Phenyl Propanolamin

Hoạt chất Phenyl Propanolamin được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị nghẹt mũi do dị ứng, kích ứng xoang, mũi,….Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Phenyl Propanolamin.

1 Tổng quan 

1.1 Phenyl Propanolamin là gì ?

Phenylpropanolamine là hoạt chất có trong thuốc thông mũi. Nó hoạt động bằng cách co lại các mạch máu (tĩnh mạch và động mạch) trong cơ thể bạn. Sự co thắt các mạch máu trong xoang, mũi và ngực cho phép dẫn lưu các khu vực đó, làm giảm tắc nghẽn.

Phenylpropanolamine được sử dụng để điều trị nghẹt mũi do dị ứng, sốt cỏ khô, kích ứng xoang và cảm lạnh thông thường. Phenylpropanolamine cũng làm giảm cảm giác thèm ăn và được sử dụng trong một số loại thuốc hỗ trợ ăn kiêng không cần kê đơn.

Phenylpropanolamine có liên quan đến việc tăng nguy cơ đột quỵ do xuất huyết (chảy máu vào não hoặc vào mô xung quanh não) ở phụ nữ. Đàn ông cũng có thể gặp nguy hiểm. Mặc dù nguy cơ đột quỵ do xuất huyết thấp nhưng Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) khuyến cáo người tiêu dùng không nên sử dụng bất kỳ sản phẩm nào có chứa phenylpropanolamine.

1.2 Đặc điểm hoạt chất Phenyl Propanolamin 

CTCT: C9H13NO

Phenyl Propanolamin là chất rắn hoặc bột tinh thể trắng có mùi thơm nhẹ, điểm nóng chảy là 101-101,5°C. Hoạt chất hòa tan trong nước và rượu, khi đun nóng để phân hủy, nó thải ra khói nitroxit rất độc.

2 Tác dụng dược lý 

2.1 Dược lực học

Phenylpropanolamine (PPA), một chất kích thích giao cảm có cấu trúc tương tự pseudoephedrine, được sử dụng để điều trị nghẹt mũi. Phenylpropanolamine được tìm thấy trong các công thức ức chế sự thèm ăn và với guaifenesinin trong các công thức trị ho-cảm lạnh. Năm 2000, FDA yêu cầu tất cả các công ty dược phẩm ngừng tiếp thị các sản phẩm có chứa phenylpropanolamine do tăng nguy cơ đột quỵ do xuất huyết ở những phụ nữ sử dụng phenylpropanolamine.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Cơ chế tác dụng của phenylpropanolamine chưa được xác định rõ ràng. Thuốc có thể kích thích trực tiếp các thụ thể adrenergic nhưng có thể kích thích gián tiếp cả thụ thể A- và B-adrenergic bằng cách giải phóng norepinephrine từ nơi dự trữ. Người ta tin rằng tác dụng tiết B-adrenergic là do kích thích sản xuất Adenosine 3′,5′-monophosphate (AMP) tuần hoàn bằng cách kích hoạt enzyme adenyl cyclase, trong khi tác dụng tiết A-adrenergic là do ức chế hoạt động của adenyl cyclase. Với việc sử dụng kéo dài hoặc sử dụng quá thường xuyên, thuốc giao cảm gián tiếp có thể làm cạn kiệt norepinephrine ở các đầu dây thần kinh giao cảm và bệnh nhanh có thể phát triển. Phản ứng nhanh do một thuốc giao cảm tác động gián tiếp có thể dẫn đến tình trạng kháng thuốc với các thuốc khác cùng nhóm. 

2.3 Dược động học

Phenylpropanolamine được hấp thu tốt qua đường uống và đạt nồng độ đỉnh trong máu trong vòng 1 đến 2 giờ. Thuốc chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi; con đường thải trừ chính là qua thận. Vì phenylpropanolamine là một bazơ yếu nên khả năng đào thải tăng lên trong nước tiểu có tính axit.

