Telmesteine

Telmesteine là một hợp chất organonitrogen và một hợp chất organooxygen. Các nghiên cứu hiện tại đã chứng minh rằng Telmesteine có đặc tính chống viêm mạnh tiềm năng. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết hơn về Telmesteine.

1 Giới thiệu chung về Telmesteine

1.1 Tên gọi

Tên INCI Name: Telmesteine.

Danh pháp IUPAC: (4R)-3-ethoxycarbonyl-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid.

Tên gọi khác của Telmesteine là: Telmesteina; (R)-3-(Ethoxycarbonyl)thiazolidine-4-carboxylic acid; 3,4-Thiazolidinedicarboxylic acid, 3-ethyl ester, (4R)-; (-)-3-Ethyl hydrogen (R)-3,4-thiazolidinedicarboxylate; SCHEMBL637246; CHEMBL2107621; DTXSID60153804; AKOS010385372;…

1.2 Cấu trúc Telmesteine

Công thức phân tử của Telmesteine: C₇H₁₁NO₄S.

Công thức cấu tạo: 

Số CAS: 122946-43-4.

Telmesteine ​​​​là một hợp chất organonitrogen và có chức năng liên quan đến một axit alpha-amino.

2 Tính chất của Telmesteine

2.1 Tính chất vật lý

Khối lượng phân tử	205,23 g/mol
Tỷ trọng	1,4 ± 0,1 g/cm3
Diện tích bề mặt cực	92,1 Ų
Điểm sôi	386,2 ± 42,0°C ở 760 mmHg
Áp suất hơi	0 ±1,9 mmHg ở 25°C
Điểm cháy	187,4 ± 27,9°C
Chỉ số khúc xạ	1,562
Sức căng bề mặt	59,9 ± 3,0 dyne/cm
Độ phân cực	18,7 ± 0,5 10-24 cm3

2.2 Nghiên cứu về đặc tính chống viêm của Telmesteine

Nghiên cứu hiện tại được thiết kế để làm sáng tỏ tác dụng chống viêm trên in vitro và in vivo của Telmesteine.

Khi bị kích thích, cấu trúc và chức năng của da bị thay đổi, thường dẫn đến tình trạng viêm. Người ta đã xác định rằng tình trạng viêm có liên quan đến nhiều bệnh ngoài da khác nhau như viêm da dị ứng, bệnh vẩy nến, bệnh rosacea và ung thư. Viêm là một quá trình sinh lý bệnh phức tạp. Các phân tử tín hiệu khác nhau được tạo ra bởi bạch cầu hoạt hóa và yếu tố hạt nhân-κB (NF-κB) có vai trò quan trọng trong quá trình viêm.

Mô hình da chuột đã được sử dụng rộng rãi để nghiên cứu những thay đổi phân tử liên quan đến bệnh ngoài da. 12- O -Tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA), một chất kích thích khối u mạnh, gây viêm da, phù nề và tăng sản biểu bì.

Telmestaine ức chế elastase và collagenase và có thể hữu ích trong điều trị lão hóa da và bệnh vẩy nến. Trong những năm gần đây, telmesteine ​​​​đã được đưa vào các công thức bôi ngoài da để điều trị viêm da. Tuy nhiên, cơ chế tác dụng chống viêm tại chỗ của telmesteine ​​đối với tình trạng viêm da do TPA gây ra vẫn chưa được làm rõ.

Trong thí nghiệm, các tác giả đã nghiên cứu một số đặc tính chống viêm in vitro và in vivo của Telmesteine. Kết quả cho thấy rằng việc điều trị bằng Telmesteine ​​dẫn đến sự suy giảm rõ rệt khả năng sản xuất NO do LPS gây ra ở tế bào RAW264.7 và tình trạng viêm da do TPA gây ra được đánh giá bằng tình trạng phù da và các cytokine tiền viêm interleukin (IL)-1β, IL-6 và yếu tố hoại tử-alpha (TNF-α). Các kết quả phân tích sâu hơn đã chứng minh rằng đặc tính chống viêm của Telmesteine ​​có liên quan đến khả năng ức chế hoạt hóa của NF-κB bằng cách ngăn chặn các hoạt động của phosphoinositide 3-kinase/protein kinase B (PI3K/Akt)/IκB kinase (IKK).

Tóm lại, nghiên cứu hiện tại cung cấp bằng chứng cho thấy Telmesteine ​​​​có đặc tính chống viêm mạnh. 

