Prazepam

Hoạt chất Prazepam được biết đến trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị chứng lo lắng, các rối loạn lo âu nặng, giúp người bệnh giảm căng thẳng, mất ngủ, trầm cảm. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Prazepam.

1 Tổng quan

1.1 Mô tả hoạt chất Prazepam

CTCT: C19H17CIN2O.

Tên IUPAC : 7-Chloro-1-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2 H -1,4-benzodiazepin-2-one.

Trạng thái: Bột kết tinh không màu, nhiệt độ nóng chảy 145-146 độ. Thực tế không hòa tan trong nước [1g/hơn 10.000 mL]; ít tan trong etanol khan và dietyl ete; hòa tan trong acetone, chloroform và anhydrit axetic.

2 Tác dụng dược lý 

2.1 Dược lực học

Prazepam là dẫn xuất benzodiazepine và chất chuyển hóa không liên hợp chính của nó, N-desmethyldiazepam. Prazepam có tác dụng kích thích thụ thể GABA – giúp kích thích hình thành lưới não để làm kích thích/ức chế các thị thẻ có thể khiến kích thích/ức chế vỏ não. Prazepam có tác dụng giãn cơ xương, an thần, ức chế co giật cung như giải tỏa lo âu.

2.2 Dược động học

Chuyển hóa: Thành Oxazepam, Desmethyldiazepam tại gan.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Điều trị rối loạn lo âu.

3.2 Chống chỉ định

Người suy hô hấp nặng.

Người nhược cơ.

Người suy gan nặng.

Người có hội chứng ngưng thở khi ngủ.

Người mẫn cảm với Prazepam.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng

Điều trị lo lắng.

Điều trị rối loạn lo âu nặng.

Các thuốc benzodiazepin được sử dụng để điều trị các triệu chứng mất khả năng lao động nghiêm trọng hoặc các triệu chứng dẫn đến đau khổ tột cùng cho bệnh nhân. 

5 Liều dùng – Cách dùng

5.1 Liều dùng

Người lớn:

• Liều thông thường: 10-60mg/ngày.
• Dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
• Liều nặng: 30mg/ngày, hoặc lên đến 60mg/ngày.
• Dùng tối đa 4-6 tuần.

Người cao tuổi:

• Liều ban đầu: Tối đa 15mg/ngày.

Nhóm người đặc biệt:

• Tối đa 15mg/ngày.
• Có thể điều chỉnh theo sự đáp ứng của người bệnh.

5.2 Cách dùng

Thuốc uống với nước.

Có thể uống trong/xa bữa ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu với Fluoxetin

6 Tác dụng không mong muốn

Tim mạch, huyết áp	Mắt	Tiêu hóa	Toàn thân	Cơ-Xương-Khớp	Tâm thần	Da, mô mềm	Thần kinh
Đánh trống ngực	Nhìn mờ hoặc nhìn đôi	Rối loạn tiêu hóa Khô miệng	Suy nhược Mệt mỏi	Đau khớp	Trầm cảm Mơ sống động Lú lẫn Rối loạn tâm thần Ảo tưởng, ảo giác Khó chịu, hung hăng Bồn chồn, kích động Thay đổi hành vi	Đổ mồ hôi Phát ban	Tăng động, run Chóng mặt, nhức đầu Choáng váng, buồn ngủ Nói lắp Mất điều hòa Phục hồi chứng mất ngủ, lo lắng

7 Tương tác thuốc

Thuốc chống trầm cảm Thuốc ngủ Thuốc chống loạn thần Thuốc giải lo âu/thuốc an thần Thuốc chống động kinh Thuốc kháng histamine an thần Thuốc giảm đau gây ngủ Thuốc gây mê	Tăng ức chế thần kinh trung ương
Thuốc giảm đau gây nghiện	Nguy cơ tâm lý phụ thuộc với thuốc tăng
Chất ức chế men CYP450 Thuốc tránh thai	Bị tăng hiệu quả
Chất ức chế men CYP3A4	Nguy cơ ngộ độc tăng QUá trình trao đổi chất giảm
Rượu	Khiến Prazepam tăng tác dụng an thần
Opioid	Có thể dẫn đến: Hôn mê Ức chế hô hấp Buồn ngủ sâu

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Điều trị trầm cảm với Paroxetin

8 Thận trọng khi sử dụng Prazepam

Dùng Prazepam thận trọng cho người:

Suy nhược.người cao tuổi.

Phụ nữ có thai

Bệnh nhân tâm thần: Không nên dùng làm liệu pháp ban đầu.

Phụ nữ cho con bú.

Người tiền sử, nghi ngờ làm dụng:

• Ma túy
• Rượu.

Không dùng riêng lẻ trong điều trị:

• Trầm cảm thông thường.
• Trầm cảm do lo lắng.

Không dùng cùng các Opioid.

Không dùng khi lái xe, vận hành máy nếu gặp:

• Mất trí nhớ.
• Suy giảm sự tập trung.
• Buồn ngủ.
• Suy giảm chức năng cơ bắp.

Với người dùng Prazepam kéo dài cần:

• Theo dõi LFT định kỳ.
• Theo dõi công thức máu.

9 Nghiên cứu về hiệu quả trong điều trị chứng lo âu

Một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, đa trung tâm, so sánh nhóm prazepam chia liều với giả dược được thực hiện bởi 15 nhà điều tra trong số 847 bệnh nhân chỉ có biểu hiện lo âu hoặc đồng thời với các bệnh nội khoa khác. Các nhóm nghiên cứu rất phù hợp với độ tuổi, giới tính và mức độ triệu chứng trước điều trị. Đánh giá hiệu quả bằng bảng câu hỏi của bác sĩ bao gồm đánh giá nối tiếp về sự cải thiện toàn diện cộng với 10 dấu hiệu/triệu chứng mục tiêu trong suốt 2 đến 4 tuần điều trị. Prazepam vượt trội đáng kể về mặt thống kê so với giả dược như thể hiện trên điểm điều trị cuối cùng về tỷ lệ cải thiện toàn cầu và đối với các triệu chứng mục tiêu là lo lắng, căng thẳng, khó chịu/thù địch, tâm trạng trầm cảm, mất ngủ và buồn ngủ.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Prazepam chủ yếu ở dạng viên nén hàm lượng 10mg, 20mg. Hàm lượng này phù hợp để dùng tùy vào liều được chỉ định với mỗi người và rất tiện lợi, uống nhanh.

Prazepam cũng được bào chế ở dạng nhỏ giọt 16,5mg và dạng viên nang với hàm lượng 5mg, 10mg, 20mg nhưng các sản phẩm bào chế dưới các dạng này còn ít, không được dùng phổ biến trên thị trường.

Các thuốc chứa Prazepam là: Thuốc an thần Lysanxia 10mg, Prazepam EG,…

11 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia của NIH. Prazepam, NIH. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023

Tác giả J H Weir (Ngày đăng tháng 12 năm 1978). Prazepam in the treatment of anxiety: a placebo-controlled multicenter evaluation, Pubmed. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia của Pubchem. Prazepam, Pubchem. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia của Mims. Prazepam, Mims. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2023