Microcrystalline cellulose (MCC)

Microcrystalline cellulose (MCC) hay còn gọi là Cellulose vi tinh thể, được coi là chất phụ gia có giá trị trong dược phẩm, thực phẩm, mỹ phẩm và các ngành công nghiệp khác. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Microcrystalline cellulose (MCC)

1 Tổng quan về Microcrystalline cellulose (MCC) 

1.1 Microcrystalline cellulose (MCC) là gì?

Microcrystalline cellulose (MCC) là một loại cellulose tinh khiết được khử polyme một phần được tổng hợp từ tiền chất α-cellulose (loại Iβ), thu được dưới dạng bột giấy từ nguyên liệu thực vật dạng sợi, với các axit khoáng sử dụng axit clohydric để giảm mức độ trùng hợp. Đây là  một loại carbohydrate dạng sợi có trong tất cả các loại thực vật, là loại polymer tự nhiên dồi dào nhất với sản lượng sinh khối 50 tỷ tấn mỗi năm

1.2 Tên gọi

1.2.1 Tên theo dược điển

Microcrystalline Cellulose (BP; JP; USP-NF); Cellulose, Microcrystalline (PhEur).

1.2.2 Tên khác

Avicel PH, Cellets, Celex, Celphere, Ceolus KG, Cyclocel, Microcel, Pharmacel, Tabulose, Vivapur.

1.3 Công thức cấu tạo

CTCT: (C6H10O5)n với n =220

2 Tiêu chuẩn theo một số dược điển

Cảm quan	Bột tinh thể mịn, màu trắng hoặc gần như trắng, không mùi, chảy tự do
Sự hấp thu hồng ngoại	Phổ hấp thụ hồng ngoại của dung dịch phân tán Kali bromua của mẫu tương ứng với phổ hồng ngoại
Tổn thất khi sấy	Không quá 7,0% (105 °C, 3h)
pH	5,0 – 7,5
Tro sunfat	Không quá 0,05%

Công dụng, chức năng: Chất nhũ hóa, chất ổn định, chất chống đông vón và chất phân tán

3 Tính chất hóa lý của Microcrystalline cellulose (MCC) 

3.1 Độ ẩm

Độ ẩm của MCC ảnh hưởng đến đặc tính nén, độ bền kéo, độ nhớt và đàn hồi 

Độ ẩm bên trong các lỗ của MCC có thể hoạt động như một chất bôi trơn bên trong, làm giảm lực ma sát và tạo điều kiện cho sự trượt và dòng chảy dẻo trong các vi tinh thể riêng lẻ

Khả năng nén của MCC phụ thuộc vào độ ẩm, có nghĩa là khi MCC có độ ẩm khác nhau được nén với cùng một áp suất, nó có thể không tạo ra cùng một độ xốp nén. Áp suất nén cần thiết để tạo ra độ xốp (hoặc phần rắn) giảm khi độ ẩm tăng

3.2 Kích thước hạt

Kích thước hạt MCC và độ ẩm thường được coi là CMA quan trọng nhất đối với hiệu suất tạo viên. Việc giảm kích thước hạt của MCC sẽ làm tăng độ kết dính và do đó sẽ ảnh hưởng đến khả năng chảy. Kích thước hạt khác nhau của tá dược có thể ảnh hưởng đến đặc tính của viên bao gồm độ cứng, độ bở, độ rã và độ đồng đều của hàm lượng

3.3 Hình thái hạt

Hình thái Cellulose vi tinh thể, được mô tả bởi chiều dài  và chiều rộng của hạt (D), là một trong những yếu tố quan trọng nhất ảnh hưởng đến khả năng tạo thành viên.

Các hạt hình que có dạng sợi và có tỷ lệ L/D cao hơn dẫn đến độ bền của viên cao hơn so với các hạt hình tròn. Hình thái MCC cũng được phát hiện là ảnh hưởng đến sự hòa tan thuốc có thể do độ xốp.

3.4 Độ kết tinh

Việc thay đổi các điều kiện thủy phân, bao gồm nhiệt độ, thời gian và nồng độ axit, cũng có tác động rất ít đến mức độ kết tinh, tức là sự sắp xếp đều đặn của chuỗi polyme cellulose. Tổng lượng nước hấp phụ trong MCC tỷ lệ thuận với tỷ lệ vật liệu vô định hình. Do đó, bột MCC có độ kết tinh thấp hơn có thể chứa nhiều nước hơn so với các loại bột có độ kết tinh cao hơn.

