Vincamin

Vincamin được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích hỗ trợ tăng lưu lượng máu não, điều trị suy tuần hoàn não,… Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Vincamin.

1 Lịch sử ra đời

Vincamin là một alcaloid monoterpenoid được tìm thấy trong lá của Vinca minor (cây Dừa Cạn ít hơn), bao gồm khoảng 25-65% các alcaloid indole theo trọng lượng. 

Vào những năm 1950, các nhà nghiên cứu đã phát hiện ra loại cây dừa cạn có khả năng hỗ trợ tốt trong việc cải thiện tuần hoàn máu não và hiệu quả với một số rối loạn tuần hoàn não. Từ những phát hiện này, họ tiến hành phân lập và nghiên cứu thành phần hoạt chất trong cây và cuối cùng phát hiện ra Vincamine, một alkaloid có tác dụng chính trong việc cải thiện tuần hoàn não.

1.1 Danh pháp

1.1.1 Tên chung quốc tế

Vincamine

1.1.2 Danh pháp IUPAC

Methyl(15S,17S,19S)-15-ethyl-17-hydroxy-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18)-tetraene-17-carboxylate.

1.1.3 Phân loại dược lý

Thuốc giãn mạch ngoại vi & Thuốc kích hoạt não.

1.1.4 Mã ATC

C – Hệ tim mạch

C04 – Thuốc giãn mạch ngoại vi

C04A – Thuốc giãn mạch ngoại vi

C04AX – Thuốc giãn mạch ngoại vi khác

C04AX07 – Vincamin

1.2 Đặc điểm hoạt chất Vincamin 

• Công thức hóa học: C₂₁H₂₆N₂O₃
• Trọng lượng phân tử: 354,4 g/mol

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Vincamin là một monoterpenoid indole alkaloid thu được từ lá cây Vinca nhỏ.

Vincamin có đặc tính làm giãn mạch. Các nghiên cứu chỉ ra rằng Vincamine làm tăng lưu lượng máu não cục bộ.

Vincamin có tác động trên sự chuyển hóa của tế bào thần kinh do làm tăng sức tiêu thụ oxy và giảm tỷ lệ lactate/pyruvate. Ngoài ra cũng làm tăng lưu lượng máu về các nơi bị thiếu máu cục bộ.

2.2 Cơ chế hoạt động

Ở nồng độ 1, 10 và 100 microM, việc truyền Vincamine trong 5 phút không ảnh hưởng đến sự kích hoạt qua trung gian khớp thần kinh của các tế bào thần kinh hình chóp được gợi lên bởi sự kích thích của hệ thống sợi Schaffer-commissural. Tác dụng của Vincamine đối với tính dễ bị kích thích của các tế bào thần kinh hình chóp đã được nghiên cứu bằng cách nghiên cứu tác động của nó đối với điện thế trường được kích thích bằng phản xạ và mối quan hệ đầu vào-đầu ra của đầu vào sợi Schaffer-commissural. Không thấy ảnh hưởng đến một trong hai thông số ở nồng độ 100 microM Vincamine. Vincamine … làm suy yếu cả hiện tượng sau uốn ván (PTP) và điện thế dài hạn (LTP) được tạo ra bởi sự kích thích lặp đi lặp lại của hệ thống sợi Schaffer-commissural. Ở nồng độ 100 microM Vincamine, PTP giảm đáng kể và LTP gần như bị ức chế hoàn toàn.

2.3 Dược động học

• Hấp thu: Vincamine, là một hợp chất hòa tan trong mỡ, được hấp thu nhanh chóng từ đường dạ dày-ruột. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống.
• Phân bố: Vincamine phân bố rộng rãi trong mô và vượt qua hàng rào máu não tốt. Các chất chuyển hóa được phát hiện trong máu, nước tiểu và các mô.
• Chuyển hóa: Vincamine được chuyển hóa chủ yếu ở gan.
• Thải trừ: Thuốc được đào thải qua nước tiểu chủ yếu ở dạng không bị biến đổi. Thời gian bán thải là khoảng 1 giờ.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

