Magnesium antacids

Bài viết biên soạn theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

THUỐC CHỐNG ACID CHỨA MAGNESI

(Magnesium antacids)

Tên chung quốc tế: Magnesium antacids.

Mã ATC:

• Magnesi carbonat: A02AA01, A06AD01. 
• Magnesi hydroxyd: A02AA04, G04BX01. 
• Magnesi oxyd: A02AA02, A06AD02. 
• Magnesi silicat: A02AA05.

Trên thị trường hiện có nhiều chế phẩm chống acid phối hợp với các hợp chất chứa magnesi nói trên. Magnesi hydroxyd và magnesi oxyd có chế phẩm đơn chất.

Loại thuốc: Chống acid (cả 4 chất); nhuận tràng (magnesi carbonat, magnesi oxyd, magnesi hydroxyd).

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Magnesi hydroxyd: Hỗn dịch 400 mg/5 ml, 415 mg/5 ml, 800 mg/ 5 ml, 1,2 g/5ml; viên nén 300 mg; viên nhai 311 mg.

Magnesi oxyd: Viên nén 400 mg, 420 mg; viên nang 140 mg.

Magnesi trisilicat: Bột (không có chế phẩm đơn chất).

Magnesi carbonat: Bột (không có chế phẩm đơn chất).

2 Dược lực học

Các hợp chất magnesi (magnesi carbonat, magnesi hydroxyd, magnesi oxyd, magnesi trisilicat) được dùng làm thuốc chống acid dịch vị (antacid), thuốc nhuận tràng và thuốc cung cấp magnesi cho cơ thể khi cơ thể thiếu.

Cơ chế tác dụng: Các thuốc chống acid có khả năng trung hòa acid dịch vị, kết quả là làm tăng pH của dịch vị dạ dày. pH dạ dày tăng sẽ ức chế hoạt động phân giải protein của pepsin, điều này đặc biệt quan trọng đối với bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng. Hoạt động của pepsin tối ưu trong khoảng pH 1,5 – 2,5 và bị ức chế khi pH tăng, pH>4 thì hoạt động của pepsin là tối thiểu. Khi pH dạ dày tăng từ 1,3 đến 2,3 thì khoảng 90% lượng acid dịch vị được trung hòa, khi pH tăng đến 3,3 thì 99% lượng acid dịch vị được trung hòa. Không rõ cần trung hòa lượng acid dịch vị bao nhiêu và trong bao lâu là tối ưu để làm lành các vết loét đường tiêu hóa, nhưng hầu hết các bác sĩ lâm sàng cho rằng pH dạ dày nên duy trì ở mức 3 – 3,5 trong ngày càng lâu càng tốt.

Phản ứng trung hòa acid dịch vị diễn ra như sau: Magnesi hydroxyd và magnesi oxyd phản ứng nhanh với acid hydroclorid tạo thành magnesi clorid và nước; tương tự, Magnesi Carbonat phản ứng với acid hydroclorid tạo thành magnesi clorid, carbon dioxyd và nước; magnesi trisilicat hòa tan chậm và phản ứng với acid hydroclorid tạo thành magnesi clorid, Silicon dioxyd và nước. Magnesi hydroxyd có hoạt tính trung hòa acid dịch vị mạnh nhất trong các hợp chất magnesi. Magnesi oxyd có tác dụng gần tương tự magnesi hydroxyd, trong khi magnesi trisilicat hòa tan chậm hơn nên hiệu quả kém hơn magnesi hydroxyd, oxyd, carbonat và phosphat. Các hợp chất magnesi có tác dụng nhuận tràng do làm tăng áp lực thẩm thấu trong ruột, kích thích giải phóng cholecystokinin nên ngăn ruột hấp thu để giữ nước và điện giải, kích thích nhu động ruột. Chính vì tác dụng này nên hợp chất magnesi thường được kết hợp với hợp chất nhôm trong các chế phẩm chống acid dịch vị để điều chỉnh nhu động ruột, làm giảm bớt táo bón gây ra do cation nhôm.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Các hợp chất magnesi (magnesi carbonat, magnesi hydroxyd, magnesi oxyd, magnesi trisilicat) thực tế rất ít tan trong nước. Sau phản ứng trung hòa acid hydroclorid trong acid dịch vị, một phần muối magnesi clorid được tạo thành sẽ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Lượng magnesi được hấp thu là khoảng 33%. Thời gian tác dụng chống acid phụ thuộc thời gian dạ dày rỗng. Uống thuốc khi đói thì thời gian tác dụng khoảng 20 – 60 phút. Nếu uống vào bữa ăn, hoặc trong vòng 1 giờ sau khi ăn, tác dụng có thể kéo dài tới 3 giờ.

