Futibatinib

Tên chung quốc tế: Futibatinib

Biệt dược thường gặp: Lytgobi

Phân loại: Chất ức chế tyrosine kinase thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR)

Mã ATC: L01EN04

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng 4mg Futibatinib.

2 Dược lực học

Thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR) tác động đến sự tăng sinh, biệt hoá, tăng trưởng của tế bào, đặc biệt khi có sự đột biến về gen ở một số ung thư sẽ tiến triển thành tế bào ác tính.

Futibatinib là thuốc có tác dụng ức chế chọn lọc, không hồi phục FGFR 1, 2, 3 và 4, bằng cách tạo liên kết cộng hoá trị với cysteine, từ đó ngăn chặn sự truyền tín hiệu, sự phát triển các tế bào ung thư bị ức chế.

3 Dược động học

Hấp thu: thờ gian thuốc đạt giá trị cao nhất trong huyết tương khoảng từ 1,2 đến 22,8 giờ, có giá trị  AUC 11% và C max 42%.

Phân bố: Futibatinib có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 95%, giá trị thể tích phân bố trung bình khoảng 66 L.

Chuyển hoá: con đường chuyển hoá chính của thuốc là quá trình oxy hóa CYP3A và một phần nhỏ qua CYP2C9 và CYP2D6.

Thải trừ: thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân khoảng 91%, nước tiểu khoảng 9% và có thời gian bán huỷ khoảng 2,9 giờ.

4 Chỉ định

Futibatinib được chỉ định điều trị ung thư đường ống mật trong gan đã di căn đến các cơ quan mà không thể cắt bỏ, có sự đột biến ở gen FGFR2.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Futibatinib.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều khuyến cáo khi sử dụng thuốc:

Người lớn dùng thuốc điều trị ung thư đường mật trong gan tiến triển hoặc không thể cắt bỏ với liều 20mg/uống mỗi ngày, dùng đến khi độc tính nghiêm trọng hoặc bệnh tiến triển trở lại.

Liều lượng có thể được điều chỉnh phù hợp với từng người bệnh cụ thể theo hướng dẫn của bác sĩ. 

Trẻ em không khuyến cáo sử dụng thuốc.

6.2 Cách dùng 

Dạng viên uống trực tiếp với nước, không nhai hay bẻ viên trước khi uống, nếu viên thuốc bị nứt thì không sử dụng. Nên duy trì uống vào cùng 1 thời điểm trong ngày. 

Trong trường hợp quên liều dưới 12 giờ thì nên uống lại ngay sau khi nhớ ra, nếu bạn nôn sau khi dùng thuốc hoặc quên liều quá 12 giờ thì bỏ qua liều và uống như lịch trình thông thường vào ngày hôm sau.

7 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp như: 

Tăng phosphate, tăng creatinin, giảm hemoglobin, tăng canxi, giảm natri, giảm phosphate, tăng ALT, tăng phosphate kiềm, tăng AST, độc tính móng tay, đau cơ xương, giảm tế bào lympho, đau cơ xương, giảm tiểu cầu, táo bón, tiêu chảy, mệt mỏi, tăng thời gian thromboplastin, khô miệng, rụng tóc, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm Albumin, tăng creatine kinase, viêm miệng, da khô, đau bụng, khô mắt, rối loạn vị giác, giảm Glucose, buồn nôn, giảm Kali, nhiễm trùng đường tiết niệu, hội chứng đỏ lòng bàn tay bàn chân, giảm cân, tăng kali.

8 Tương tác thuốc

Thuốc ức chế kép P-gp và CYP3A mạnh	Tránh dùng chung do thuốc là chất ức chế kép P-gp và CYP3A mạnh có thể làm tăng phơi nhiễm futibatinib và tăng nguy cơ phản ứng có hại.
Chất cảm ứng P-gp kép và CYP3A mạnh	Chất cảm ứng P-gp kép và CYP3A mạnh có thể làm giảm mức độ phơi nhiễm và hiệu quả của futibatinib.
Chất nền P-gp hoặc BCRP	Futibatinib có thể làm tăng sự tiếp xúc của các loại thuốc là chất nền của P-gp hoặc BCRP

9 Thận trọng

Thuốc có nguy cơ gây hại cho thai nhi nên không dùng cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai cần thực hiện các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Thuốc có nguy cơ làm tăng phosphat máu, gây ra hiện tượng Canxi hóa mạch máu, canxi niệu nên cần phải theo dõi nồng độ phosphat máu trong suốt quá trình điều trị.

Thuốc gây bong biểu mô sắc tố võng mạc với các triệu chứng như mờ mắt, mắt khô, do đó trong quá trình sử dụng thuốc cần phải thực hiện theo dõi thị giá trước khi bắt đầu, 2 tháng một lần trong 6 tháng đầu tiên và 3 tháng/lần sau đó.

Nguy cơ suy gan đã được báo cáo khi sử dụng thuốc điều trị, cần theo dõi cẩn trọng chức năng gan khi điều trị đặc biệt là người có tiền sử bị bệnh gan từ trước.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có gây ra tình trạng độc cho thai nhi và sảy thai khi dùng cho phụ nữ có thai. Dữ liệu trên lâm sàng chưa có báo cáo nhưng thuốc không được khuyến cáo dùng khi mang thai và phụ nữ có thể mang thai cần tránh thai hiệu quả khi điều trị kéo dài đến 1 tuần sau liều cuối cùng.

Khuyến cáo không cho con bú khi sử dụng thuốc do nguy cơ độc tính của thuốc gây hại cho trẻ và nên ngưng bú thêm ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30°C.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Futibatinib. Drugbank. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Futibatinib Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Futibatinib. Pubchem. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2024