3.5 Mật độ khối

Tăng độ xốp (mật độ thấp hơn) tạo điều kiện cho khả năng nén cao hơn, tức là độ đặc của lớp bột do tác dụng của ứng suất. Việc giảm mật độ khối sẽ cải thiện khả năng tạo thành viên; tuy nhiên, nó thường sẽ cản trở khả năng lưu chuyển

3.6 Mức độ trùng hợp

Mức độ trùng hợp (DP) biểu thị số lượng đơn vị Glucose (C6H10O5 ) trong chuỗi xenlulo. Nó giảm theo cấp số nhân tùy theo điều kiện thủy phân, bao gồm nhiệt độ, nồng độ axit và thời gian phản ứng. Tốc độ thủy phân chậm lại đến một giá trị nhất định được gọi là mức độ trùng hợp (LODP). LODP là điển hình của một nguyên liệu thô cụ thể, có giá trị chung trong khoảng từ 200 đến 300

Cellulose có giá trị LODP ở khoảng này thường khó thủy phân thêm. Ngược lại, vật liệu cellulose có giá trị DP cao hơn mức ổn định trùng hợp sẽ khó kiểm soát hơn do chúng nhạy cảm hơn với quá trình thủy phân. Do LODP trên 200–300, MCC vẫn có nhiều sợi hơn, điều này sẽ dẫn đến mật độ khối thấp hơn, khả năng tạo thành viên được cải thiện, nhưng sẽ cản trở dòng bột.

4 Microcrystalline cellulose (MCC) có tác dụng gì? Ứng dụng của Microcrystalline cellulose (MCC) trong ngành dược phẩm, mỹ phẩm và công nghiệp

4.1 Cellulose vi tinh thể là tá dược được sử dụng phổ biến trong ngành dược phẩm.

Theo nhiều ấn phẩm, Cellulose vi tinh thể là một tá dược có giá trị vượt trội và vẫn là tá dược nén trực tiếp được sử dụng rộng rãi nhất, đóng vai trò là chất kết dính khô mạnh, chất phân rã dạng viên, chất hấp thụ, chất độn hoặc chất pha loãng, chất bôi trơn và chất chống kết dính.

MCC thường được coi là chất pha loãng có đặc tính liên kết tốt nhất và được công nhận là một trong những chất kết dính DC được ưa thích. Nó được sử dụng làm chất kết dính/chất pha loãng trong công thức viên uống và viên nang bao gồm cả quá trình tạo hạt ướt và nén trực tiếp. Nó cũng có một số đặc tính bôi trơn và phân rã rất hữu ích trong việc tạo viên trực tiếp. Một lượng nhỏ MCC có thể liên kết một cách hiệu quả với các vật liệu khác, đặc biệt là các thành phần dược phẩm có hoạt tính kém dạng viên. MCC thể hiện khả năng pha loãng cao. MCC là chất pha loãng được yêu thích nhất trong số những chất khác do mật độ khối thấp.

4.2 Microcrystalline cellulose (MCC) là chất độn có thể nén trực tiếp

MCC đã được biết đến rất nhiều là chất độn có khả năng nén tốt nhất trong số tất cả các chất độn nén trực tiếp, và có khả năng pha loãng cao nhất.

Gần đây, MCC có thể được coi là chất pha loãng được sử dụng rộng rãi nhất trong quy trình tạo viên nén trực tiếp và dạng hạt ướt.

4.3 Microcrystalline cellulose (MCC) là chất độn tạo hạt ướt

MCC là một trong những loại chất độn không tan trong nước, có xu hướng trương nở và khả năng thấm hoặc hút nước tuyệt vời. Đặc tính này làm cho MCC cũng được lựa chọn làm tá dược cho quá trình tạo hạt ướt.

Khi được sử dụng làm chất độn trong phương pháp tạo hạt ướt, tác dụng thấm hút của MCC sẽ thúc đẩy quá trình làm ướt nhanh chóng hỗn hợp bột. Một ưu điểm khác khi sử dụng MCC làm chất độn tạo hạt ướt là khả năng giữ nước, làm cho khối ướt ít nhạy cảm hơn với tình trạng ướt quá mức do dư thừa chất lỏng tạo hạt. Việc nghiền khối ướt sẽ dễ dàng hơn nhiều do ít bị tắc trên sàng hơn; do đó nó sẽ tạo ra một hạt đồng đều hơn. Quá trình sấy cũng sẽ đồng nhất hơn và có thể giảm hiện tượng đông cứng. Khi sử dụng MCC, sẽ thu được sự phân hủy nhanh hơn từ dạng hạt và dạng viên.

