Natri Docusat

1 Tên gọi 

Tên theo một số dược điển. 

BP: Docusate sodium. 

USP: Docusate sodium. 

Tên khác: Bis (2-ethylhexyl) natri sulfosuccinat; Cropol 35; Cropol 60; Cropol 70; dioctyl natri sulfosuccinat; DSS; muối natri của ester 1,4-bis(2. ethylhexyl của acid sulfo-butandioic. 

Tên hóa học: 1,4-bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinat natri. 

2 Tính chất 

Công thức tổng quát và khối lượng phân tử: C20H37NaO7S = 444,56. 

Phân loại theo chức năng: Chất diễn hoạt anionic; chất làm ẩm. 

Mô tả: Natri doeusat là một chất rắn dẻo giống sáp, màu trắng hay gần trắng, vị chát, mùi đặc biệt giống như octanol, thân nước và thường có sẵn ở dạng vẩy, hạt nhỏ hay cuộn lớp mỏng. Cũng có sẵn loại dung dịch 50-70% trong các dung môi khác nhau. 

3 Tiêu chuẩn theo một số Dược điển

Thử nghiệm	BP	USP
Định tính	+	+
Đặc tính	+	–
Hàm ẩm	≤ 3,0%	≤ 2,0%
Cắn sau khi nung	–	15,5-16,5%
Bis (2-ethylhexyl) maleat	–	≤ 0,4%
Clorid	+.	–
Natri sulfat	≤ 2,0%.	–
Định lượng	90,0-100,5%	99,0-101,0%

4 Đặc tính 

Độ acid/kiềm: dung dịch trong nước 1% w/v có pH 5,8-6,9. 

Chỉ số acid: ≤ 2,5. 

Chỉ số: iod: ≤0,25. 

Chỉ số hydroxyl: 6-8. 

Chỉ số xà phòng hóa: 240-253. 

Điểm chảy: 153-157C. 

Hàm ẩm: 1,51%. 

Độ hòa tan: Dễ tan trong glycerin; tan trong aceton, dầu thực vật tan trong 1/1 phần cloroform, ether, 1/3 phần Ethanol 95%, 1770 phần nước ở 250C. 

5 Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Natri docusat và các muối docusat được dùng rộng rãi trong công thức thuốc như một chất diện hoạt anionic. Nó được dùng chính trong viên nang và viên nén dập thẳng để hỗ trợ làm ẩm và tan rã. Natri docusat được dùng trong thuốc uống làm chất nhuận tràng và làm mềm phân. 

Thuốc tiêm IM: 0,015%.

Chất diện hoạt: 0,01-1,0%.

Chất bao viên: 20% trong dịch bao.

Tá dược rã:  ≈ 0,5%.

Công thức dịch bao viên: 20% natri docusat; 2-15% natri benzoat; 0,5% propylen glycol và alcol ethanol 70%. 

6 Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Docusat natri ổn định khi ở thể rắn, tồn trữ tại nhiệt độ phòng cũng như dung dịch loãng trong nước ở phạm vi pH 1-10. Nguyên liệu thể rắn là chất thân nước nên phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát. 

7 Tương kỵ

Các chất điện giải như dung dịch Natri clorid 3% thêm vào dung dịch nước của natri docusat có thể làm kết tủa đục. Tuy nhiên natri docusat chấp nhận dễ hơn ion calci, magnesi và các ion đa hoá trị khác so với một số chất diện hoạt khác. Natri docusat tương kỵ với acid và kiềm ở pH từ 1 đến 10. 

8 Tính an toàn

Natri docusat được dùng trong thuốc uống do tính chất nhuận tràng và làm mềm phân. Liều nhuận tràng cho người lớn là 500mg/ngày, chia làm nhiều lần. Trẻ em trên 6 tháng tuổi được dùng tới 75mg/ngày. Tác dụng không mong muốn của natri docusat là ỉa chảy, nôn, đau bụng và mẩn da. 

Natri docusat được hấp thụ ở đường tiêu hóa và bài tiết ở mật, không được cho dùng cùng với dầu thực vật do làm tăng hấp thu dầu. LD (chuột nhắt, IV): 0,06g/kg. 

LD50 (chuột nhắt, uống): 2,64g/kg. 

LD50 (chuột, uống): 1,9g/kg. 

9 Thận trọng khi xử lý

Tôn trọng những thận trọng thông thường thích hợp theo hoàn cảnh và khối lượng phải xử lý. Cần có kính, găng tay và mặt nạ chống bụi phòng hộ. Khi tiếp nhiệt tới phân hủy, natri docusat phát ra khói độc. 

10 Các chất liên quan

Calci docusat: C40H74 CaO14S2 = 883,23. 

Tên khác: muối calci của 1,4-bis(2-ethylhexyl)sulfosuccinat; dioctyl calci sulfosuccinat. 

Hình thức: Chất rắn vô định hình, màu trắng, mùi giống như octanol. Độ hòa tan: tan trong dưới 1/1 phần ethanol 95%, cloroform và ether; tan trong 1/3.300 phần nước; rất dễ tan trong dầu ngô và PEG 400. 

Kali docusat: C20H37KO,S = 460,67. 

Tên khác: dioctyl kali sulfosuccinat; sulfosuccinat, 1,4-bis(2-ethylhexyl) kali.

Hình thức: chất rắn vô định hình màu trắng, mùi giống như octanol. Độ hòa tan: tan trong ethanol 95%; ít tan trong nước. 

11 Tài liệu tham khảo 

1. Sách Tá Dược Và Các Chất Phụ Gia Dùng trong Dược Phẩm Mỹ Phẩm và Thực Phẩm (Xuất bản năm 2021). Natri Docusat trang 458 – 460. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2023.