Relugonix

Tên chung quốc tế: Relugonix

Biệt dược thường gặp: Orgovyx

Loại thuốc:  Các chất đối kháng hormone khác và các tác nhân liên quan.

Mã ATC: L02BX04

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng 120mg Relugonix.

2 Dược lực học

Relugolix là một loại thuốc được gọi là thuốc đối kháng hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) có tác dụng điều trị ung thư tuyến tiền liệt bằng cách làm giảm lượng hormone Testosterone trong máu. Đây là một trong những nguyên nhân làm bệnh tiến triển nặng hơn.

Các nghiên cứu đã chứng minh rằng thiếu hụt androgen sẽ dẫn đến chết và thoái triển khối u nhiều dòng tế bào ung thư tuyến tiền liệt, nên liệu pháp thiếu hụt androgen (ADT) được dùng trong điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển.

Bên cạnh đó, sự sản xuất hormon này liên quan đến giải phóng gonadotropin (GnRH) ở tuyến yên, nên Relugolix  là chất đối kháng cạnh tranh của các thụ thể GnRH này, gián tiếp giảm giải phóng testosterone, đem lại hiệu quả trong điều trị bệnh.

3 Dược động học

Hấp thu nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái cao nhất 70 (± 65) ng/mL sau khoảng thời gian uống liều 120mg là 2,25 giờ. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của relugolix là khoảng 12%. 

Phân bố: Tỷ lệ liên kết Relugolix với protein huyết tương khoảng 68-71%. 

Chuyển hoá: con đường chuyển hoá chính của thuốc là CYP3A của enzyme P450, bên cạnh đó có một phần nhỏ của CYP2C8.

Thải trừ: Con đường đào thải chính của Relugolix khoảng 81% liều được đào thải qua phân, 4,1% liều được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 25 giờ.

4 Chỉ định

Relugolix được sử dụng ở nam giới trưởng thành để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển có nhạy cảm với hormon.

Thuốc có sự kết hợp của  estradiol và norethindrone , relugolix được chỉ định dùng thêm điều trị chảy máu kinh nguyệt nặng ở phụ nữ tiền mãn kinh.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần Relugonix.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn tiến triển:

Người nam giới trưởng thành bắt đầu dùng liều 360 (mg) / lần vào ngày đầu tiên, sau đó 120 mg / lần / ngày vào cùng một thời điểm trong ngày.

Nếu ngừng điều trị trong hơn 7 ngày, hãy bắt đầu uống thuốc lại như lúc mới dùng là 360 (mg) / lần vào ngày đầu tiên, sau đó 120 mg / lần / ngày vào cùng một thời điểm trong ngày.

Trẻ em liều lượng sử dụng phải được bác sĩ xác định.

6.2 Cách dùng 

Dạng viên uống, sử dụng trực tiếp với nước và uống trọn viên thuốc, không nghiền nát, bẻ viên thuốc, kiểm tra kỹ viên thuốc nếu có dấu hiệu nứt viên cũng không sử dụng.

Nếu quên một liều thuốc này, hãy uống càng sớm càng tốt, nhưng nếu đã quá 12 giờ, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường. Không được uống gấp đôi liều.

7 Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng có hại thường gặp nhất trong quá trình điều trị bằng relugolix bao gồm bốc hỏa , đau cơ xương và mệt mỏi,  tiêu chảy và táo bón.

Các tác dụng phổ biến khác bao gồm:

• Rối loạn nội tiết: chứng vú to ở nam giới.
• Rối loạn tâm thần: mất ngủ, trầm cảm.
• Rối loạn thần kinh: chóng mặt, đau đầu.
• Rối loạn tim: nhồi máu cơ tim, QT kéo dài
• Tăng huyết áp.
• Rối loạn da: tăng tiết mồ hôi, phát ban, mề đay.
• Rối loạn sinh sản: giảm ham muốn tình dục.
• Rối loạn xét nghiệm: Glucose tăng, triglyceride tăng, tăng cholesterol trong máu.

8 Tương tác thuốc

Chất ức chế P-gp: làm tăng nồng độ relugolix trong huyết tương, có nguy cơ tăng tác dụng phụ của thuốc. Hạn chế sử dụng đồng thời hoặc nếu cần thiết nên cách nhau ít nhất 6 tiếng.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh: hể làm giảm AUC và Cmax của Relugonix, làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc.

9 Thận trọng

Thuốc gây ra bệnh gan hoặc làm nặng thêm tình trạng bệnh nên cần theo dõi chức năng gan.

Nồng độ testosterone giảm có thể dẫn đến loãng xương, bệnh nhân loãng xương hoặc bất kỳ tình trạng nào liên quan đến sức khỏe của xương cần theo dõi và báo cáo kịp thời với thầy thuốc.

Phụ nữ không nên sử dụng thuốc này, đặc biệt là phụ nữ đang mang thai hoặc có khả năng mang thai vì thuốc này có thể gây hại cho thai nhi. Thuốc cũng có thể gây dị tật bẩm sinh nếu nam giới sử dụng thuốc và có thai với bạn tình. Vì vậy phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

Cảnh báo nguy cơ vô sinh ở nam giới khi sử dụng thuốc.

Thuốc này có thể gây ra kéo dài khoảng QT là rối loạn nhịp tim, gây đau ngực, chóng mặt, ngất xỉu hoặc khó thở. Hãy báo ngay cho bác sĩ gặp bất cứ triệu trứng nào về tim.

10 Thời kỳ mang thai

Có một lượng dữ liệu hạn chế về việc sử dụng relugolix ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng việc tiếp xúc với relugolix trong giai đoạn đầu mang thai có thể làm tăng nguy cơ sảy thai sớm. Như vậy dựa trên các tác dụng dược lý, không thể loại trừ tác dụng phụ đối với thai nhi nên thuốc không sử dụng cho bà mẹ mang thai.

11 Thời kỳ cho con bú

Kết quả từ các nghiên cứu phi lâm sàng cho thấy relugolix được bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Như vậy dù chưa có nghiên cứu chính xác trên người nhưng cảnh báo nhiều nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ nên mẹ đang cho con bú khi sử dụng thuốc phải ngừng cho trẻ bú.

12 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Tránh xa khu vực vui chơi của trẻ nhỏ.

13 Quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu nào được biết đến khi dùng quá liều, xử trí chủ yếu là ngừng thuốc và thực hiện các biện pháp hỗ trợ chung cho đến khi bất kỳ độc tính lâm sàng nào giảm hoặc hết.

14 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Pubchem. Relugonix Pubchem. Truy cập ngày 14 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugbank. Relugonix, Drugbank. Truy cập ngày 14 tháng 10 năm 2024.