Giống như các phenylisopropanolamine khác, một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa chậm ở gan thành chất chuyển hóa hydroxyl hóa có hoạt tính. Khoảng 80-90% liều phenylpropanolamine được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Thời gian bán hủy dao động từ 2,7 đến 3,4 giờ.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Phenyl Propanolamin để điều trị nghẹt mũi, kiểm soát tình trạng tiểu không tự chủ, priapism và béo phì.

3.2 Chống chỉ định

Không dùng phenylpropanolamine nếu người bệnh đã dùng chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) như isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil) hoặc tranylcypromine (Parnate) trong 14 ngày qua. Có thể xảy ra tương tác thuốc rất nguy hiểm, dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Trẻ sơ sinh đặc biệt nhạy cảm với tác dụng của phenylpropanolamine. Không dùng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.

4 Liều dùng – Cách dùng

Đối tượng	Liều lượng
Liều dành cho người lớn thông thường khi bị nghẹt mũi	25mg uống mỗi 4 giờ Hoặc 75 mg phóng thích kéo dài bằng đường uống mỗi 12 giờ. Không vượt quá 150 mg/ngày.
Liều người lớn thông thường để giảm cân	25 mg uống 3 lần một ngày, nửa giờ trước bữa ăn Hoặc 75mg  phóng thích kéo dài bằng đường uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Việc sử dụng phenylpropanolamine để giảm cân nên được giới hạn trong 12 tuần.
Liều trẻ em thông thường khi bị nghẹt mũi	2-6 tuổi 6,25 mg uống mỗi 4 giờ. Liều tối đa hàng ngày là 37,5 mg.
	6 đến 12 tuổi: 12,5 mg uống mỗi 4 giờ. Liều tối đa hàng ngày là 75 mg
	Từ 12 tuổi 25 mg uống mỗi 4 giờ. Hoặc 75 mg phóng thích kéo dài bằng đường uống mỗi 12 giờ. Không vượt quá 150 mg/ngày

==>> Xem thêm về hoạt chất: Choline – một chất dinh dưỡng quan trọng đối với cơ thể con người

5 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Phản ứng dị ứng (khó thở, nghẹn cổ họng, sưng môi, lưỡi hoặc mặt hoặc nổi mề đay)
• Co giật
• Ảo giác
• Nhịp tim không đều hoặc nhanh

Tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn

• Chóng mặt, choáng váng hoặc buồn ngủ
• Đau đầu
• Mất ngủ
• Bồn chồn, lo lắng
• Run 
• Đổ mồ hôi

6 Tương tác thuốc

Không dùng phenylpropanolamine nếu người bệnh đã dùng chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) như isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil) hoặc tranylcypromine (Parnate) trong 14 ngày qua. Có thể xảy ra tương tác thuốc rất nguy hiểm, dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Phenylpropanolamine cũng có thể tương tác với các loại thuốc sau:

• Furazolidone (Furoxone);
• Guanethidin (Ismelin);
• Indomethacin (Indocin);
• Methyldopa (Aldomet);
• Bromocriptine (Parlodel);
• Caffeine trong coca, trà, cà phê, socola và các sản phẩm khác;
• Theophylline (Theo-Dur, Theochron, Theolair, những loại khác);
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng như amitriptyline (Elavil, Endep), doxepin (Sinequan) và nortriptyline (Pamelor);
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng thường được sử dụng khác, bao gồm amoxapine (Asendin), Clomipramine (Anafranil), desipramine (Norpramin), imipramine (Tofranil), protriptyline (Vivactil) và tripipramine (Surmontil);
• Phenothiazin như chlorpromazine (Thorazine), thioridazine (Mellaril) và prochlorperazine (Compazine); Và
• Các phenothiazin thường được sử dụng khác, bao gồm fluphenazine (Prolixin), perphenazine (Trilafon), mesoridazine (Serentil) và trifluoperazine (Stelazine).

