Torasemide

Tên chung quốc tế: Torasemide

Biệt dược thường gặp: Demadex

Loại thuốc: thuốc lợi tiểu nhóm sulfonamid. 

Mã ATC: C03CA04 

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, thuốc tiêm chứa hàm lượng 2,5 mg, 5 mg, 10 mg Torasemide.

2 Dược lực học

Torasemide thuộc nhóm thuốc lợi tiểu quai do đó hoạt động bằng cách ức chế bơm Na+/K+/Cl- trên bề mặt màng tế bào ở nhánh lên quai Henle, ngăn cản sự tái hấp thu natri và clorua.

Thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, ức chế aldosterone giúp torasemide giữ kali, tương tự các thuốc Furosemide và Spironolactone gây tác dụng lợi tiểu kéo dài, có thể lên đến 12 giờ.

Torasemide ngăn phù và cải thiện suy tim bằng giảm tiền gánh và hậu gánh. Thuốc sử dụng cho bệnh nhân cao huyết áp bị kèm bệnh thận mãn tính giúp giảm cả thể tích ngoại bào và huyết áp. 

3 Dược động học

Hấp thu: thuốc được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường uống, thời gian thuốc đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương là 2 giờ, vơi Sinh khả dụng khoảng 80%. Sử dụng đường tĩnh mạch sẽ có tác dụng lợi tiểu nhanh trong 10 phút, tuy nhiên thời gian tác dụng lợi tiểu đường tiêm và đường uống giống nhau, kéo dài 6-8 giờ.

Phân bố: tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 99%, Thể tích phân bố khoảng 16L. 

Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá qua gan bằng con đường CYP2C8 và CYP2C thành các chất chuyển hoá là M1, M3 và M5. trong đó, M3 có hoạt tính mạnh nhất, M1 bằng  1/10 hoạt tính của torasemide, M5 thì không có hoạt tính.

Thải trừ: thuốc chủ yếu thải trừ qua phân chiếm hơn 70%, phần còn lại qua đường tiểu. Thời gian bán thải trung bình là 3,5 giờ, Độ thanh thải phụ thuộc vào chức năng thận.

4 Chỉ định

Torasemide được chỉ định để điều trị phù nề do suy tim, bệnh thận, bệnh gan. Ngoài ra sử dụng đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc tăng huyết áp khác trong điều trị bệnh tăng huyết áp.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần Torasemide và sulphonylurea.

Bệnh nhân bị huyết áp thấp, suy thận do vô niệu, hôn mê gan.

Bệnh nhân bị giảm thể tích máu.

Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Người bị rối loạn nhịp tim.

Sử dụng các thuốc gây tổn thương thận như kháng sinh nhóm aminoglycosid.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Thuốc dùng điều trị cho người lớn bị phù hoặc tăng huyết áp với liều dùng khuyến cáo cụ thể:

Đường dùng	Liều lượng
Phù do suy tim
Đường uống	Liều đường uống thường dùng là 5 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng liều lên đến 20 mg x 1 lần/ngày, tối đa dùng tới 40 mg torasemide/ngày.
Tiêm tĩnh mạch	10 – 20 mg, dùng một liều duy nhất, không vượt quá liều 200 mg/ngày.
Tăng huyết áp
Liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch	5 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng liều tối đa 10 mg x 1 lần/ngày.
Phù nề do xơ gan
Liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch	5 – 10 (mg) 1 lần/ngày, liều không quá 40 mg mỗi ngày.
Phù do suy thận
Liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch	20 mg x 1 lần/ngày.  Liều tối đa không quá 200 mg.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dạng viên nén uống trực tiếp với nước, trường hợp khó nuốt có thể nhai hoặc nghiền uống, nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi thực hiện.

Dạng Dung dịch tiêm, có sự trợ giúp của nhân viên y tế.

7 Tác dụng không mong muốn

Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, hạ natri, hạ Kali máu, nhiễm kiềm, rối loạn tiêu hoá, đau bụng, chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp: bí tiểu, tăng acid uric máu, tăng Glucose, tăng men gan…

Hiếm gặp: Tăng urê máu, creatinine.

