Polysorbate 80 (Tween 80)

Tween 80 hay còn được gọi là Polysorbate 80 là một tá dược quan trọng có nhiều công dụng như làm dung môi tăng độ tan của dược chất, làm chất nhũ hóa, chất gây thấm… Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Tween 80.

1 Tween 80 là chất gì? Polysorbate 80 là gì?

Polysorbate, một chất được tạo thành từ phản ứng của este axit béo sorbitan (một chất hoạt động bề mặt không ion) với ethylene oxit.

1.1 Tên gọi

Tên gọi Tween 80 theo Dược điển:

Dược điển Anh	Polysorbate 80
Dược điển Nhật	Polysorbate 80
Dược điển châu Âu	Polysorbate 80
Dược điển Mỹ	Polysorbate 80

Tên gọi khác: Atlas E; Armotan PMO 20; Capmul POE-O; Cremophor PS 80; Crillet 4; Crillet 50; Drewmulse POE-SMO; Drewpone 80K; Durfax 80, Polysorbatum 80…

1.2 Công thức hóa học

Công thức phân tử của Tween 80: C₆₄H₁₂₄O₂₆.

Hình ảnh công thức cấu tạo:

2 Tween 80 tính chất là gì?

2.1 Tính chất vật lý 

Trạng thái	Chất lỏng dạng dầu, nhớt màu vàng đến vàng nâu, trong hoặc hơi đục.
Tính tan	Có thể tan trong nước, methanol, Ethanol khan, ethyl acetat. Không tan trong các dầu béo và parafin lỏng.
Điểm sôi	100 độ C
Điểm nóng chảy	-20,556 độ C
Điểm cháy	149 độ C
Tỷ trọng	1,10 g/ml
Độ nhớt ở 25 độ C	400 mPa-s
Khối lượng phân tử	1310 g/mol
Giá trị HLB	Tween 80 HLB là 15,0
Hàm ẩm	3%
Chỉ số acid	Không quá 2,0
Chỉ số Hydroxyl	Từ 65 đến 80
Chỉ số xà phòng hóa	Từ 40 – 55
Chỉ số Peroxyd	Không quá 10,0
Sức căng bề mặt	Đối với dung dịch 0,1% trong nước, Polysorbat 80 có giá trị sức căng bề mặt là 42,5 mN/m ở nhiệt độ 20°C

2.2 Tính chất hóa học 

Dung dịch Polysorbate 80 hay Tween 80 hàm lượng 5% trong nước có pH 6,0 – 8,0.

2.2.1 Kim loại nặng

Theo phụ lục 9.4.8 dược điển Việt Nam 5, kim loại nặng không được quá 10 phần triệu.

Tiến hành theo phương pháp số 3 phụ lục 9.4.8, dùng 2,0 g chế phẩm và 2 ml dung dịch chì mẫu 10 phần triệu chì để chuẩn bị dung dịch đối chiếu.

2.2.2 Nước

Theo phụ lục 10.3 dược điển Việt Nam 5, nước không được quá 3,0% khi dùng 1,00 g Tween 80.

2.2.3 Tro toàn phần

Theo phương pháp 2, phụ lục 9.8 dược điển Việt Nam 5, tro toàn phần không được quá 0,25% khi dùng 2,0 g chế phẩm Tween 80.

Nước

Giới hạn nhiễm tạp

3 Định tính, định lượng Tween 80 dược điển

3.1 Định tính

Theo dược điển Việt Nam 5, có thể chọn một trong hai nhóm định tính sau:

Nhóm I: A, D.

Nhóm II: B, C , D, E.

A. Phổ hấp thụ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của chế phẩm phải phù hợp với phổ hấp thụ hồng ngoại của polysorbat 80 chuẩn.

B. Chế phẩm phải đáp ứng phép thử Chỉ số hydroxyl.

C. Chế phẩm phải đáp ứng phép thử Chỉ số xà phòng hóa.

D. Chế phẩm phải đáp ứng phép thử Thành phần acid béo.

E. Hòa tan 0,1 g chế phẩm trong 5 ml methylen clorid (TT), thêm 0,1 g Kali thiocyanat (TT) và 0,1 g cobalt nitrat (TT). Khuấy bằng đũa thủy tinh. Dung dịch phải có màu xanh lam.

3.2 Thành phần acid béo

Theo phụ lục 12.9, thể tích tiêm 1 mcl, giới hạn thành phần acid béo trong chế phẩm như sau:

Acid myristic	Không được quá 5,0%
Acid palmitic	Không được quá 16,0%
Acid palmitoleic	Không được quá 8,0%
Acid stearic	Không được quá 6,0%
Acid oleic	Không được nhỏ hơn 58,0%
Acid linoleic	Không được quá 18,0%
Acid linolenic	Không được quá 4,0%

4 Tween 80 có tác dụng gì? Polysorbate 80 có tác dụng gì?

4.1 Tween 80 là tá dược gì? Polysorbate 80 là tá dược gì?

Tween 80 hay Polysorbate 80 với cấu trúc một đầu thân dầu, một đầu thân nước, là chất diện hoạt có tính chất nhũ hóa: Giảm sức căng bề mặt giữa hai pha, nhờ đó làm giảm năng lượng để phân tán hai pha vào nhau để hình thành nhũ tương:

