Mazipredone

Mazipredone là một Glucocorticoid tổng hợp, với hoạt tính mạnh gấp 4 lần hydrocortison, thuốc được dùng trong lâm sàng để chống sốc do chấn thương, phẫu thuật hay do bỏng nặng… Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Mazipredone.

1 Tổng quan

1.1 Đặc điểm của Mazipredone

Mazipredone (tên thương hiệu Depersolon), còn được gọi là depersolone, là một loại corticosteroid glucocorticoid tổng hợp đã và đang được lưu hành trên thị trường của nhiều nước.

Danh pháp IUPAC: (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-17-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one.

Các tên gọi khác của Mazipredone là: 11beta,17-dihydroxy-21-(4-methyl-1-piperazinyl)pregna-1,4- diene-3,20-dione; deoxymethyl-piperazinyl prednisolone; depersolone; 11β, 17-dihydroxy-21-(4-methyl-1-piperazinyl)-pregna-1,4-diene-3,20-dione hydrochloride; mazipredone hydrochloride; methylpiperazinyl deoxyprednisolone; Mazipredonum; cyclopenta[a]phenanthren-3-one;…

1.2 Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo

Mazipredone có công thức phân tử là C₂₆H₃₈N₂O₄.

Khối lượng phân tử: 442,6 g/mol.

Cấu trúc:

Mazipredone có độ ổn định không cao, chuỗi bên dihydroxyacetone của corticosteroid rất nhạy cảm với oxy trong khí quyển và dễ bị phản ứng oxy hóa nội phân tử khác nhau. 

Mazipredone là một dẫn xuẩ α – aminoketone và những chất này thậm chí còn nhạy cảm hơn với môi trường oxy hóa, axit và bazơ so với các chất tương tự như Triamcinolone.

1.3 Phương pháp sản xuất

Mazipredone là một dẫn xuất glucocorticoid có khả năng hòa tan trong nước đã được tổng hợp theo quá trình sau:

• Đầu tiên là mesyl hóa chọn lọc khu vực của prednisolone, tạo thành 21-mesylate.
• Sau đó, 21-mesylate được phản ứng với N – methylpiperazine để tạo thành bazơ Mazipredone.
• Cuối cùng, monohydrochloride được kết tủa để tạo thành Mazipredone.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Mazipredone là dẫn xuất của Prednisolone có vai trò như một Corticosteroid.

Tác dụng chống viêm của Mazipredone mạnh hơn Hydrocortison tới 4 lần.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Ngắn hạn: Làm giảm tính thấm của mao mạch, giảm sự di chuyển bạch cầu đến những vị trí có ổ viêm. Mazipredone còn liên kết với thụ thể glucocorticoid.

Ức chế quá trình apoptosis và phân chia bạch cầu trung tính, chúng ức chế phospholipase A2 làm giảm sự hình thành các dẫn xuất của axit arachidonic, ức chế các yếu tố phiên mã gây viêm và thúc đẩy các gen chống viêm.

Ở liều thấp, Mazipredone có tác dụng chống viêm trong khi liều cao hơn có tác dụng ức chế miễn dịch.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Mazipredone là chất chống viêm có hoạt tính mạnh được ứng dụng chỉ định cho các trường hợp như:

• Chống sốc cho bệnh nhân bị chấn thương, phẫu thuật, nhiễm độc hay bị bỏng… dùng đường tiêm.
• Bệnh nhân gặp các dị ứng nặng hay sốc phản vệ, cơn suyễn cấp.
• Bệnh nhân mắc bệnh nhồi máu cơ tim đang trong cơn sốc, hôn mê gan, suy thượng thận cấp, suy thượng thận mạn, bệnh nhân trong tình trạng nhiễm khuẩn…

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc chứa Mazipredone cho những đối tượng sau:

Bệnh nhân bị tăng huyết áp nặng, loãng xương, suy thận, Herpes simplex, thủy đậu, lao tiến triển hay lao tiềm ẩn, bệnh nhân đang trong quán trình tiêm vaccine, bệnh nhân có tiền sử hay có nguy cơ hình thành huyết khối…

Không dùng thuốc Mazipredone cho phụ nữ có thai, đặc biệt là phụ nữ mang thai 3 tháng đầu.

4 Liều dùng – Cách dùng

4.1 Liều dùng 

Tùy thuộc vào mục đích sử dụng cũng như bệnh cảnh lâm sàng cụ thể của bệnh nhân mà bác sĩ sẽ có khuyến cáo liều lượng cụ thể.

Để điều trị sốc: Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch với liều 30-90mg, nếu tình trạng nặng, không cải thiện có thể tăng liều đến 150-300mg.