• Hỗ trợ điều trị suy tuần hoàn não: Giảm trí nhớ, mất khả năng tập trung.
• Người có triệu chứng chóng mặt, nhức đầu do mạch máu và đau nửa đầu
• Hỗ trợ tăng sức bền của mao mạch.
• Rối loạn não ở người cao tuổi, chẳng hạn như rối loạn trí nhớ, rối loạn tập trung, rối loạn chú ý và nhận thức
• Bệnh nhân sau chấn thương sọ não cấp tính như hậu chấn thương, hậu mộng tinh, bệnh não do tăng huyết áp.
• Người bị rối loạn dinh dưỡng thoái hóa do đái tháo đường, xơ vữa động mạch.
• Người có triệu chứng rối loạn thính giác có nguồn gốc mạch máu
• Người bị rối loạn thị giác có nguồn gốc mạch máu
• Các rối loạn tâm thần có liên quan đến định hướng thời gian và không gian, rối loạn tâm trạng, rối loạn mạch máu não, đặc biệt là thiếu máu não.
• Cải thiện nâng cao trí lực.

4 Chống chỉ định

• Người có tiền sử dị ứng với Vincamin.
• Bệnh nhân có khối u nội sọ hoặc các bệnh liên quan đến tăng áp lực nội sọ.
• Người có tiền sử bị co giật.
• Người bị tai biến mạch máu não (CVA cấp tính).
• Bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim.
• Bệnh nhân bị mất cân bằng điện giải nghiêm trọng như hạ Kali máu hoặc hạ calci huyết.
• Phụ nữ đang mang thai.

5 Liều dùng – Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Dạng thuốc	Liều dùng
Viên nang cứng Vincamine/rutine	Người lớn: Uống mỗi lần 1 viên. Ngày uống 3 lần.
Viến nén phóng thích chậm	Người lớn: Mỗi lần uống 30mg. Ngày uống 2 lần.

5.2 Cách dùng 

• Viên thuốc dùng đường uống. Uống nguyên viên với nước lọc, không bẻ, nghiền thuốc để uống để tránh ảnh hưởng đến hiệu quả sử dụng. 
• Nên uống thuốc trong bữa ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Albendazole: Thuốc điều trị giun sán hàng đầu – Dược thư Quốc Gia 2022.

6 Tác dụng không mong muốn

Tần suất xuất hiện tác dụng phụ	Tác dụng phụ
Hiếm gặp	Người sử dụng gặp các triệu chứng như tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, nổi mẩn.
Không xác định tần suất	Buồn nôn, nôn,  ợ chua, tiêu chảy, táo bón, khô miệng. Rối loạn tâm thần.  Xuất hiện nốt ban đỏ, ngứa.

7 Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Thuốc gây hạ kali huyết như amphotericine B (đường tĩnh mạch), gluco – mineralocorticoid (đường toàn thân), Tetracosactide, thuốc lợi tiểu hạ kali huyết	Kết hợp làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh (hạ kali huyết là một yếu tố tạo thuận lợi, cũng như nếu bệnh nhân đang bị chậm nhịp tim hay QT dài).
Các thuốc gây xoắn đỉnh như Amiodarone, bepridil, bretylium, disopyramide, Erythromycin đường tĩnh mạch, nhóm quinidine, sotalol, sultopride	Làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh. Dự phòng hạ kali huyết và điều chỉnh nếu cần; theo dõi QT; trường hợp bị xoắn đỉnh, không dùng thuốc chống loạn nhịp (gây điện tâm thu).
Thuốc nhuận tràng kích thích	Làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh khi dùng kết hợp với Vincamin. Thay thế bằng nhóm thuốc nhuận tràng không kích thích.
Erythropoietin	Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của bệnh thần kinh ngoại vi có thể tăng lên khi Erythropoietin được kết hợp với Vincamine.
Ancestim	Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của bệnh thần kinh ngoại vi có thể tăng lên khi Ancestim được kết hợp với Vincamine.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Glyceryl trinitrat (nitroglycerin) thuốc giãn mạch – Dược thư quốc gia.