3.2 Phân bố

Trong cơ thể, lượng magnesi gắn với protein huyết tương khoảng 33%. Magnesi được phân bố vào xương (50%) và các mô (45% ở dịch nội bào và 5% ở dịch ngoại bào).

3.3 Thải trừ

Magnesi được thải trừ gần như hoàn toàn qua thận, tốc độ thải trừ tỷ lệ thuận với nồng độ thuốc trong huyết tương và tốc độ lọc ở cầu thận. Một lượng nhỏ magnesi được thải trừ qua phân và nước bọt. Thuốc cũng có thể được thải loại nhờ thẩm tách máu.

4 Chỉ định

Giảm triệu chứng khó tiêu, ợ chua, ợ nóng, đầy hơi ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.

Nhuận tràng ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

5 Chống chỉ định

Giảm phosphat huyết.

Suy thận nặng.

Mẫn cảm với các thuốc chống acid chứa magnesi.

6 Thận trọng

Các thuốc chống acid chứa magnesi thường gây nhuận tràng nên khó dung nạp nếu dùng thường xuyên dạng đơn chất; khi dùng liều nhắc lại sẽ gây tiêu chảy, dẫn đến mất cân bằng dịch và điện giải.

Dùng magnesi trisilicat lâu dài có thể gây sỏi thận silic.

Ở người bệnh suy thận nặng, đã gặp chứng tăng magnesi huyết (gây hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, thay đổi điện tâm đồ, suy hô hấp, suy giảm tâm thần và hôn mê) sau khi sử dụng thuốc chống acid chứa magnesi. Vì vậy không nên dùng các thuốc chống acid chứa magnesi cho người suy thận. Khi dùng các chế phẩm chống acid có chứa hơn 50 mEq magnesi mỗi ngày, bệnh nhân suy thận cần được theo dõi rất cẩn thận về cân bằng điện giải và chức năng thận. Không nên dùng thuốc kéo dài liên tục trên 2 tuần nếu không có chỉ định của thầy thuốc.

7 Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật không phát hiện nguy cơ của thuốc lên thai. Trên người, hiện chưa có dữ liệu về nguy cơ của thuốc trong thai kỳ. Chỉ có lượng nhỏ magnesi được hấp thu vào cơ thể nên khả năng thai tiếp xúc với thuốc là thấp.

8 Thời kỳ cho con bú

Magnesi được thải trừ qua sữa nhưng chỉ với lượng nhỏ. Có thể dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

9 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Có thể gặp các ADR trên Đường tiêu hóa như đau bụng, tiêu chảy. Tăng magnesi huyết có thể xảy ra khi dùng thuốc kéo dài trên bệnh nhân suy thận, tuy nhiên hiếm gặp.

10 Liều lượng và cách dùng

10.1 Cách dùng

Thuốc chống acid được dùng theo đường uống. Ưu tiên sử dụng thuốc dạng hỗn dịch hơn dạng viên hoặc bột. Phải nhai kỹ viên nhai trước khi nuốt. Trường hợp dùng để nhuận tràng, cần uống thuốc với nhiều nước (khoảng 240 ml).

10.2 Liều dùng

10.2.1 Giảm triệu chứng khó tiêu, ợ chua, ợ nóng, đầy hơi

Magnesi hydroxyd:

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 400 – 1 200 mg dạng hỗn dịch, có thể lặp lại tới 4 lần/ngày; hoặc 2 – 4 viên nhai (622 – 1 244 mg), lặp lại mỗi 4 giờ khi cần, tới 4 lần/ngày, tối đa 16 viên (4 976 mg)/ngày.
• Trẻ em 3 – dưới 12 tuổi: Uống dạng hỗn dịch (415 mg/5 ml), liều 5 – 10 ml (415 – 830 mg), lặp lại khi cần, tối đa 30 ml (2 490 mg)/ ngày.

Magnesi oxyd:

• Người lớn: Uống 1 viên nén 400 mg, 2 lần/ngày, dùng không quá 2 tuần. Không có chỉ định dùng thuốc cho trẻ em.

10.2.2 Nhuận tràng:

Magnesi hydroxyd:

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 2 400 – 4 800 mg/ngày (dạng hỗn dịch); 8 viên (2 488 mg)/ngày (dạng viên nhai). Uống 1 lần hoặc chia nhiều lần trong ngày.
• Trẻ em 6 – dưới 12 tuổi: 1 200 mg – 2 400 mg/ngày (dạng hỗn dịch); 4 viên (1 244 mg)/ngày (dạng viên nhai). Uống 1 lần hoặc chia nhiều lần trong ngày.
• Trẻ em 2 – dưới 6 tuổi: 400 mg – 1 200 mg/ngày (dạng hỗn dịch); 2 viên (622 mg)/ngày (dạng viên nhai). Uống 1 lần hoặc chia nhiều lần trong ngày.