3 Ứng dụng của Telmesteine

Telmesteine đã được sử dụng làm thuốc tiêu chất nhầy trong điều trị rối loạn đường hô hấp với liều 300mg hai hoặc ba lần mỗi ngày. Ngoài ra, đây còn là thành phần quan trọng trpng các chế phẩm bôi ngoài da dành cho bệnh nhân mắc viêm da.

Trong mỹ phẩm, Telmesteine được ứng dụng, làm thành phần có tác dụng chống oxy hóa, kháng viêm trong các sản phẩm.

4 Độ ổn định và bảo quản

4.1 Độ ổn định

Telmesteine ổn định trong các điều kiện bảo quản được khuyến nghị.

4.2 Bảo quản

Nguyên liệu Telmesteine nên được bảo quản trong điều kiện được khuyến cáo bởi nhà sản xuất hoặc theo các điều kiện đạt tiêu chuẩn GSP hoặc những tiêu chuẩn khác.

5 Thông tin an toàn

Telmesteine khá an toàn, các sản phẩm bôi ngoài da có chứa Telmesteine có thể được sử dụng cho cả trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, phụ nữ mang thai và cho con bú.

6 Chế phẩm

Hiện nay, tá dược Telmesteine đã được ứng dụng làm thành phần trong sản phẩm Atopiclair Lotion 120ml, KEM ĐẶC TRỊ VIÊM DA ATOPICLAIR (TUÝP 40ML)… 

Thuốc Atopiclair Cream SDK (số đăng ký) là: 220001178/PCBB-BYT. Đây là sản phẩm rất an toàn, lành tính, Atopiclair cho trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ hay phụ nữ mang thai và cho con bú.

6.1 Atopiclair giá bao nhiêu?

Bạn có thể tham khảo giá của sản phẩm ngay tại website: trungtamthuoc.com, để được tư vấn cụ thể hơn bởi các dược sĩ của nhà thuốc, bạn có thể gọi điện đến hotline 1900 888 633 hoặc đến trực tiếp địa chỉ nhà thuốc tại  85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội.

7 Thông tin thêm về Telmesteine

Hấp thu, phân bố, chuyển hóa và bài tiết telmesteine, một chất nhầy ở chuột:

1. Sự chuyển hóa và phân hủy Telmesteine, một chất có hoạt tính niêm mạc, đã được nghiên cứu sau khi cho chuột uống hoặc tiêm tĩnh mạch (14)C-telmesteine một lần ở chuột Sprague-Dawley.

2. (14)C-telmesteine ​​được hấp thu nhanh chóng sau khi dùng đường uống (20 và 50 mg kg(-1)) với Sinh khả dụng đường uống >90% ở cả chuột đực và chuột cái. C(max) và diện tích dưới đường cong hoạt tính phóng xạ trong huyết tương tăng tỷ lệ thuận với liều dùng và những giá trị đó ở chuột cái cao hơn 30% so với chuột đực.

3. Telmesteine ​​​​được phân bố trên tất cả các cơ quan ngoại trừ não và tỷ lệ mô/huyết tương của hoạt tính phóng xạ 30 phút sau khi dùng thuốc là tương đối thấp với khoảng 0,1-0,8 ngoại trừ các cơ quan bài tiết.

4. Sự bài tiết chất phóng xạ là 86% liều dùng qua nước tiểu và bằng 0.6% trong phân tối đa 7 ngày sau khi uống. Sự bài tiết qua mật của chất phóng xạ ở chuột được đặt ống mật là khoảng 3% trong 24 giờ đầu. Hợp chất không thay đổi chủ yếu gây ra hoạt tính phóng xạ trong nước tiểu và huyết tương.

5. Telmesteine ​​hầu như không được chuyển hóa trong quá trình ủ vi thể. Một liên hợp glucuronide được phát hiện trong nước tiểu và mật, nhưng lượng glucuronide ít hơn 6% hoạt tính phóng xạ được bài tiết.

8 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả: Chuyên gia Pubchem (Cập nhật ngày 16 tháng 09 năm 2023). Telmesteine, NCBI. Truy cập ngày 21 tháng 09 năm 2023.
2. Tác giả: J Lee và cộng sự (Ngày đăng: tháng 07 năm 2003). Absorption, distribution, metabolism and excretion of telmesteine, a mucolitic agent, in rat, Pubmed. Truy cập ngày 21 tháng 09 năm 2023.
3. Tác giả: Xuetao Xu và cộng sự (Ngày đăng: ngày 11 tháng 07 năm 2017). Evaluation of the anti-inflammatory properties of telmesteine on inflammation-associated skin diseases, pubs.rsc.org. Truy cập ngày 21 tháng 09 năm 2023.