8 Thận trọng

• Không sử dụng thuốc có chứa Vincamin cho người bị quá mẫn với Vincamin.
• Không sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú do chưa có nghiên cứu về tính an toàn của thuốc trên những đối tượng này.
• Cần tăng liều từ từ và theo dõi điện tâm đồ trong quá trình điều trị ở người bị nhồi máu cơ tim và trong các rối loạn thực thể của nhịp tim.
• Khi ở người bệnh, tính hưng phấn thay đổi do giảm kali huyết, chỉ nên bắt đầu điều trị sau khi kali máu đã ổn định.
• Vincamine không có tác dụng hạ huyết áp lâu dài.

9 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Vincamin

Thuốc Ramcamin (Vincamin 20mg + Rutin 40mg) giá bao nhiêu? 

Thuốc Ramcamin chứa hoạt chất Vicamin hàm lượng 20mg và Rutin hàm lượng 40mg, được bào chế dạng viên nang cứng. Thuốc hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Thuốc Gia Đình với giá 300,000đ. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn thêm.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Vincamin 

Vincamine, một alkaloid tự nhiên an toàn, đại diện cho một tác nhân chống ung thư mới:

Vincamine là một loại alkaloid thực vật nổi tiếng, đã được sử dụng như một chất bổ sung trong chế độ ăn uống và làm thuốc giãn mạch ngoại vi để chống lão hóa ở người. Trong nghiên cứu này, lần đầu tiên, các nhà nghiên cứu đã chứng minh rằng Vincamine có thể hoạt động như một tác nhân chống ung thư trong dòng tế bào biểu mô đáy phế nang của con người A549 (IC 50) .= 309,7 M). Khả năng chống ung thư của Vincamine trong tế bào A549 được đánh giá bằng các xét nghiệm phân tử để xác định khả năng sống sót của tế bào, tạo ra ROS nội bào, ngưng tụ hạt nhân, hoạt động và ức chế caspase-3, cũng như thay đổi điện thế màng ty thể (ΔΨm). Trong các nghiên cứu silico dự đoán rằng khả năng chống tăng sinh của Vincamine được tăng cường nhờ tương tác của nó với protein apoptotic caspase-3 và tương tác này được điều khiển bởi hai liên kết hydro và có năng lượng liên kết tự do cao (-5,64 kcal/mol) với hằng số liên kết ước lượng (K a) là 73,67 μM. Chúng tôi phát hiện ra rằng Vincamine kích thích quá trình apoptosis phụ thuộc caspase-3 và làm giảm tiềm năng màng ty thể, cuối cùng dẫn đến giải phóng cytochrome C. Vincamine cũng được phát hiện có khả năng dập tắt các gốc tự do hydroxyl và làm cạn kiệt các ion Sắt trong tế bào ung thư. Là một chất bổ sung vào chế độ ăn uống, Vincamine hầu như không độc hại trong tế bào BEAS-2B và 3T3-L1. Vì vậy, đề xuất rằng Vincamine là tác nhân chống ung thư an toàn trong tế bào ung thư phổi.

11 Các dạng bào chế phổ biến

Vincamine được bào chế dưới các dạng: 

• Viên nang cứng Vincamine/rutine: 20mg/ 40mg, 20mg/25mg.
• Viên nén phóng thích chậm: 30mg.

Thuốc biệt dược gốc là Anacervix .

Ngoài biệt dược gốc này ra còn có các sản phẩm nổi tiếng chứa Vincamine trên thị trường hiện nay gồm: Mezavitin (20mg Vincamine + 40mg Rutin), Ramcamin 20mg, Vifucamin, Anbatik, 

Hình ảnh một số sản phẩm chứa Vincamine:

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Vincamine, Pubchem. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.

2. Chuyên gia Drugbank. Vincamine, Drugbank. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.

3. Tác giả Sarah Al Rashed và cộng sự (Đăng tháng 2 năm 2021). Vincamine, a safe natural alkaloid, represents a novel anticancer agent, Pubmed. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.