULN, AST ≥3 x ULN, 
• Ít gặp: tiểu cầu tăng, CPK tăng, giảm bạch cầu trung tính, huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu

8 Tương tác thuốc

Không sử dụng đồng thời thuốc với vaccin sống

Chất ức chế OAT3 mạnh: nồng độ Baricitinib tăng lên khi sử dụng đồng thời.

9 Thận trọng

Cần theo dõi và kiểm tra các xét nghiệm máu, nước tiểu thường xuyên khi sử dụng thuốc.

Bệnh nhân đang bị nhiễm trùng nghiêm trọng không dùng thuốc do nguy cơ nặng thêm bệnh và tử vong. Nguyên nhân do thuốc làm giảm đáp ứng miễn dịch nên nếu có dấu hiệu của nhiễm trùng như ớn lạnh, ho, cúm, mệt mỏi cần thông báo ngay với bác sĩ.

Bệnh lao có thể tái phát trở lại ở bệnh nhân bị lao, cần phải thực hiện xét nghiệm da để loại bỏ trường hợp bị bệnh.

Những bệnh nhân cao tuổi bị viêm khớp dạng thấp có thể có bệnh nền về tim mạch cần phải theo dõi trong điều trị do thuốc làm trầm trọng hơn triệu chứng tim hoặc mạch máu.

Thuốc làm tăng nguy cơ ung thư nên cần thông báo ngay với bác sĩ nếu có dấu hiệu bất thường liên quan đến ung thư.

Báo cáo về khả năng hình thành cục máu đông, huyết khối tĩnh mạch tăng khi dùng thuốc, đặc biệt ở người cao tuổi.

Tránh tiếp xúc với những người bị nhiễm trùng vì thuốc làm giảm số lượng bạch cầu, tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Không tiêm vaccine trong quá trình dùng thuốc và sau điều trị đến khi có chỉ định cho phép của bác sĩ.

Các phản ứng nghiêm trọng bao gồm phù mạch, nổi mề đay có thể xảy ra khi dùng thuốc.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có báo cáo an toàn của thuốc khi sử dụng cho phụ nữ có thai, các báo cáo trên động vật cho thấy thuốc làm giảm trọng lượng thai nhi và tăng tỷ lệ tử vong nên không dùng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ có thể mang thai cần có biện pháp tránh thai hiệu quả khi dùng thuốc.

Không rõ thuốc có phân bố vào sữa mẹ không nhưng khả năng gây hại cho trẻ bú nên không cho con bú khi đang dùng baricitinib.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Baricitinib. Drugbank. Truy cập ngày 22 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Baricitinib. Drugs.com. Truy cập ngày 22 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Baricitinib. Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 11 năm 2024