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Cafein: Thuốc đối kháng thụ thể Adenosin – Dược thư Quốc Gia Việt Nam 

7 Thận trọng khi sử dụng Phenyl Propanolamin

Trước khi sử dụng thuốc hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu người bệnh có

• Huyết áp cao
• Bất kỳ loại bệnh tim, xơ cứng động mạch hoặc nhịp tim không đều
• Các vấn đề về tuyến giáp
• Bệnh tiểu đường
• Bệnh tăng nhãn áp hoặc tăng áp lực trong mắt của bạn
• Tuyến tiền liệt phì đại hoặc khó tiểu
• Bệnh gan hoặc thận

Người bệnh có thể không dùng được phenylpropanolamine hoặc có thể cần liều thấp hơn hoặc theo dõi đặc biệt trong quá trình điều trị nếu người bệnh có bất kỳ tình trạng nào được liệt kê ở trên.

Các báo cáo chưa xác định được phenylpropanolamine có gây hại cho thai nhi hay không. Không dùng thuốc này mà không hỏi ý kiến bác sĩ trước nếu người bệnh đang mang thai.

Nếu người bệnh trên 60 tuổi, có thể khả năng cao gặp phải tác dụng phụ của phenylpropanolamine. Vậy nên nếu thực sự cần thiết, người bệnh có thể dùng với liều thấp hoặc sử dụng công thức tác dụng ngắn của phenylpropanolamine (không phải công thức tác dụng kéo dài hoặc giải phóng có kiểm soát) có thể an toàn hơn.

8 Nghiên cứu về tình trạng viêm mạch máu não và xuất huyết ở thanh thiếu niên dùng thuốc giảm cân có chứa phenylpropanolamine

Phenylpropanolamine được hàng triệu người tiêu thụ hàng năm và được bán với liều lượng và cách kết hợp khác nhau cho các bệnh khác nhau. Thanh thiếu niên là nhóm đặc biệt dễ bị ảnh hưởng bởi hành động biếng ăn của họ. Trong 6 năm qua, một số trường hợp đã được báo cáo về các bệnh nhân bị xuất huyết nội sọ, có hoặc không có bằng chứng chụp mạch đồng thời về viêm mạch, sau khi dùng phenylpropanolamine. Trong báo cáo này, trường hợp thứ 11 được ghi nhận về xuất huyết nội sọ kèm theo viêm mạch do phenylpropanolamine được mô tả. Đây là trường hợp đầu tiên ở một thanh thiếu niên sau khi uống quá liều thuốc hỗ trợ ăn kiêng. Các trường hợp xuất huyết nội sọ kèm theo viêm mạch cũng đã được mô tả ở những người sử dụng và lạm dụng amphetamine, methamphetamine và Ephedrine, tất cả các thuốc giống giao cảm có cấu trúc hóa học tương tự cấu trúc của phenylpropanolamine. Báo cáo này sẽ cảnh báo các bác sĩ nhi khoa về khả năng bệnh nhân của họ sử dụng các loại thuốc không kê đơn có chứa phenylpropanolamine bất cứ khi nào xuất hiện các triệu chứng não cấp tính không giải thích được.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Phenyl Propanolamin hiện nay được bào chế dưới dạng viên nén, dạng siro ở dạng đơn chất hoặc phối hợp với các hoạt chất khác và sẽ có các hàm lượng khác nhau. 

Một số sản phẩm có chứa Phenyl Propanolamin phổ biến hiện nay như Coje Siro, Flemnil,…

10 Tài liệu tham khảo

1. Được viết bởi chuyên gia của Pubchem. Phenyl Propanolamin, Pubchem. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.
2. Được viết bởi chuyên gia của Drugs.com. Phenyl Propanolamin, Drugs.com. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.
3. Tác giả H P Forman và cộng sự, ngày đăng báo năm 1989. Cerebral vasculitis and hemorrhage in an adolescent taking diet pills containing phenylpropanolamine, Pubmed. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.