Plerixafor

Tên chung quốc tế: Plerixafor

Biệt dược thường gặp:MOZOBIL

Loại thuốc: Chất ức chế poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)

Mã ATC: L01XK04

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm chứa hàm lượng 24mg, 20mg Plerixafor.

2 Dược lực học

Ghép tế bào gốc tạo máu tự thân (HSC) là một lựa chọn điều trị quan trọng cho bệnh nhân mắc bệnh u lympho không Hodgkin và bệnh đa u tủy. Nguồn chính của HSC là từ máu ngoại vi, đòi hỏi phải huy động từ tủy xương. Thụ thể chemokine CXCR4 và phối tử CXCL12 của nó có vai trò giữ lại HSC trong hốc tủy xương, ảnh hưởng đến quá trình điều trị bệnh.

Plerixafor, một chất ức chế chọn lọc CXCR4, đã giúp việc huy động HSC dễ dàng hơn. Hoạt chất này ức chế thụ thể chemokine CXCR4 trên tế bào CD34+ và các phối tử của nó, giúp các tế bào tiền thân được kích hoạt làm tăng sản lượng tế bào gốc.

3 Dược động học

Hấp thu: nồng độ thuốc đạt giá trị cao nhất sau khoảng 30-60 phút và với liều tiêm 0,24 mg/kg plerixafor dưới da sau 4 ngày, giá trị Cmax và AUC lần lượt là 887 ng/ml và 4337 ng·hr/m.

Phân bố: Thể tích phân bố của của Plerixafor  là 0,3 L/kg và tỷ lệ liên kết protein của Plerixafor là 58%.

Chuyển hoá: thuốc không được chuyển hoá qua gan và không phụ thuốc quy trình chuyển hoá qua enzyme cytochrome P450

Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua thận với khoảng 70% trong nước tiểu trong 24 giờ đầu tiên. Thời gian bán huỷ của thuốc là 5,6 giờ và Độ thanh thải huyết tương là 4,38 L/h.

4 Chỉ định

Plerixafor được sử dụng kết hợp với Filgrastim – là yếu tố kích thích tạo hạt bạch cầu G-CSF, để huy động tế bào gốc tạo máu (HSC) trong quy trình cấy ghép, nhằm điều trị bệnh u lympho không Hodgkin (NHL) hoặc bệnh đa u tủy (MM).

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của thuốc và tá dược trong thuốc.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Trước khi dùng thuốc Plerixafor, cần sử dụng yếu tố kích thích tạo hạt bạch cầu G-CSF một lần mỗi ngày trong 4 ngày.

Sau đó liên tiếp 4 ngày dùng Plerixafor trước 11 giờ trước khi tiến hành tách tế bào với liều khuyến cáo dựa trên cân nặng cơ thể:  0,24 mg/kg/ngày; không quá 40 mg/ngày

Liều dùng thay đổi theo tình trạng suy thận của bệnh nhân:

• CrCl >50 mL: Không cần điều chỉnh liều
• CrCl <50 mL/phút: Giảm liều 1/3 xuống còn 0,16 mg/kg; không quá 27 mg/ngày

6.2 Cách dùng 

Thuốc chủ yếu tiêm dưới da và được thực hiện bởi nhân viên y tế.

Có thể thay đổi vị trí tiêm để tránh teo mô.

7 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp như tiêu chảy, phản ứng tại chỗ tiêm, buồn nôn, mệt mỏi, đau đầu, đau khớp, chóng mặt, nôn mửa.

Tác dụng phụ ít gặp như mất ngủ, đầy hơi.

Các tác dụng hiếm gặp khác khi dùng thuốc ngoài thị trường như rối loạn hệ thống miễn dịch, sốc phản vệ, rối loạn giấc mơ, lách to và vỡ lách.

8 Tương tác thuốc

Chưa có báo cáo về tương tác của thuốc, lưu ý không nên dùng chung các thuốc với nhau và tư vấn bác sĩ về các thuốc đang sử dụng để tránh xảy ra tương tác thuốc.

9 Thận trọng

Không dùng để huy động và thu hoạch HSC ở bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu.

Sử dụng thuốc có nguy cơ gặp các phản ứng sốc phản vệ nghiêm trọng, cần quan sát các triệu chứng sau tiêm khoảng 30 phút cho đến khi các chỉ số ổn định trên lâm sàng.

Việc sử dụng kết hợp với G-CSF làm tăng số lượng bạch cầu nên cần theo dõi các chỉ số huyết học trong suốt quá trình điều trị.

Khuyến cáo giảm liều ở những bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng, do thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết ống thận hoạt động có thể làm tăng nồng độ plerixafor trong huyết thanh.

Nguy cơ giảm tiểu cầu; theo dõi số lượng tiểu cầu ở tất cả bệnh nhân đang điều trị và sau đó tiến hành tách tiểu cầu

Nguy cơ lách to và vỡ, các trường hợp lách to và/hoặc vỡ được báo cáo sau khi dùng kết hợp với yếu tố tăng trưởng G-CSF, nếu bị đau ở phần trên bên trái của dạ dày hoặc ở đầu vai trái cần thông báo với bác sĩ ngay.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thuốc gây bất thường về phôi thai, dị tật về cấu trúc trên động vật, do đó không khuyến cáo dùng cho đối tượng phụ nữ mang thai và cần tư vấn về nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Ngoài ra khuyến cáo phụ nữ có khả năng sinh sản tránh mang thai trong khi đang điều trị.

Chưa có báo cáo an toàn về thuốc cho trẻ trong thời gian bú mẹ. Do đó, khuyên phụ nữ không nên cho con bú trong thời gian điều trị và trong một tuần sau liều cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản trong nhiệt độ từ 15°C đến 30°C, tránh tiếp xúc với ánh nắng

Tránh khu vực trẻ em có thể tiếp xúc.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Plerixafor . Drugbank. Truy cập ngày 24  tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com .Mozobil. Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Plerixafor . Pubchem. Truy cập ngày 24  tháng 10 năm 2024.

Tác giả Simon P Fricker (Ngày đăng 19 tháng 7 năm 2013) Physiology and Pharmacology of Plerixafor. Pubmed. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2024.