Mequitazine

1 Mequitazine là gì?

Mequitazine là thuốc kháng histamin và kháng cholinergic thuộc nhóm hóa chất phenothiazine. Nó thường được sử dụng để điều trị dị ứng và viêm mũi như: viêm mũi dị ứng, viêm mũi theo mùa, mề đay, ngứa, chàm, phù Quincke, viêm kết mạc theo mùa, phản ứng trong quá mẫn cảm, dự phòng hen suyễn.

2 Cơ chế hoạt động

Mequitazine là chất đối kháng histamin H1 (kháng histamin). Nó cạnh tranh với histamin để giành vị trí thụ thể H1 bình thường trên các tế bào hiệu ứng của Đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Nó giúp giảm hắt hơi hiệu quả, tạm thời, chảy nước mắt và ngứa, và chảy nước mũi do sốt cỏ khô và các dị ứng đường hô hấp trên khác.

3 Dược động học 

Mequitazine hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Phân bố sâu vào các mô và tổ chức, Thể tích phân bố lớn. Mequitazine được chuyển hóa chính ở gan. Nửa đời thải trừ khoảng 18 giờ. Mequitazin và các chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua mật. Một lượng nhỏ được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

4 Dược lực học

Trong các phản ứng dị ứng, một chất gây dị ứng tương tác với và liên kết chéo các kháng thể IgE bề mặt trên tế bào mast và các basophil. Khi phức hợp kháng nguyên-kháng thể-tế bào mast được hình thành, một loạt các sự kiện phức tạp xảy ra cuối cùng dẫn đến sự thoái hóa tế bào và giải phóng histamin (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc basophil. Sau khi được giải phóng, histamin có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamin. Histamin, tác động lên thụ thể H1 , gây ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và gây đau. Mequitazine là chất đối kháng histamin H1. Nó cạnh tranh với histamin để gắn vào các thụ thể trên các tế bào tại  đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Từ đó nó giúp giảm tình trạng hắt hơi, chảy nước mắt và ngứa, và chảy nước mũi và các tình trạng dị ứng đường hô hấp trên khác.

5 Chống chỉ định

Không sử dụng Mequitazine trong các trường hợp như: 

• Người có bệnh gan nặng.
• Phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu
• Trẻ sơ sinh hoặc trẻ đẻ non: Mequitazine có thể gây ức chế hô hấp và ức chế cholinergic ở thần kinh trung ương ở nhóm trẻ đẻ non hoặc trẻ sơ sinh.
• Người bị bất dung nạp lactose, bị galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu Glucose và/hoặc galactose. Do trong thành phần của thuốc thường có Lactose nén.

6 Liều dùng và cách dùng

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 5mg/ 2 lần/ ngày. Không khuyến khích sử dụng
• Mequitazine cho trẻ dưới 12 tuổi.

Cách dùng:  Mequitazine dùng bằng đường uống và nên uống trước khi đi ngủ. Nếu uống  Mequitazine vào ban ngày có thể gây buồn ngủ hoặc ngủ gật.

7 Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng Mequitazine trong những trường hợp sau:

• Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú
• Người có tiền sử mắc rối loạn tim mạch nghiêm trọng. hen suyễn, tăng nhãn áp góc đóng, bí tiểu, phì đại tuyến tiền liệt, tắc môn vị-tá tràng, suy thận và gan
• Người già và trẻ em. Người cao tuổi sử dụng Mequitazine có thể bị trầm cảm hoặc hạ huyết áp.
• Người có bệnh động kinh. 
• Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

8 Tác dụng phụ

• Các tác dụng phụ thường gặp

Ảnh hưởng thần kinh: Gây buồn ngủ, ngủ gật, mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, mất thăng bằng

Tác dụng kháng muscarin: khô miệng, táo bón, tăng tiết dịch đường hô hấp, giãn đồng tử, mờ mắt, bí tiểu, 

• Các tác dụng phụ hiếm gặp hơn

Phản ứng quá mẫn, sốc phản vệ

Rối loạn máu: mất bạch cầu hạt

Trên thần kinh trung ương: lú lẫn, ảo giác, rối loạn giấc ngủ

Co giật, đau cơ, ù tai, hạ huyết áp, rụng tóc

Tác dụng ngoại tháp, run tay

Nhạy cảm với ánh sáng, da đỏ ửng, ngứa da, nổi mày đay,  phù Quincke.

9 Tương tác thuốc

Tăng tác dụng của thuốc ức chế thần kinh trung ương như: thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc giảm đau opioid, thuốc chống trầm cảm và thuốc chống loạn thần. 

Có thể che dấu các dấu hiệu nhiễm độc tai do aminoglycosid. 

Kéo dài khoảng QT đã  được báo cáo khi dùng cùng với spiramycin.

Dùng đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase (IMAO) có thể kéo dài và tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương và kháng cholinergic của Mequitazine. Vì thế, chống chỉ định dùng IMAO với mequitazine.

10 Các biệt dược chứa Mequitazine 5mg phổ biến

Các biệt dược chứa hoạt chất Mequitazine 5mg là:  Amquitaz 5, Itametazin 5mg, Mezaodazin, Mezinet,… Các loại thuốc này đã có mặt tại các nhà thuốc trên toàn quốc.

11 Tài liệu tham khảo

1. DrugBank. Mequitazine,  DrugBank. Ngày truy cập: Ngày 14 tháng 07 năm 2023