Necitumumab

Tên chung quốc tế: Necitumumab

Biệt dược thường gặp: Portrazza

Loại thuốc: Chất ức chế EGFR (Thuốc ức chế yếu tố tăng trưởng biểu bì)

Mã ATC: L01FE03

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột khô pha Dung dịch tiêm truyền chứa hàm lượng 800 mg Necitumumab.

Hỗn dịch chứa hàm lượng 16mg/1ml Necitumumab.

2 Dược lực học

Necitumumab, một kháng thể đơn dòng immunoglobulin (Ig)G1 tái tổ hợp, là chất đối kháng EGFR có hoạt tính chống ung thư. Necitumumab hoạt động bằng cách liên kết với EGFR và ngăn chặn sự liên kết của EGFR với các phối tử của nó, cuối cùng ngăn chặn sự hoạt hóa và sự dimer hóa của thụ thể. Quá trình này có thể ức chế các con đường hạ lưu phụ thuộc EGFR, do đó ngăn chặn sự tăng sinh và di căn của tế bào khối u phụ thuộc EGFR. 

3 Dược động học

Hấp thu: Chưa có nghiên cứu cụ thể.

Phân bố: Thể tích phân bố trạng thái ổn định của necitumumab là 7,0 L và tỷ lệ liên kết protein chưa được nghiên cứu cụ thể.

Chuyển hoá: Chưa có báo cáo.

Thải trừ: Necitumumab có thời gian bán huỷ khoảng 14 ngày.

4 Chỉ định

FDA đã phê duyệt thuốc đối kháng EGFR necitumumab tiêm tĩnh mạch (IV), kết hợp với Gemcitabine và cisplatin, để điều trị đầu tay cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn dạng vảy. Necitumumab không được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ không phải dạng vảy.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Necitumumab.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo của Necitumumab ở người lớn là 800 mg truyền tĩnh mạch trong 60 phút vào Ngày 1 và Ngày 8 của mỗi chu kỳ 3 tuần, sử dụng kết hợp với gemcitabine và Cisplatin trong tối đa 6 chu kỳ sau đó trở về dùng liều đơn lẻ cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận.

Trẻ em không có khuyến cáo về liều lượng dùng thuốc, nếu cần thiết, tham khảo ý kiến bác sĩ.

Bệnh nhân suy thận, suy gan từ trung bình đến nặng không khuyến cáo giảm liều.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dùng tiêm truyền tĩnh mạch, duy trì truyền trong khoảng 60 phút. Thực hiện tại bệnh viện dưới sự theo dõi của nhân viên y tế.

Chỉ nên sử dụng dung dịch tiêm Natri clorid 9 mg/mL (0,9%) làm chất pha loãng. Không pha loãng với các dung dịch khác hoặc truyền đồng thời với các chất điện giải hoặc thuốc khác.

7 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc:

• Nhiễm trùng: nhiễm trùng đường tiết niệu
• Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu, rối loạn vị giác
• Rối loạn mắt: viêm kết mạc
• Rối loạn mạch máu: huyết khối tĩnh mạch, thuyên tắc động mạch, viêm tĩnh mạch
• Rối loạn hô hấp: ho ra máu, chảy máu cam, đau họng
• Rối loạn tiêu hoá: nôn mửa, viêm miệng, khó nuốt, loét, miệng
• Rối loạn da: phản ứng da, quá mẫn
• Rối loạn cơ xương:  co thắt cơ
• Rối loạn thận và tiết niệu: tiểu khó
• Rối loạn chung: sốt
• Rối loạn xét nghiệm: hạ Magie máu, hạ Canxi máu, hạ phosphat, hạ Kali máu

8 Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu về tương tác của necitumumab với các thuốc. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bất cứ thuốc gì trong quá trình điều trị.

9 Thận trọng

Bệnh nhân dùng necitumumab cộng với gemcitabine và cisplatin có nguy cơ gặp tình trạng ngừng tim phổi nên cần theo dõi chặt chẽ chất điện giải trong huyết thanh ban đầu và sau khi truyền thuốc.

Huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch nghiêm trọng đã được báo cáo, cần ngưng ngay sử dụng thuốc khi có các dấu hiệu của tai biến này.

Nồng độ magie huyết thanh giảm có thể dẫn đến tình trạng tử vong đã có báo cáo, cần được theo dõi cẩn thận các chất điện giải trong huyết thanh khi sử dụng thuốc.

Độc tính về da, bao gồm phát ban, viêm da dạng mụn trứng cá, mụn trứng cá, da khô, ngứa…xảy ra phổ biến trong 2 tuần đầu điều trị, nên chống nắng cẩn thận trong thời gian dùng thuốc và nếu độc tính nghiêm trọng cần ngưng sử dụng.

Nguy cơ gặp phản ứng dị ứng sau khi dùng thuốc, nên theo dõi bệnh nhân trong và sau khi truyền dịch.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có các nghiên cứu trên người về độc tính của Necitumumab ở phụ nữ mang thai, tuy nhiên các báo cáo trên động vật cho thấy sự suy giảm phát triển phôi thai, chết phôi thai khi dùng thuốc. Do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc khi mang thai và cần tránh thai trong quá trình điều trị kéo dài đến 3 tháng sau đó.

Không có dữ liệu về sự phân bố thuốc trong sữa mẹ, để hạn chế nguy cơ độc tính cho trẻ, phụ nữ đang cho con bú không nên cho trẻ bú trong thời gian điều trị và ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng.

11 Bảo quản

Bảo quản lạnh ở nhiệt độ 2-8 độ C, tránh tiếp xúc với ánh nắng, ẩm ướt, không để trong tủ đông.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Necitumumab. Drugbank. Truy cập ngày 29  tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Necitumumab. Drugs.com. Truy cập ngày 29 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Necitumumab . Pubchem. Truy cập ngày 29 tháng 10 năm 2024