Trifluridine

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

TRIFLURIDIN 

Tên chung quốc tế: Trifluridine. 

Mã ATC: S01AD02. 

Loại thuốc: thuốc kháng virus, nhỏ mắt.

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Dung dịch nhỏ mắt: 1% (7,5 ml). 

2 Dược lực học 

Trifluridin là một nucleosid pyrimidin có cấu trúc tương tự thymidin. Thuốc có tác dụng chống virus Herpes simplex typ 1 và typ 2 (HSV). In vitro, thuốc có tác dụng đối với một vài chủng Adenovirus, Vaccinia virus. Thuốc không có tác dụng chống vi khuẩn, nấm và Chlamydia. Trifluridin thường dùng dạng tại chỗ để nhỏ mắt. 

Cơ chế tác dụng của thuốc chưa biết đầy đủ: Trifluridin ức chế sao chép của virus. Thuốc cũng ức chế không thuận nghịch enzym thymidylat syntherase, là enzym cần thiết cho sự tổng hợp DNA của virus. 

So với idoxuridin, trifluridin dễ tan hơn 10 lần. Dung dịch trifluridin 1% có tác dụng mạnh hơn dung dịch idoxuridin hai lần. Trong nghiên cứu lâm sàng, 95% người bệnh bị loét giác mạc hình cành cây hoặc địa bản đồ do HSV đều tái biểu mô hóa hoàn toàn giác mạc trong thời gian nghiên cứu 14 ngày. Trifluridin dùng tại chỗ cũng cho thấy có hiệu quả trong điều trị viêm giác mạc HSV ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng idoxuridin và/hoặc vidarubin dùng tại chỗ. 

Do bản chất của nhiễm HSV ở mắt là sau khi khỏi bệnh thường bị tái phát. Thuốc không ngăn chặn được mất dần thị lực nếu bị tái phát.

Kháng thuốc: Tuy chưa có chứng cứ kháng trifluridin nhưng sau khi tiếp xúc nhiều lần với thuốc có thể có kháng thuốc. 

3 Dược động học 

Sau khi được nhỏ mắt, thuốc ngấm qua giác mạc và vào thủy dịch. Thuốc tăng tính thấm vào trong mắt khi biểu mô hoặc nhu mô giác mạc bị tổn thương hoặc khi bị viêm màng bồ đào. Sau khi nhỏ mắt dung dịch 1%, sự hấp thu toàn thân hầu như không đáng kể. Chất chuyển hóa chính của trifluridin ở mắt là 5-carboxy-2^‘– deoxyuridin. Chất chuyển hóa này có tác dụng chống virus yếu hơn trifluridin và không thấy phân bố vào thủy dịch. 

4 Chỉ định 

Điều trị viêm giác mạc và viêm kết giác mạc do virus Herpes simplex typ 1 và 2.

5 Chống chỉ định 

Mẫn cảm với thuốc hoặc không dung nạp thuốc. 

6 Thận trọng 

Thuốc chỉ được dùng dưới sự giám sát của thầy thuốc nhãn khoa. Ngoài ra không được vượt quá liều khuyến cáo và số lần nhỏ thuốc. Nếu dùng thuốc kéo dài trên 21 ngày phải kiểm tra nhãn khoa. Trong khi dùng thuốc không nên đeo kính áp tròng vì một số thành phần của thuốc có thể bị thấu kính hấp phụ. Nếu phải dùng kính áp tròng thì phải đợi ít nhất 15 phút sau khi nhỏ thuốc mới đeo kính. Hiệu quả và độ an toàn của thuốc dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi còn chưa được thiết lập. 

Khô mắt làm giảm tác dụng của thuốc. 

Không lái xe, vận hành máy hoặc làm việc nguy hiểm vì mắt có thể nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc. 

Nên tránh dùng đồng thời với một thuốc nhỏ mắt khác nếu có thể.

7 Thời kỳ mang thai 

Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ về dùng thuốc cho người mang thai. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi chỉ định cho phụ nữ mang thai. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa không. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Các ADR của trifluridin lên mắt cũng giống như của idoxuridin nhưng ít xảy ra hơn. 

9.1 Thường gặp 

Cảm giác nóng rát, chói cộm, phù mi mắt.

9.2 Ít gặp và hiếm gặp 

Viêm giác mạc chấm nông, viêm biểu mô giác mạc, phù nhu mô giác mạc, viêm giác mạc khô, tăng nhãn áp, phản ứng quá mẫn, sung huyết ở mắt 

9.3 Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Người bệnh cần đến gặp thầy thuốc ngay nếu tình trạng bệnh ở mắt không cải thiện hoặc xấu đi sau vài ngày dùng thuốc. Ngừng dùng thuốc nếu các triệu chứng nặng và kéo dài.

10 Liều lượng và cách dùng 

10.1 Cách dùng

Sau khi nhỏ thuốc, ấn nhẹ khoảng 1 phút vào góc trong của mắt chỗ gần mũi để tránh thuốc chảy vào ống lệ. Nếu phải nhỏ thêm một loại thuốc khác thì phải nhỏ hai loại thuốc cách nhau ít nhất 10 phút. 

10.2 Liều dùng 

Điều trị viêm giác mạc tái phát và viêm kết giác mạc nguyên phát do Herpes simplex typ 1 và 2: Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Trong giai đoạn cấp, khi thức cách 2 giờ nhỏ một lần vào mắt bị tổn thương, mỗi lần một giọt (tối đa 9 lần/ngày) cho đến khi lớp biểu mô giác mạc được phục hồi hoàn toàn. Sau đó trong 7 ngày tiếp theo, khi thức cách 4 giờ nhỏ một lần, mỗi lần một giọt (tối thiểu 5 lần/ngày). Nếu sau 7 ngày điều trị mà không có dấu hiệu cải thiện bệnh hoặc sau 14 ngày mà biểu mô giác mạc không được phục hồi hoàn toàn thì nên cân nhắc chuyển sang phương pháp điều trị khác. Đợt điều trị bằng thuốc nhỏ mắt trifluridin không nên kéo dài quá 21 ngày.

11 Tương tác thuốc 

Có thể kết hợp dùng trifluridin với corticoid tại chỗ trong trường hợp bị viêm giác mạc do Herpes simplex.

Cập nhật lần cuối: 2020.