Witepsol W25

Witepsol W25 là một loại sáp nóng chảy để làm chất nền cho thuốc đạn, được sử dụng rộng rãi trong công nghiệp dược để sản xuất các sản phẩm thuốc. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Witepsol W25.

1 Tổng quan về Witepsol 

1.1 Witepsol là gì?

Witepsol là 1 chất béo cứng thành phần bao gồm axit béo và glycerol, nó có số lượng carbon trong khoảng từ 8C đến 18C với tỉ lệ khác nhau trong các loại Witepsol khác nhau

1.2 Phân loại Wiseptol

Wiseptol được chia thành bốn loại và được sắp xếp theo thứ tự điểm nóng chảy tăng dần.

• Witepsol H: Các Witepsol thuộc dòng H là chất béo cứng được đặc trưng bởi giá trị hydroxyl thấp do đó nó thường có nhiệt độ nóng chảy thấp và khoảng cách giữa nhiệt nóng chảy và đông đặc nhỏ.
• Witepsol W: Các Witepsol thuộc dòng W là chất béo cứng được đặc trưng bởi giá trị hydroxyl cao hơn, có độ nhớt tương đối cao, nhiệt độ nóng chảy và nhiệt độ đông đặc có khoảng cách lớn 
• Witepsol S: Các Witepsol thuộc dòng S là chất béo cứng đặc biệt có bổ sung chất nhũ hóa ethoxylat không ion là loại có độ nhớt cao nhưng có độ chảy thấp
• Witepsol E:Các Witepsol thuộc dòng E là chất béo cứng có nhiệt độ nóng chảy cao hơn nhiệt độ cơ thể.

2 Witepsol W25 là gì?

Witepsol W25 là sản phẩm WITEPSOL thuộc dòng W là chất béo cứng có giá trị hydroxyl từ 20–50. Chúng bao gồm hỗn hợp các chất béo trung tính (65–80%), diglyceride (10–35%) và monoglyceride (1–5%). Do thành phần của chúng, Witepsol W25 có khoảng cách lớn hơn giữa điểm nóng chảy và điểm hóa rắn, quá trình đông đặc chậm hơn và có thể được sử dụng trong quy mô lớn và thiết bị quy mô nhỏ. Hàm lượng glyceride một phần cũng làm chậm quá trình lắng đọng chất rắn và thúc đẩy quá trình hấp thu các hoạt chất kém hấp thu hơn.

3 Tính chất vật lý của Witepsol W25

Cảm quan	Là chất béo cứng màu trắng, không mùi, có dạng bột, bao gồm các glyceride có nguồn gốc thực vật.
Nhiệt độ nóng chảy	33.5 – 35.5 oC
Giới hạn acid	≤ 0.5 mg KOH/g
Giới hạn Hydroxyl	20-30 mg KOH/g
Giới hạn Peroxide	≤ 3.0meqi O/kg
Giới hạn xà phòng hóa	225-245mg KOH/g

4 Witepsol W25 được sản xuất như thế nào?

Các hợp chất thuốc đạn WITEPSOL bao gồm este Glycerol của axit béo bão hòa thực vật, chủ yếu là axit lauric.

Nguyên liệu ban đầu là dầu dừa và dầu hạt cọ. Sau khi tinh chế sơ bộ, dầu được tách thành axit béo và glycerol bằng nước ở nhiệt độ cao.

Hỗn hợp axit béo được xúc tác hydro hóa bằng hydro và sau đó được chưng cất chân không một phần và các axit caproic, caprylic và capric có trọng lượng phân tử thấp (C6– C10) bị loại bỏ. 

Các axit béo C12– C18 được điều chỉnh thành hỗn hợp chính xác cho từng loại và được este hóa từng mẻ bằng chất béo tinh khiết và glycerol chưng cất. 