Với các chỉ định khác: Dùng 30-45mg Mazipredone tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. 

• Trẻ em từ 2 tháng đến 1 tuổi: Dùng liều 2-3 mg/kg.
• Trẻ từ 1 tuổi đến 14 tuổi dùng liều 1-2 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch hay tiêm cơ mông sâu.

4.2 Cách dùng 

Mazipredone có thể dùng bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch hay tiêm sâu cơ mông, tiêm bắp…

Nếu dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch, bệnh nhân nên được tiêm chậm (khoảng 3 phút) và sử dụng lặp lại trong 20-30 phút nếu cần thiết.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Minocycline – điều trị viêm niệu đạo – Dược thư Quốc gia 2022

5 Tác dụng không mong muốn

Khi dùng Mazipredone bằng đường tiêm, tác dụng không mong muốn là đau, sưng, quá mẫn hay nhiễm trùng ngay tại vị trí tiêm.

Một số tác dụng phụ khác có thể xảy ra nếu bạn dùng Mazipredone kéo dài như là chậm lành vết thương, tăng huyết áp, giảm sức đề kháng, loãng xương, suy vỏ thượng thận, tăng tiết acid dạ dày, tăng nguy cơ loét dạ dày, teo da tại chỗ, giữ muối, nước, giảm kali…

6 Tương tác thuốc

Mazipredone có thể gây tăng nguy cơ liệt đường hô hấp nếu dùng cùng các thuốc khí dung cường giao cảm cho trẻ em mắc hen suyễn.

Tác dụng của Mazipredone giảm nếu kết hợp với Barbiturate.

Tác dụng của Mazipredone tăng nếu kết hợp vưới các glycosid trợ tim.

Glucose máu sẽ tăng nếu dùng Mazipredone với thuốc đái tháo đường.

Mazipredone làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu.

Tăng nguy cơ chảy máu Đường tiêu hóa nếu dùng Mazipredone kết hợp với NSAIDs.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Norfloxacin – Kháng sinh nhóm quinolon Dược thư 2022

7 Thận trọng

Các đối tượng sau cần hết sức cẩn trọng khi sử dụng Mazipredone như bệnh nhân lao phổi tiềm ẩn, bệnh nhân đái tháo đường…

Đối với những người phải dùng thuốc lâu dài, các phương pháp bù Kali hay đề phòng loãng xương, thoái hóa xương có thể được tiến hành song song với việc điều trị bằng Mazipredone.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, tuân thủ theo liều lượng khuyến cáo cũng như đường dùng các sản phẩm chứa Mazipredone, tuyệt đối không tự ý thay đổi liều lượng nếu không có sự chỉ định của bác sĩ.

Khi điều trị, bệnh nhân cần được theo dõi huyết áp, phân và nước tiểu thường xuyên. Nếu giảm liều cần phải giảm một cách từ từ.

Luôn kiểm tra hạn dùng và thể chất sản phẩm chứa Mazipredone, không sử dụng sản phẩm đã hết hạn, hư hỏng.

Bảo quản: Sản phẩm chứa Mazipredone nên được bảo quản tại nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ nên dưới 30 độ C, tránh ánh nắng chiếu trực tiếp và để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

8 Các câu hỏi thường gặp

8.1 Có nên sử dụng Mazipredone cho trẻ em không?

Mazipredone chỉ được dùng cho trẻ em khi có chỉ định từ bác sĩ và khi dùng, trẻ phải được theo dõi tại cơ sở y tế, bởi bác sĩ có chuyên môn.

8.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Mazipredone không?

Trong thời kỳ mang thai, bạn không nên sử dụng Mazipredone đặc biệt là trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Mazipredone nếu vô cùng cần thiết, được chỉ định dùng cho bà mẹ đang cho con bú thì trong thời gian điều trị, bạn nên ngừng cho trẻ bú.

9 Sản phẩm chứa Mazipredone

Mazipredone đã được bào chế ở dạng Dung dịch tiêm, hàm lượng 30mg/1 ml với tên thương mại của sản phẩm là thuốc Depersolon 1ml.

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả: Chuyên gia Pubchem (Cập nhật: Ngày 23 tháng 09 năm 2023). Mazipredone, NCBI. Truy cập ngày 26 tháng 09 năm 2023.
2. Tác giả: M Gazdag và cộng sự (Ngày đăng: Ngày 01 tháng 09 năm 1998). Estimation of impurity profiles of drugs and related materials Part 18. Impurities and degradation products of mazipredone, Sciencedirect. Truy cập ngày 26 tháng 09 năm 2023.