Các tác dụng phụ khác chưa rõ tần suất như giảm tiểu cầu, thiếu máu, ù tai, điếc, giảm thị lực, hạ huyết áp, đau thắt ngực, khô miệng, viêm tuỵ, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì…

8 Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Thuốc glycoside tim	thiếu hụt kali và/hoặc magiê có thể làm tăng độ nhạy cảm của cơ tim.
Thuốc chống viêm không steroid	dùng liều cao salicylate có thể bị ngộ độc salicylate khi dùng đồng thời, tăng suy thận cấp,  ức chế một phần khi dùng đồng thời với Indomethacin.
Chất ức chế và chất gây cảm ứng Cytochrome P450 2C9	làm giảm độ thanh thải torsemide và làm tăng nồng độ torsemide trong huyết tương.
Cholestyramine	làm giảm sự hấp thu của torsemide uống, nên ít nhất một giờ trước hoặc 4 đến 6 giờ sau khi dùng cholestyramine.
Các thuốc anion hữu cơ (ví dụ, probenecid)	làm giảm bài tiết torsemide vào ống lượn gần, do đó làm giảm hoạt động lợi tiểu.
Liti	torsemide làm giảm độ thanh thải lithium qua thận, gây ra nguy cơ ngộ độc lithium cao
Thuốc gây độc cho tai	tăng khả năng gây độc cho tai của các thuốc gây độc cho tai khác như kháng sinh aminoglycoside.
Thuốc ức chế Renin-angiotensin	có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và suy thận.
Thuốc cản quang	có thể làm tăng nguy cơ độc tính với thận liên quan đến việc sử dụng thuốc cản quang.
Corticosteroid và ACTH	có thể làm tăng nguy cơ hạ kali máu.

9 Thận trọng

Bệnh nhân bị hạ kali máu, hạ natri máu, giảm thể tích máu cần phải điều trị bệnh trước khi sử dụng thuốc.

Thận trọng sử dụng cho người cao tuổi, tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ nghiêm trọng như mất nước, giảm thể tích máu, trụy tuần hoàn.

Bệnh nhân bị mắc bệnh tim mạch, bệnh về gan cần theo dõi khi sử dụng thuốc do nguy cơ hạ kali máu, xơ gan, hôn mê gan.

Người không dung nạp được glucose-galactose không nên dùng thuốc.

Sử dụng lâu dài đường uống hoặc đường tiêm đều có nguy cơ ù tai, mất thính lực có thể hồi phục.

10 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: các bất thường về cấu trúc phôi thai và dị dạng bào thai được phát hiện ở chuột, nên không dùng cho phụ nữ mang thai do những nguy cơ độc tính với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:chưa có báo cáo về độ an toàn của thuốc với trẻ nên không dùng thuốc khi đang cho con bú.

11 Nghiên cứu về tác dụng của Torasemid so với Furosemid

Đánh giá có hệ thống và phân tích tổng hợp, bao gồm tất cả các nghiên cứu đã công bố so sánh việc sử dụng torsemide và furosemide ở những bệnh nhân suy tim từ tháng 1 năm 1996 đến tháng 8 năm 2019.

So sánh tổng hợp về tác dụng Torsemide với Furosemide ở bệnh nhân suy tim cho thấy so với furosemide, việc sử dụng torsemide có liên quan đến sự cải thiện đáng kể hơn về tình trạng chức năng và tỷ lệ tử vong do tim thấp hơn; và số lượng nhập viện ít hơn ở những bệnh nhân suy tim.

Tuy nhiên, không có sự khác biệt về tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân hoặc tác dụng phụ của thuốc giữa 2 nhóm.

12 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Tránh xa khu vực vui chơi của trẻ nhỏ.

13 Quá liều

Tăng nguy cơ mất nước và điện giải khi dùng quá liều.

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên ngừng thuốc và cấp cứu.

14 Tài liệu tham khảo

Tác giả Bishoy Abraham và cộng sự. Meta-Analysis Comparing Torsemide Versus Furosemide in Patients With Heart Failure .Pubmed. Truy cập ngày 17 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugbank. Torasemide. Drugbank. Truy cập ngày 17 tháng 10 năm 2024.