Piribedil

Piribedil được sử dụng để điều trị Parkinson, các rối loạn thần kinh do tuổi tác gây ra ở mức độ nhẹ, cải thiện các rối loạn thị giác, bổ sung để hỗ trợ điều trị tắc nghẽn động mạch chi dưới mạn tính. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Piribedil thì trong bài viết này Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Piribedil.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1 Dược lực học

Piribedil là một dẫn xuất piperazine, một chất chủ vận thụ thể dopamin không ergot, có đặc tính dược học khác thường ở chỗ nó là chất chủ vận ở thụ thể D2 và D3 và là chất chủ vận thụ thể α 2 -adrenoceptor. Nó đã được sử dụng trong khoảng 40 năm để điều trị bệnh Parkinson, bao gồm cả bệnh parkinson do thuốc, nhưng tương đối ít được chú ý. Nó cũng đã được khuyến cáo để điều trị cho những bệnh nhân bị đau cách hồi, bệnh mạch máu võng mạc thoái hóa, trầm cảm và hội chứng bồn chồn chân, suy giảm trí nhớ.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Sau 1 giờ, Piribedil hấp thu tối đa.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa thành các dẫn xuất hydroxyl hóa và dihydroxyl hóa.

Thải trừ: Qua nước tiểu (68% dưới dạng chất chuyển hóa); mật (25%). Thời gian bán thải: 1,7 giờ (giai đoạn 1); 6,9 giờ (đợt 2).

2 Công dụng và chỉ định

Piribedil dùng trong điều trị Parkinson. Nó có hiệu quả trong việc cải thiện nhận thức, trí nhớ và sự tập trung ở người cao tuổi. Nó cũng có thể được sử dụng để làm giảm các triệu chứng của một số rối loạn tuần hoàn cụ thể ở chi dưới.

3 Chống chỉ định

Người sốc tim.

Người mẫn cảm với thuốc.

Người nhồi máu cơ tim cấp: Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân mới bị đau tim hoặc tiếp xúc với các yếu tố nguy cơ của cơn đau tim do làm tăng nguy cơ làm xấu đi tình trạng của bệnh nhân.

Người dùng thuốc an thần chống nôn: Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng kết hợp với bất kỳ loại thuốc nào thuộc nhóm chống nôn và an thần kinh như prochlorperazine do tăng nguy cơ làm xấu đi tình trạng của bệnh nhân.

Thuốc chống loạn thần: Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng kết hợp với bất kỳ loại thuốc nào thuộc nhóm chống loạn thần và an thần kinh, ngoại trừ Clozapine, do tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, mặc dù một số triệu chứng như thiếu nhận thức, mất trí nhớ,… có thể rất giống nhau, vì nó có thể làm tình trạng của bệnh nhân trở nên tồi tệ hơn.

Người sa sút trí tuệ.

Phụ nữ có thai.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng

Bệnh Parkinson:

Dùng đơn liều: 150-250mg/3-5 lần/ngày.

Dùng cùng levodopa: 50-150mg/ngày. Có thể tăng 50mg/3 ngày.

Khi đạt hiệu quả, giảm từ từng chút một đến khi ngừng.

4.2 Cách dùng

Nên dùng cùng với thức ăn.

Uống vào cuối bữa ăn chính.

Uống nguyên viên.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Pramipexole giảm nhanh Parkinson vô căn

5 Tác dụng không mong muốn

Buồn ngủ là một phản ứng bất lợi phổ biến đối với piribedil và nó có thể xảy ra ở liều thấp.

Ở liều cao hơn, phản ứng Đường tiêu hóa (chán ăn và buồn nôn) xảy ra ở 13% bệnh nhân dùng liều tăng dần lên đến 120 mg/ngày.

Ở liều rất cao (240mg/ngày), đôi khi xảy ra những thay đổi trong xét nghiệm chức năng gan. Sau khi tiêm tĩnh mạch (1,5–3,0 mg/giờ trong 6 giờ), buồn ngủ, lạnh tứ chi và cương cứng tự phát là phổ biến.

Ngoài ra có thể gặp:

• Chợt buồn ngủ.
• Lú lẫn.
• Kích động và lo lắng.
• Huyết áp thấp.
• Phát ban da nghiêm trọng và nổi mề đay.
• Chóng mặt.
• Ham muốn tình dục tăng.
• Hành vi cưỡng chế.

6 Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ an thần với thuốc an thần. Tác dụng điều trị có thể bị giảm đi bởi tetrabenazine.

Có khả năng gây tử vong: Có thể gây ra sự đối kháng qua lại khi dùng chung với thuốc an thần kinh chống nôn; dùng thuốc chống nôn không có hoạt tính ngoại tháp.

