Tofisopam

Tofisopam dẫn xuất của benzodiazepin được sử dụng trong điều trị các chứng trầm cảm, lo âu cũng như tốt cho người mắc hội chứng cai rượu. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Tofisopam  thì trong bài viết này Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Tofisopam.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1 Dược lực học

Tofisopam là thuốc gì?

Tofisopam là một loại thuốc 2,3-benzodiazepine , một dẫn xuất của benzodiazepin . Trái ngược với 1,4-benzodiazepin cổ điển, hợp chất này không liên kết với vị trí gắn benzodiazepine của thụ thể axit gamma-aminobutyric và hồ sơ tâm sinh lý của nó khác với các hợp chất như vậy.  Ngoài hoạt động giải lo âu, tác dụng an thần, giãn cơ và chống co giật là những đặc điểm chính của đại diện được sử dụng thường xuyên nhất của 1,4-benzodiazepin, Diazepam. Ngược lại, với điều đã đề cập ở trên, tofisopam chỉ tạo ra tác dụng an thần ở liều cao hơn và không có tác dụng chống co giật và giãn cơ đáng kể. Tofisopam không gây buồn ngủ ngay cả ở liều thấp, và chỉ liều cao mới làm tăng tác dụng của barbiturat và Ethanol.  

1.2 Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường ruột, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ sau khi dùng một liều duy nhất. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày sau khi dùng thường xuyên

Chuyển hóa: Nó trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu rộng rãi ở gan [13] . Quá trình biến đổi trao đổi chất chính là demethyl hóa, và phần lớn các chất chuyển hóa trong nước tiểu được liên hợp với axit glucuronic [40] . Chất chuyển hóa chính xác hơi khác nhau giữa các chất đối kháng. Quá trình demethyl hóa nhóm methoxy 4 vị trí của ( R ) -tofisopam được xúc tác bởi CYP2C9 , trong khi đó ( S )-tofisopam chủ yếu được khử methyl ở nhóm methoxy 7 vị trí được xúc tác bởi CYP3A4.

Thải trừ: thời gian bán hủy là 6 giờ.

2 Công dụng và chỉ định

Tofisopam được sử dụng để điều trị chứng lo âu và trầm cảm. Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị hội chứng cai rượu.

Điều trị đau thắt ngực giả.

Điều trị tâm thần đi kèm:

• Mệt mỏi.
• Trầm cảm, lãnh đạm.
• Rối loạn thực vật.
• Thiếu động lực, sinh lực.

3 Chống chỉ định của Tofisopam

Phụ nữ có thai.

Người bệnh tâm thần bị:

Hung hăng.

Bố đồng.

Người <18 tuổi.

Người mẫn cảm với Tofisopam.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng 

Liều dùng: 50-100mmg x 1-3 lần/ngày.

4.2 Cách dùng 

Thuốc dùng đường uống.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Điều trị rối loạn trầm cảm với Sertralin

5 Tác dụng không mong muốn

Đau vùng thượng vị.

Hung hăng.

Phát ban.

Cực kỳ hoạt bát.

Buồn nôn.

Hiếu động thái quá.

Ngứa.

6 Tương tác thuốc

Thuốc trợ tim Digoxin	Bị tăng nồng độ trong huyết tương
Thuốc chống đông Wafarin	Bị ảnh hưởng tác dụng
Disulfiram	Khiến tofisopam ức chế chuyển hóa
Các thuốc kháng axit	Khiến tofisopam ảnh hưởng hấp thu
Thuốc tránh thai dạng uống	Ức chế sự chuyển hoá tofisopam
Rượu	Tác dụng làm suy hệ thần kinh giảm
Thuốc trị tăng huyết áp	Tăng tác dụng của tofisopam
Một số thuốc trị nấm: Itraconazole Ketoconazole	Ức chế sự chuyển hóa Tofisopam
Thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương	Khiến cả 2 thuốc tăng tác dụng

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Điều trị rối loạn lo âu xã hội với Paroxetine

7 Thận trọng khi sử dụng Tofisopam

Tofisopam cần thận trọng cho người:

• Bị thương tổn thực thể não.
• Suy hô hấp mạn tính không mất bù.
• Người cao tuổi.
• Tiền sử suy hô hấp cấp.
• Người suy chức năng gan, thận.
• Người trí tuệ chậm phát triển.
• Người bị chứng mất nhân cách.
• Người động kinh.

Không nên dùng cho người:

• Trầm cả đơn lẻ hoặc đi kèm với lo âu.

8 Thuốc Tofisopam giá bao nhiêu?

Thuốc chứa Tofisopam tiêu biểu là Thuốc Grandaxin chứa Tofisopam 50mg hiện có giá khoảng 185.000VNĐ/Hộp.

9 Cách bảo quản Tofisopam

Để thuốc tránh ẩm mốc, nên giữ khô ráo, nơi <30 độ.

Trẻ không dùng được nên hãy để cao để các bé không với tới.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Tofisopam được bào chế dưới dạng:

Viên nén 50mg rất phù hợp để người lớn sử dụng, đảm bảo có thể mang theo được mọi nơi, dùng mọi lúc khi cần và bảo quản khá dễ dàng.

Biệt dược gốc của Tofisopam là: Emandaxin, Thuốc Grandaxin Tofisopam 50mg.

Các thuốc khác chứa Tofisopam là: Thuốc Tofisopam Tablets 50mg,…

11 Tài liệu tham khảo

Tác giảL Petócz (Ngày đăng tháng 3 năm 1993). Pharmacologic effects of tofizopam (Grandaxin), Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023

Chuyên gia của Mims. Tofisopam, Mims. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023

Chuyên gia của Pubchem. Tofisopam, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 7 năm 2023