11 Tương tác thuốc

Tất cả các thuốc chống acid đều làm tăng hoặc giảm tốc độ và mức độ hấp thu các thuốc khác khi dùng phối hợp, hoặc do làm thay đổi thời gian thuốc ở trong đường tiêu hóa, hoặc do tạo phức với chúng. Các nghiên cứu in vitro cho thấy magnesi hydroxyd hoặc magnesi trisilicat có khả năng gắn vào thuốc mạnh nhất trong số các thuốc chống acid. Tăng pH đường tiêu hóa do thuốc chống acid có thể ảnh hưởng đến khả năng rã, hòa tan hay ion hóa của các thuốc bao tan trong ruột và các thuốc có bản chất acid hay base yếu. Việc dùng thuốc chống acid có thể làm tăng pH trong nước tiểu, dẫn đến giảm thải trừ các thuốc có bản chất base yếu và tăng thải trừ thuốc có bản chất acid yếu.

Tương tác làm tăng hấp thu: Hấp thu của Aspirin dạng bao tan trong ruột tăng lên khi dùng cùng các thuốc chống acid. Dùng cùng lúc dicoumarol với chế phẩm chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm tăng hấp thu của dicoumarol.

Tương tác làm giảm hấp thu: Thuốc chống acid chứa magnesi làm giảm hấp thu các thuốc sau:

Thuốc kháng sinh và kháng nấm (ví dụ: cefpodoxim, itraconazol, tetracyclin, ketoconazol, quinolon): Uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ. Uống kháng sinh quinolon ít nhất 2 giờ trước và 4-6 giờ sau khi uống hợp chất magnesi.

Thuốc kháng virus (ví dụ: atazanavir, tipranavir, rilpivirin): Uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ. Uống thuốc chống acid ít nhất 2 giờ trước và 4 giờ sau khi uống rilpivirin.

Thuốc kháng histamin (fexofenadin): Uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ. Thuốc bisphosphonat (ví dụ: alendronat, clodronat, risedronat, acid ibandronic): Uống acid alendronat ít nhất 30 phút trước khi uống thuốc chứa magnesi. Uống thuốc chứa magnesi ít nhất 6 giờ trước hoặc 1 giờ sau khi uống acid ibandronic. Tránh uống thuốc chứa magnesi ít nhất 2 giờ so với thời điểm uống risedronat và natri clodronat.

Corticoid (deflazacort, Dexamethason): Uống thuốc chứa magnesi 2 giờ trước hoặc sau khi uống các corticoid này. Digoxin: Uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ. Dipyridamol: Tránh dùng chung với thuốc chứa magnesi thuốc chống động kinh (Gabapentin và Phenytoin): Uống thuốc chống động kinh 2 giờ sau khi uống thuốc chống acid. Levothyroxin: Uống các thuốc cách nhau ít nhất 4 giờ. Mycophenolat: Tránh dùng chung với thuốc chứa magnesi. Các muối sắt: Uống viên Sắt 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống thuốc chứa magnesi

Thuốc hạ lipid huyết (rosuvastatin): Uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ.

Thuốc chống sốt rét (cloroquin, hydroxycloroquin, proguanil): Uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ.

Penicilamin: Uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ.

Thuốc chống viêm không steroid (indomethacin, naproxen): Uống các thuốc cách nhau càng xa càng tốt.

Tương tác làm tăng thải trừ: Tăng thải trừ các salicylat vào nước tiểu nên làm giảm nồng độ thuốc trong máu giảm.

Tương tác làm giảm thải trừ: Thải trừ qua nước tiểu của amphetamin và quinidin giảm đáng kể, có thể làm tăng tác dụng của amphetamin và quinidin.

12 Quá liều và xử trí

12.1 Triệu chứng

Các triệu chứng quá liều bao gồm kích ứng đường tiêu hóa, tiêu chảy nhiều nước. Trường hợp ngộ độc magnesi có thể gây tăng magnesi huyết, bao gồm các triệu chứng như buồn nôn, nôn, đỏ bừng mặt, khát nước, hạ huyết áp, chóng mặt, lú lẫn, mất phản xạ gân xương, yếu cơ, ức chế hô hấp, rối loạn nhịp tim, hôn mê và ngừng tim.

12.2 Xi trí

Truyền tĩnh mạch 10 – 20 ml Dung dịch tiêm truyền calci gluconat 10% nếu có suy hô hấp hoặc ngừng tim. Nếu chức năng thận bình thường, uống hoặc truyền đủ nước để giúp thải loại magnesi ra khỏi cơ thể. Cân nhắc lọc máu nếu bệnh nhân suy thận hoặc tăng magnesi nghiêm trọng.

Cập nhật lần cuối: 2021