Rượu: Khiến tác dụng an thần tăng.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Entacapone giảm nhanh các dấu hiệu Parkinson

7 Thận trọng khi sử dụng Piribedil

Piribedil thận trọng với người:

Suy thận.

Hội chứng Raynaud.

Phụ nữ cho con bú.

Tiền sử rối loạn tâm thần.

Những ngày đầu dùng có thể khiến huyết áp hạ.

Cần thường xuyên theo dõi sức khỏe mắt.

Dùng đúng liều.

8 Cách bảo quản Piribedil

Piribedil cần để khô ráo, những nơi dễ lấy những trẻ không lấy được để nghịch.

Để Piribedil tránh ẩm thấp, nhiệt độ <30 độ, những nơi nhiều nắng nóng cũng không nên để thuốc.

9 Hiệu quả trong hỗ trợ điều trị bệnh Parkinson

Mục tiêu: Đánh giá hiệu quả lâm sàng trong điều trị hỗ trợ bệnh Parkinson (PD) bằng cách tổng hợp các nghiên cứu đã công bố trước đây.

Phương pháp: Các cơ sở dữ liệu điện tử có liên quan của Medline (1960~2017.5), danh sách các thử nghiệm có kiểm soát của trung tâm Cochrane (CENTRAL), EMBASE (1980~2017.5) và Wanfang (1986~20175.5) đã được tìm kiếm độc lập bởi hai nhà phê bình (Lu Peihua và Wang Jianqian) cho các ấn phẩm bao gồm chủ đề của các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng trong tương lai về tác dụng lâm sàng trong điều trị bổ trợ bệnh Parkinson. Dữ liệu của từng nghiên cứu bao gồm được trích xuất và tổng hợp bằng phần mềm Stata11.0 (để phân tích tổng hợp). Tính không đồng nhất thống kê giữa các nghiên cứu được đánh giá bằng phép thử I 2 và độ lệch xuất bản được tính toán bằng biểu đồ hình phễu của begg và phép thử hồi quy dòng của Egger.

Kết quả: Sau khi tìm kiếm cơ sở dữ liệu điện tử có liên quan của cơ sở dữ liệu Medline, CENTRAL, EMBSE và Wanfang, 11 nghiên cứu lâm sàng đã được đưa vào phân tích tổng hợp này. RR gộp (mô hình hiệu ứng ngẫu nhiên) của hiệu quả lâm sàng là 1,29 (KTC 95%:1,18~1,41, P=4×10 -3) cho thấy hiệu quả lâm sàng của nhóm piribedil cao hơn đáng kể so với nhóm đối chứng. Sự khác biệt trung bình tiêu chuẩn (SMD) đối với điểm số UPDRS đã thay đổi trước và sau khi điều trị được tổng hợp theo mô hình hiệu ứng ngẫu nhiên. SMD kết hợp là -0,41 (95%CI:-0,75~-0,06). Đối với các tác dụng phụ liên quan đến piribedil, dữ liệu kết hợp chỉ ra rằng không có sự khác biệt thống kê về buồn nôn và nôn (RR=0,43, 95%CI:0,41~1,69, P=0,61), rối loạn tâm thần (RR=0,85, 95%CI:0,45) ~1,59, P=0,61) và các độc tính khác (RR=0,32, KTC 95%:0,09~1,16, P=0,08).

Kết luận: Piribedil kết hợp với Levodopa trong điều trị bổ trợ bệnh Parkinson hiệu quả hơn Levodopa đơn độc mà không làm tăng độc tính liên quan đến thuốc.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Piribedil được bào chế dưới các dạng là:

Viên nén với hàm lượng 50mg, có thể là viên nén phóng thích chậm hoặc viên nén bao đường. Dạng viên này tiện cho người lớn sử dụng, mang theo để đi làm, đi chơi xa, đảm bảo luôn dùng đúng liều.

Dung dịch tiêm: Hàm lượng 3mg/ml. Dạng này có tính hấp thu nhanh, tác dụng kéo dài nên thích hợp với người cần điều trị gấp.

Biệt dược gốc là: Thuốc Trivastal Retard Piribedil 50mg.

Ngoài ra, Piribedil cũng có mặt ở nhiều thuốc như: Trivastal 50mg LP, Trivastal L.A,…

11 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Lu Peihua, Wang Jianqin (Ngày đăng 10 tháng 7 năm 2016). Clinical Effects of Piribedil in Adjuvant Treatment of Parkinson’s Disease: A Meta-Analysis, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 6 năm 2023 

2, Chuyên gia của Mims. Piribedil, Mims. Truy cập ngày 22 tháng 6 năm 2023 

3, Chuyên gia của Sciencedirect. Piribedil, Sciencedirect. Truy cập ngày 22 tháng 6 năm 2023