Velpatasvir

Tên chung quốc tế: Velpatasvir

Biệt dược thường gặp: Epclusa

Loại thuốc: Thuốc kháng vi-rút để điều trị nhiễm trùng HCV

Mã ATC: J05AP55

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim, viên nang chứa hàm lượng 100mg, 50mg, 37,5 mg Velpatasvir.

2 Dược lực học

HCV là virus viêm gan C, một loại vi-rút RNA sợi đơn, gây bệnh viêm gan truyền nhiễm. Chúng bao gồm 9 loại gen khác nhau về sự thay đổi trình tự nucleotide, phân bố địa lý, tỷ lệ thanh thải virus, nguy cơ tiến triển thành xơ gan và ung thư biểu mô tế bào gan.

Velpatasvir là thuốc kháng virus, tác dụng trực tiếp điều trị viêm gan C, ức chế sự nhân lên của virus bằng cách liên kết với protein NS5A. cơ chế của thuốc này tương tự như các thuốc ức chế NS5A chọn lọc khác, chúng liên kết với axit amin 33-202 của protein NS5A, có thể ngăn chặn sự lây lan của vi-rút.

3 Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống của Velpatasvir là 25-30%.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của Velpatasvir là  1,4-1,6 lít/kg và có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương hơn 99%.

Chuyển hoá: Quá trình chuyển hoá của Velpatasvir qua các con đường  CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4.

Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua phân là 94% và 0,4% qua nước tiểu, có thời gian bán thải khoảng 15 giờ. Độ thanh thải biểu kiến là 0,12 L/h/kg.

4 Chỉ định

Velpatasvir được chỉ định điều trị  vi-rút viêm gan C mạn tính (HCV) có kiểu gen HCV 1-6 trong liệu pháp phối hợp với các thuốc kháng virus khác như Sofosbuvir với bệnh nhân không bị xơ gan hoặc bị xơ gan còn bù, hoặc Ribavirin nếu đi kèm với xơ gan mất bù.

Ngoài ra còn dùng điều trị bệnh nhân đồng nhiễm HCV và HIV.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần thuốc.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều lượng khuyến cáo ở người lớn trưởng thành điều trị viêm gan C là 1 viên/ngày,  uống liên tục trong 12 tuần. Với thành phần viên chứa sofosbuvir 400 miligam (mg) và velpatasvir 100 mg.

Trẻ em từ 3 tuổi trở lên có cân nặng ít nhất 30kg dùng liều theo cân nặng, cụ thể: 

Cân nặng ít nhất 30 (kg)	Một viên (chứa 400 mg sofosbuvir và 100 mg velpatasvir) một lần mỗi ngày hoặc hai viên (chứa 200 mg sofosbuvir và 50 mg velpatasvir) uống trong 12 tuần.
Cân nặng từ 17 đến dưới 30 kg	Một viên (chứa 200 mg sofosbuvir và 50 mg velpatasvir) một lần một ngày trong 12 tuần.
Cân nặng dưới 17 kg	Một viên (chứa 150 mg sofosbuvir và 37,5 mg velpatasvir) uống một lần mỗi ngày trong 12 tuần.

6.2 Cách dùng 

Uống trọn viên thuốc với lượng nước vừa đủ, không nhai hay nghiền nát viên trước khi uống. Nếu thấy tình trạng viên bị nứt, vỡ thì loại bỏ, không sử dụng.

Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và uống thuốc vào cùng 1 thời điểm trong ngày, nếu quên liều uống lại càng sớm càng tốt, khi quá gần giờ uống tiếp theo thì nên bỏ qua liều.

7 Tác dụng không mong muốn

Phản ứng có hại ở những đối tượng không bị xơ gan hoặc bị xơ gan bù:  bao gồm đau đầu (22%), mệt mỏi (15%), buồn nôn (9%), suy nhược (5%) và mất ngủ (5%

Phản ứng có hại ở những đối tượng đồng nhiễm HCV và HIV-1 phổ biến  mệt mỏi (22%) và đau đầu

Phản ứng có hại ở những bệnh nhân bị xơ gan mất bù: mệt mỏi

(32%), thiếu máu (26%), buồn nôn (15%), đau đầu (11%), mất ngủ (11%) và tiêu chảy (10%

Một số phản ứng phụ ít gặp hơn như phát ban, trầm cảm, tăng Lipase, 

8 Tương tác thuốc

Velpatasvir xảy ra tương tác với các thuốc sau khi dùng đồng thời:

Thuốc	Tương tác
Thuốc antacid (ví dụ nhôm và Magie hydroxid)	Độ hoà tan của thuốc giảm khi pH tăng, nên giảm nồng độ hấp thu của velpatasvir, nên dùng cách nhau ít nhất 4 giờ để tránh tương tác.
Thuốc đối kháng thụ thể H2	Làm giảm nồng độ hấp thu của velpatasvir, nên cách nhau ít nhất 12 giờ khi cần dùng các thuốc với nhau.
Thuốc ức chế bơm Proton	Khuyến cáo không dùng đồng thời hoặc nên uống velpatasvir cách nhau ít nhất 4 giờ trước khi uống thuốc ức chế bơm proton.
Thuốc chống loạn nhịp tim amidaron	tăng nồng độ amidaron khi dùng velpatasvir trong phác đồ kết hợp với sofosbuvir , nếu cần thiết dùng đồng thời cần theo dõi tim cẩn trọng.

9 Thận trọng

Sử dụng điều trị viêm gan C trong liều phối hợp với Ribavirin không dùng cho người đang mang thai vì thuốc Ribavirin làm dị tật bẩm sinh, thời gian tránh thai nên kéo dài trong suốt quá dùng thuốc và ít nhất 6 tháng sau liều điều trị cuối cùng.

Nguy cơ tái nhiễm viêm gan B khi sử dụng thuốc điều trị viêm gan C dạng phối hợp sofosbuvir và velpatasvir, nên cẩn trọng và theo dõi các chỉ số xét nghiệm thường xuyên với người bị viêm gan B trước đó hoặc đồng nhiễm viêm gan B hoặc C.

Không khuyến cáo dùng đồng thời Amiodarone trong phác đồ điều trị viêm gan C có sự kết hợp sofosbuvir và velpatasvir, do nguy cơ nhịp tim chậm, các trường hợp cần can thiệp bằng máy tạo nhịp tim và các biến chứng tim mạch nghiêm trọng gây tử vong đã được báo cáo.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không có dữ liệu đầy đủ về các nguy cơ của thuốc trên lâm sàng và trên động vật, tuy nhiên dựa trên cơ chế thuốc tiềm ẩn nhiều nguy cơ dị tật bẩm sinh và sảy thai nên khuyến cáo không dùng cho phụ nữ mang thai, và phụ nữ trong thời kỳ sinh sản cần phải có biện pháp tránh thai hiệu quả.

Người ta không biết liệu các thành phần của thuốc và các chất chuyển hóa của nó có vào sữa mẹ được hay không cũng như tác hại của thuốc với trẻ nhỏ, tuy nhiên thuốc có nhiều độc tính nên chỉ được dùng khi đã cân nhắc lợi ích nhiều hơn nguy cơ gặp phải. 

11 Bảo quản

Dạng bột nên bảo quản ở nhiệt độ 20-25ºC, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp.

Tránh khu vực trẻ em có thể tiếp xúc.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Velpatasvir. Drugbank. Truy cập ngày 23  tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Velpatasvir. Drugs.com. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem.Velpatasvir. Pubchem. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2024.

Bộ Y Tế, Hướng dẫn chẩn đoán, điều trị bệnh viêm gan vi rút C . Bộ Y Tế .Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2024.