4.4 Microcrystalline cellulose (MCC) đóng vai trò là chất kết dính

MCC là chất kết dính tự phân hủy với yêu cầu bôi trơn thấp xét về đặc tính liên kết khô do hệ số ma sát cực thấp và áp suất dư trên thành khuôn rất thấp. Trên thực tế, sự kết hợp giữa MCC và các chất siêu phân hủy có thể bổ sung cho nhau để thúc đẩy quá trình phân hủy nhanh 

Các ưu điểm khác của MCC bao gồm khả năng tương thích rộng rãi với nhiều API khác nhau, tính trơ sinh lý, dễ xử lý và dễ cung cấp cho nhà sản xuất

MCC cũng có thể được sử dụng làm chất kết dính thứ cấp trong chế phẩm dạng viên tạo hạt ướt để tạo hạt cả API hòa tan và không hòa tan. Công thức này sẽ tạo ra ít viên thuốc cứng hơn so với công thức không có MCC. Hoạt động thấm hút nhanh của MCC thúc đẩy hỗn hợp bột bị ướt nhanh chóng. Điều này đặc biệt hữu ích trong các hạt có độ ẩm cao vì nó liên kết độ ẩm dư thừa và giữ cho hạt khô và chảy tự do.

4.5 Microcrystalline cellulose (MCC) là chất phân hủy

MCC đã được sử dụng rộng rãi như một chất phân rã trong phương pháp nén khô và tạo hạt ướt. Nó tăng cường sự hòa tan thuốc bằng cách tăng tốc độ tan rã của viên thuốc.

MCC có độ xốp bên trong hạt rất cao. Độ xốp cao của MCC thúc đẩy sự trương nở và phân rã của các viên thuốc đã được bào chế, điều này được cho là do sự xâm nhập của nước vào nền viên thuốc ưa nước bằng hoạt động mao dẫn của các lỗ hoặc thậm chí do sự phá vỡ các liên kết hydro. Bằng cách tăng áp suất nén, độ thấm nước vào viên sẽ giảm; do đó thời gian phân hủy sẽ tăng lên

4.6 Microcrystalline cellulose (MCC) còn có tác dụng là chất trượt

Trong công thức dạng viên, chất gây trượt được sử dụng để thúc đẩy dòng bột bằng cách giảm ma sát và độ kết dính giữa các hạt. Chất trượt có thể được sử dụng kết hợp với chất bôi trơn vì chúng không có khả năng làm giảm ma sát thành khuôn. Proslov hiện có sẵn trên thị trường một sản phẩm tá dược đồng xử lý có chứa MCC mang lại dòng chảy vượt trội, độ nén tốt và độ phân tán cho công thức dạng viên 

4.7 Microcrystalline cellulose (MCC) đóng vai trò là tác nhân tạo cầu

MCC là tá dược được lựa chọn trong việc cung cấp nhiều hạt dạng viên được điều chế bằng phương pháp ép đùn hình cầu. Quá trình ép đùn-spheronization nhằm mục đích sản xuất thuốc thành dạng viên nén hình cầu.

Microcrystalline cellulose (MCC) có thể hoạt động như một tá dược hỗ trợ quá trình ép đùn-hình cầu tuyệt vời giúp hấp thụ nước được thêm vào công thức giống như một miếng bọt biển phân tử. Khả năng này làm thay đổi đặc tính lưu biến của khối ướt, do đó tăng cường độ bền kéo của khối ướt trong quá trình hình cầu hóa thông qua quá trình tự kết dính.

5 Chế phẩm có chứa Microcrystalline cellulose (MCC)

Microcrystalline cellulose (MCC) coi là chất phụ gia có giá trị và được ứng dụng rộng rãi trong dược phẩm, thực phẩm, mỹ phẩm và các ngành công nghiệp khác.

6 Tài liệu tham khảo

• Chuyên gia Drugs.com. Microcrystalline Cellulose, Drugs.com. Truy cập ngày 22 tháng 09 năm 2023
• U.S. Food and Drug Administration. Microcrystalline cellulose, FDA. Truy cập ngày 22 tháng 09 năm 2023