Tolazoline là một thuốc giãn mạch mạnh của cả động mạch và tĩnh mạch và có tác dụng mạnh đối với mạch máu phổi, làm giảm co thắt mạch phổi do thiếu oxy và giảm áp lực động mạch phổi. Tolazoline tiêm tĩnh mạch làm giảm áp lực và sức cản động mạch phổi trung bình và tăng chỉ số tim khi dùng cho trẻ sơ sinh bị tăng huyết áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh.
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Tolazoline là thuộc nhóm imidazole là 4,5-dihydro-1H-imidazole được thay thế bởi một nhóm benzyl. Nó có vai trò là chất đối kháng alpha-adrenergic, thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch. Một thuốc giãn mạch dường như có tác động trực tiếp lên các mạch máu và cũng làm tăng cung lượng tim. Tolazoline có thể tương tác ở một mức độ nào đó với các thụ thể histamin, adrenergic và cholinergic, nhưng cơ chế tác dụng điều trị của nó vẫn chưa rõ ràng. Nó được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp phổi kéo dài ở trẻ sơ sinh.
1.2 Dược động học
Thải trừ: Ở nước tiểu. Tolazoline có nửa đời thải trừ 3-10 giờ.
2 Công dụng và chỉ định
Tolazoline chỉ định trong:
Trẻ sơ sinh để hỗ trợ điều trị tình trạng áp lực động mạch phổi tăng.
Cải thiện hình ảnh X Quang động mạch khi chụp hệ mạch khi dùng đường tiêm động mạch.
3 Chống chỉ định
Người tai biến mạch máu não.
Người mẫn cảm với Tolazoline.
Người hạ huyết áp.
Người thiếu máu cơ tim.
Người loét dạ dày-tá tràng.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng
Dùng cho trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ:
Tăng áp phổi tĩnh mạch:
- Liều ban đầu: 1mg/kg tiêm tĩnh mạch 2-5 phút.
- Sau đó: Dùng 200mcg/kg/giờ để truyền tĩnh mạch khi cần.
Tăng áp phổi nội khí quản:
- Tiêm tĩnh mạch bằng 200mcg/kg khi pha với Natri clorid 0,9% với lượng 0,5-1ml.
Người lớn:
- Bệnh mạch máu ngoại biên: Có thể dùng 50mg để tiêm qua các đường.
- Bệnh mạch máu ngoại biên miệng: 25-50mg x 4 lần/ngày.
4.2 Cách dùng
Thuốc dùng các đường:
Tiêm tĩnh mạch chậm.
Tiêm tĩnh mạch.
Tiêm bắp.
==>> Xem thêm về hoạt chất: Apixaban điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi
5 Tác dụng không mong muốn
Hệ cơ quan |
Triệu chứng |
Tiêu hóa |
đau vùng thượng vị tiêu chảy buồn nôn, nôn |
Thần kinh |
nhức đầu |
Tim mạch |
rối loạn nhịp tim nhịp tim nhanh cương cứng |
Toàn thân |
đỏ bừng đổ mồ hôi ớn lạnh, rùng mình
|
Tiết niệu |
tiểu ra máu thiểu niệu |
Dị ứng |
ngứa ran |
Khác |
tiêm trong động mạch có cảm giác nóng rát xuất huyết MI, GI nhiễm kiềm chuyển hóa |
6 Tương tác thuốc
Rượu: Gây phản ứng giống Disulfiram.
Thuốc cường giao cảm: Dùng chung làm nguy cơ hạ huyết áp tăng.
Chất đối kháng thụ thể H2: Khiến Tolazoline giảm tác dụng giãn mạch phổi.
==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Dabigatran điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu
7 Thận trọng khi sử dụng Tolazoline
Thận trọng dùng Tolazoline cho:
- Phụ nữ có thai.
- Người hẹp van hai lá.
Có thể gây căng thẳng khi dùng.
Trẻ sơ sinh có thể giảm nguy cơ xuất huyết tiêu hóa khi dùng thuốc.
8 Cách bảo quản Tolazoline
Tolazoline cần để nơi 15-30 độ. Để Tolazoline nơi khô ráo, xa tầm tay trẻ.
Đảm bảo thuốc luôn để tránh ẩm mốc.
9 Các dạng bào chế phổ biến
Tolazoline thường được bào chế dưới dạng thuốc tiêm với hàm lượng 25mg/ml, 10mg/ml, 100mg/ml để lấy ra tiêm tùy thuộc vào liều dùng của mỗi người.
Biệt dược gốc là: Priscoline.
Các thuốc khác chứa Tolazoline là: Tolazil, Vinphacol,…
10 Tài liệu tham khảo
Tác giả G Paret, O Eyal, H Mayan, E Gilad, R Ben-Abraham, D Ezra, Z Barzilay (Ngày đăng tháng 9 năm 1999). Endotracheal tolazoline: pharmacokinetics and pharmacodynamics in dogs, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023
Chuyên gia của Mims. Tolazoline Hydrochloride, Mims. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023
Chuyên gia của Pubchem. Tolazoline, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023