Hỗn hợp phản ứng thô sau đó được xử lý như sau:

• Rửa bằng kiềm để loại bỏ axit béo tự do (như xà phòng) và chất xúc tác (như các hợp chất cơ bản không tan trong chất béo)
• Rửa trung tính để loại bỏ kiềm dư thừa
• Sấy chân không
• Xử lý hấp phụ để loại bỏ các sản phẩm tạo màu và vết chất xúc tác
• Chưng cất hơi nước trong chân không và sấy khô nhiều lần
• Lọc tầng sâu dưới áp suất

Ngay trước khi chuyển đổi thành dạng viên hoặc vật liệu rời, quá trình lọc mịn cuối cùng khác được thực hiện.

WITEPSOL không chứa các chất phụ gia hóa học làm ổn định hoặc khử màu không có trong chất béo tự nhiên; nó được sản xuất mà không cần dung môi do đó quá trình sản xuất hầu như không có mặt của vi sinh vật.

5 Witepsol W25 có tác dụng gì? Ứng dụng của Witepsol W25 trong sản xuất dược phẩm

Chất béo cứng Witepsol W25 chủ yếu được sử dụng để sản xuất thuốc đạn và thuốc trứng

Hiện tại các Witepsol đều được liệt kê trong danh sách an toàn được chứng nhận bởi GRAS nên các WITEPSOL  không có chất phụ gia cũng có thể được sử dụng trong các ứng dụng sau:

• Chất độn viên nang (có tác dụng làm đầy trong nắp gel cứng và mềm, đóng vai trò là chất mang)
• Viên nhai
• Quy trình SLN (Hạt nano lipid rắn)
• Vi nang
• Cấy ghép

6 Độ ổn định và bảo quản Witepsol W25

6.1 Độ ổn định

Witepsol tương đối bền với các tác nhân oxy hóa thông thường và ít thủy phân ở điều kiện bảo quản.

Mức độ kháng oxy hóa của loại tá dược này được đặc trưng bởi giá trị iod. Hàm lượng nước trong Witepsol thường thấp cho thường không bị hỏng do hút ẩm.

Lưu ý: Nhiệt nóng chảy của Witepsol W25 có thể tăng thêm 1,0°C sau khi được lưu trữ trong vài tháng. Sự thay đổi của điểm nóng chảy có liên quan chặt chẽ với chuyển đổi các chất béo trung tính thành các dạng đa hình ổn định hơn.

6.2 Bảo quản

Witepsol W25 nên được bảo quản tránh ánh sáng trong thùng  kín ở nhiệt độ thấp hơn ít nhất 5°C so với nhiệt độ nóng chảy của nó. 

7 Ưu điểm của Witepsol W25 so với Bơ ca cao trong sử dụng làm tá dược thuốc đặt

Với sự ra đời của bơ ca cao đã có vai trò rất lớn trong việc sản xuất thuốc đạn

Tuy nhiên nhược điểm đặc biệt cả Bơ ca cao đó là tính không ổn định về mặt hóa học do tỷ lệ cao của glyceride không bão hòa và các vấn đề tương thích giữa các sản phẩm oxy hóa và các hợp chất hoạt động. Do tính chất đa hình rất phức tạp, bơ ca cao cũng không phù hợp để sản xuất trong quy mô lớn hiệu quả.

Witepsol với ưu điểm là có nhiệt độ nóng chảy cao hơn, ổn định hóa học và vật lý, khả năng tương thích rộng rãi của chúng với hầu hết các hợp chất hoạt động, tính trung lập của chúng đối với màng nhầy và phù hợp trong sản xuất quy mô lớn. 

Đồng thời đối với những thuốc đạn có tá dược Witepsol W25 có nhiệt độ nóng chảy cao nên không cần bảo quản viên đặt trong tủ lạnh, chỉ cần bảo quản ở nhiệt độ phòng bình thường (15-25⁰C)

8 Tài liệu tham khảo

• Cremer Health. Witepsol, Brochure Cremer Health. Truy cập ngày 22 tháng 9 năm 2023