Macrogol (PEG)

Macrogol hay PEG được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích làm tá dược trong các dạng bào chế bao gồm viên đặt  và thuốc mỡ. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Macrogol

1 Tổng quan về Macrogol

1.1 Macrogol là gì?

Polyethylene glycol (PEG),hay còn được gọi với tên Macrogol, được sử dụng như thuốc nhuận tràng thẩm thấu để điều trị trong các trường hợp táo bón hoặc làm sạch ruột trước khi nội soi.

Polyethylene glycol là polyme của ethylene oxit có cấu trúc hóa học sau: HOCH2-[CH2-CH2 -O]n-CH2OH (n: số nhóm trung bình oxyethylen trung bình). Trong ngành dược phẩm, con số có trong tên của polyethylen glycol cho biết trọng lượng phân tử trung bình của nó.

PEG có trọng lượng phân tử trên 400 là chất lỏng hút ẩm không bay hơi, trong, nhớt, không màu hoặc gần như không màu ở 25 độ C. Chúng được thêm vào các dạng thuốc nhỏ, thuốc tiêm và chất độn cho viên nang gelatin.

Polyethylene glycol có trọng lượng phân tử trên 3000 là chất rắn màu trắng hoặc gần như trắng có bề ngoài giống như sáp hoặc parafin và có sẵn ở dạng bột. Chúng được sử dụng làm chất nền của thuốc mỡ.

Macrogol 3350 và Macrogol 4000, được sử dụng rộng rãi dưới dạng hoạt chất, có khả năng liên kết một lượng nước xác định, được truyền ngay vào ruột già. Tại đây, nó có tác dụng làm mềm phân và tăng thể tích phân, dẫn đến kích thích nhu động ruột và tăng số lần đi tiêu.

1.2 Tên khác

Tên theo một số dược điển: Macrogol, Macrogel, Macrogolum, Polyethylene glycol.

Tên hóa học: α-hydro-ω-hydroxy-poly(oxy-1,2-ethanediyl).

Công thức tổng quát: HO(CH2(CH2OCH2)mCH2OH trong đó m là số nhóm trung bình oxyethylen.

Loại	m	Khối lượng phân tử trung bình
PEG 200	4.2	190-210
PEG 300	6.4	285-315
PEG 400	8.7	380-420
PEG 540 (trộn)		500-600
PEG 600	13.2	570-613
PEG 900	15,3	855-900
PEG 1000	22.3	950-1050
PEG 1450	32.5	1300-1600
PEG 1540	28-36	1300-1600
PEG 2000	40-50	1800-2200
PEG 3000	60-75	2700-3300
PEG 3350	75.7	3000-3700
PEG 4000	69-84	3000-4800
PEG 4600	104.1	4400-4800
PEG 8000	181.4	7000-9000

1.3 Trạng thái

PEG 200-600: Chất lỏng trong, nhớt, không màu hoặc hơi vàng, mùi nhẹ, vị đắng.

PEG 600 có thể bị rắn lại khi để ở nhiệt độ thường.

PEG >1000: Nhão cho tới dạng sáp màu trắng hoặc gần như trắng, mùi nhẹ.

PEG >6000: Bột, có đặc tính dễ trơn chảy.

2 Ứng dụng trên lâm sàng

Macrogol được sử dụng với mục đích làm tá dược trong các dạng bào chế bao gồm: Viên đặt và thuốc mỡ.

Ngoài ra, Macrogol còn được sử dụng để làm dung môi, chất làm dẻo và tá dược trơn cho các loại thuốc viên.

Điều trị táo bón cho người lớn và trẻ em.

3 Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

PEG hay Macrogol được sử dụng trong nhiều công thức thuốc khác nhau bao gồm:

• Thuốc tiêm.
• Thuốc dùng tại chỗ.
• Thuốc nhỏ mắt.
• Thuốc uống.
• Thuốc đặt trực tràng.

PEG có đặc tính sơ nước, không gây kích ứng với da do đó không có khả năng thấm qua da, dễ rửa trôi.

Ưu điểm của việc sử dụng Macrogol để làm tá dược trong thuốc đặt là giải phóng hoạt chất mà không phụ thuộc vào điểm chảy tuy nhiên lại dễ gây kích ứng niêm mạc và dễ xảy ra phản ứng hóa học hơn khi dùng sáp.

Dung dịch nước của PEG được sử dụng với mục đích điều chỉnh độ nhớt hoặc làm chất nhũ hóa cho các loại thuốc thành phẩm.