• Nó có thể dùng một mình hay kết hợp với các chất nhũ hóa thân nước trong nhũ tương dầu trong nước.
• Với các công thức thuốc mỡ, Polysorbate được dùng để tăng đặc tính giữ nước của thuốc

Tween 80 giúp thấm ướt, làm tăng độ hòa tan của những chất tan kém trong dầu. Ngoài da, nó còn làm tăng hấp thu dược chất trong các chế phẩm thuốc dùng trên da, niêm mạc. Polysorbate 80 làm giảm khả năng đối kháng của lớp sừng do nó tác động trực tiếp lên màng sinh học, gây biến tính protein, thay đổi quá trình hydrat hóa Collagen, tăng nhiệt độ bề mặt và tuần hoàn dưới da.

Polysorbate 80 trong mỹ phẩm có khả năng điều chỉnh độ ẩm, độ nhớt của các công thức mỹ phẩm, giúp giữ ẩm, và là chất phân tán, tăng độ hòa tan, nhũ hóa cho các thành phần.

Cơ chế: Do tính cấu trúc lưỡng thân, khi nồng độ tăng đến mức bão hòa, chúng quay đầu thân dầu vào nhau tạo các micell cầu hay trụ. Các tiểu phân hay phân tử sẽ được phân tán trong cấu trúc micell, giúp tăng độ tan của các chất khó tan.

4.2 Polysorbate 80 có hại không?

Chất nhũ hóa không ion hóa Polysorbat 80 có nguồn gốc từ thiên nhiên và có độc tính thấp, ít gây kích ứng nên được đánh giá là an toàn, được dùng rộng rãi trong mỹ phẩm, nhũ tương uống, tiêm hoặc dùng tại chỗ.

Tuy nhiên khi dùng tại chỗ và tiêm bắp, đã có một số ít báo cáo về phản ứng quá mẫn của Tween 80.

5 Độ ổn định và bảo quản

5.1 Độ ổn định

Polysorbate 80 bền trong môi trường có mặt các chất điện ly và acid hay base yếu. Khi kết hợp với acid và base mạnh có thể xảy ra quá trình xà phòng hóa dần dần.

Acid oleic là acid béo không no cho nên các este của nó dễ bị ảnh hưởng bởi các tác nhân oxy hóa do đó ảnh hưởng đến độ ổn định của Tween 80.

Ngoài ra các Polysorbate nói chung đều có tính hút ẩm nên không thích hợp với các dược chất nhạy cảm với ẩm. 

Trong quá trình bảo quản kéo dài Tween 80 có thể dẫn đến sự hình thành các peroxid làm ảnh hưởng đến độ ổn định với các dược chất dễ bị oxy hóa.

5.2 Bảo quản

Nên bảo quản Tween 80 trong bao bì kín, đặt tại nơi thoáng mát, tránh ẩm ướt và ánh sáng chiếu trực tiếp.

6 Chế phẩm chứa Tween 80

Một số sản phẩm có chứa tá dược Tween 80 trên thị trường là: Hemovir, Haloe Cream, Edithz Cream, PlasemaKare No.5, Vicopaste, Xịt rang Ramukid, Lactoplux Baby, Rebirth Anti-Wrinkle Eye, Cybele Scagel, Kem nẻ Yoosun, Neoderm Plus,…

Hình ảnh các sản phẩm chứa Tween 80:

7 Nghiên cứu mới về Polysorbate 80

Hoạt tính kháng khuẩn của phức hợp Polysorbate 80-iodine: Polysorbate 80 giữ lại iốt chắc chắn:

Xét rằng iốt rất dễ bay hơi và có độ hòa tan thấp trong nước, nó được sử dụng làm chất khử trùng ở dạng phức tạp (iodophor) với vật liệu mang. Trong tài liệu này, chúng tôi đã điều chế phức hợp Polysorbate 80-iốt và nghiên cứu các đặc tính của nó.

Các tác giả cũng phát hiện ra rằng polysorbate 80 giữ lại iốt trong khoảng 4 tháng và ngăn chặn sự bay hơi của nó; hơn nữa, hỗn hợp này không mất hoạt tính ức chế tăng trưởng khi bảo quản trong khoảng 4 tháng.

Nói chung, dữ liệu của nghiên cứu chỉ ra rằng Polysorbate 80 giữ chắc chắn nồng độ iốt thấp và phức hợp Polysorbate 80-iodine đóng vai trò như một chất khử trùng có thể được bảo quản ổn định trong thời gian dài. 

8 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả: Chuyên gia Pubchem (Cập nhật ngày 12 tháng 08 năm 2023). Polysorbate 80, NCBI. Truy cập ngày 28 tháng 08 năm 2023.
2. Dược điển Việt Nam 5 (Xuất bản năm 2017). Polysorbate 80, Dược điển Việt Nam 5. Truy cập ngày 28 tháng 08 năm 2023.
3. Tác giả: Shigekazu Yano và cộng sự (Ngày đăng ngày 28 tháng 10 năm 2022). Antimicrobial Activity of Polysorbate 80-iodine Complex: Polysorbate 80 Firmly Retains Iodine, Pubmed. Truy cập ngày 28 tháng 08 năm 2023.