PEG 300 và 400 khi dùng ở nồng độ 30% w/v được sử dụng với mục đích làm chất dẫn cho các dạng thuốc tiêm.

PEG thể lỏng được dùng làm dung môi tan trong nước cho phần chứa bên trong các dạng viêm nang mềm. Tuy nhiên, dạng này có nhược điểm là làm cho vỏ gelatin bên ngoài bị cứng.

PEG phân tử cao làm tăng hiệu quả của tá dược dính khi dùng trong các dạng bào chế rắn.

PEG cũng được sử dụng để làm tăng độ hòa tan của các chất khó tan.

4 Độ ổn định và bảo quản

PEG ổn định về mặt hóa học khi ở trong không khí hoặc trong dung dịch.

PEG không làm phát triển các loại vi khuẩn.

PEG và dung dịch PEG trong nước có thể được tiệt trùng bằng gấp, lọc hoặc chiếu xạ gamma.

PEG ở thể rắn có thể được tiệt trùng bằng nhiệt khô 150 độ C trong 1 giờ.

Nếu thùng chứa đun nóng được sử dụng để bảo quản PEG tan chảy thì cần tránh ô nhiễm bởi Sắt, nhiệt độ cần phải giữ để PEG luôn ở thể lỏng.

PEG có thể bị oxy hóa khi giữ ở nhiệt độ > 50 độ C trong thời gian dài. Sử dụng nitơ có thể làm hạn chế khả năng oxy hóa này.

Bảo quản PEG trong thùng kín, nhiệt độ mát.

PEG lỏng cần được bảo quản trong bình bằng thép không gỉ, thủy tinh hoặc nhôm.

5 Tương kỵ

PEG có thể xảy ra tương kỵ với một số loại phẩm màu.

PEG làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của penicillin và Bacitracin.

Hiệu quả bảo quản của paraben có thể bị giảm do xảy ra liên kết với PEG.

PEG có thể làm mềm hoặc hòa tan nhiều loại chất dẻo.

6 Độ an toàn

Macrogol được sử dụng rộng rãi trong nhiều công thức dược phẩm và được coi là không độ cũng như không gây kích ứng. Tuy nhiên, một số phản ứng phụ có thể xảy ra bao gồm:

Phản ứng dị ứng khi dùng tại chỗ, đặc biệt khi sử dụng lên niêm mạc.

Tăng áp lực thẩm thấu, suy thận, chuyển hóa acid khi dùng các chế phẩm tại chỗ cho bệnh nhân suy thận.

Sử dụng lượng lớn PEG (polyethylene glycol) theo đường uống có tác dụng nhuận tràng.

Các loại PEG có khối lượng phân tử cao hấp thụ không đáng kể ở đường tiêu hóa, được thải trừ gần như nguyên dạng qua nước tiểu.

Các loại PEG lỏng có thể được hấp thụ khi uống và bị chuyển hóa 1 phần.

7 Liều dùng để điều trị táo bón

7.1 Bột Macrogol 4000

Người lớn: 10-20g/lần/ngày

Trẻ em trên 8 tuổi: Mỗi lần uống 10g, có thể tăng liều lên 20g/lần/ngày.

Thời gian điều trị tối đa là 3 tháng.

7.2 Bột Macrogol 3350

4-5 tuổi	Liều ban đầu được khuyến cáo là 8,5g/lần/ngày, liều tối đa có thể tăng lên 17g/ngày
6-12 tuổi	Liều ban đầu được khuyến cáo là 17g/lần/ngày, liều tối đa có thể tăng lên 25,5g/ngày
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi	17g/lần/ngày. Thời gian điều trị tối đa là 1 tuần

8 Một số chế phẩm chứa Macrogol trên thị trường. Giá thuốc Macrogol

Folax chứa Macrogol 4000, PEGinpol chứa Macrogol 3350,… Mỗi chế phẩm sẽ có giá thành khác nhau tùy theo đơn vị phân phối, quý bạn đọc nên tìm mua Macrogol tại các nhà thuốc uy tín để mua được giá tốt nhất.

9 Tài liệu tham khảo

1. Polyethylene Glycol 3350: MedlinePlus Drug Information, Medlineplus. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2023.
2. Tác giả Tiến sĩ Đoàn Ngọc Hùng và Dược sĩ Vũ Chu Hùng. Tá dược và phụ gia dùng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm (Xuất bản năm 2021. Polyethylene Glycol trang 523 đến 526. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2023.