Fenoterol
Hoạt chất Fenoterol được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích điều trị hen suyễn; dự phòng hen do gắng sức; điều trị các triệu chứng co thắt phế quản do khí phế thũng, viêm phế quản,… Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Fenoterol.
1 Thuốc Fenoterol là gì?
1.1 Lịch sử ra đời
Bắt đầu từ năm 1976, tỷ lệ tử vong do hen suyễn ở New Zealand đã tăng đột ngột và đáng kể, tăng gấp ba lần vào năm 1979. Neil Pearce kể câu chuyện gây tranh cãi về việc một nhóm nhà nghiên cứu trẻ, trong đó có tác giả, đã phát hiện ra rằng thuốc trị hen suyễn Fenoterol là nguyên nhân gây ra bệnh hen suyễn.
1.2 Mô tả hoạt chất Fenoterol
CTCT: C17H21NO4.
Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Fenoterol là thành viên của nhóm Resorcinol là 5-(1-hydroxyethyl)benzen-1,3-diol trong đó một trong các metyl hydrogens được thay thế bằng nhóm 1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-amino.
Trạng thái: Chất rắn; điểm nóng chảy 222-223 độ; độ tan 1,62e-01 g/L.
2 Tác dụng dược lý
2.1 Dược lực học
Fenoterol thuốc nhóm nào?
Fenoterol là SABA or LABA chất chủ vận beta 2-adrenergic, nó được sử dụng (dưới dạng muối hydrobromide) làm thuốc giãn phế quản trong điều trị tắc nghẽn đường thở có thể đảo ngược. Fenoterol mở đường dẫn khí đến phổi bằng cách giảm co thắt phế quản.
2.2 Cơ chế tác dụng
Fenoterol dường như có đặc tính giãn phế quản. Fenoterol đã được phê duyệt để làm giảm các triệu chứng cũng như điều trị và duy trì các cơn hen suyễn và co thắt phế quản. Fenoterol là chất chủ vận beta-2 adrenergic. Hen suyễn là kết quả của việc thu hẹp các ống phế quản. Sự thu hẹp này là do co thắt cơ và viêm trong ống phế quản. Fenoterol giúp làm giãn hệ thống cơ trơn ở xung quanh ống dẫn khí, giúp mở rộng đường kính ống dẫn khi để khí được lưu thông tốt hơn.
2.3 Dược động học
Hấp thu: Không hoàn toàn khi dùng qua tiêu hóa.
Phân bố: Xuất hiện trong sữa mẹ.
Chuyển hóa: Qua liên hợp Sunfat.
Bài tiết: Qua mật, nước tiểu.
3 Chỉ định – Chống chỉ định
3.1 Chỉ định
Điều trị hen suyễn.
Dự phòng hen do gắng sức.
Triệu chứng co thắt phế quản kèm:
- Giãn phế quản.
- Viêm phế quản.
- Bệnh phổi tắc nghẽn.
- Khí phế thũng.
Cơn hen phế quản cấp.
3.2 Chống chỉ định
Người nhịp tim nhanh.
Người mẫn cảm với Fenoterol.
Người bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
4 Liều dùng – Cách dùng
4.1 Liều dùng
Hen suyễn hoặc co thắt phế quản, cấp tính
Thuốc hít định liều:
- Triệu chứng nhẹ đến trung bình: ban đầu hít 1 lần; có thể lặp lại sau 5 phút nếu cần; liều tối đa: 8 hít/ngày.
- Đối với tình trạng bệnh hen suyễn trầm trọng hơn: hít 4 lần mỗi 10 phút hoặc 8 lần hít mỗi 20 phút trong tối đa 4 giờ, sau đó cứ sau 1 đến 4 giờ nếu cần.
Giải pháp điều trị khí dung:
- Các triệu chứng nhẹ đến trung bình: 0,5 đến 1,25 mg (2 đến 5 giọt) mỗi 4 giờ nếu cần; tối đa: 2 mg (8 giọt)/ngày.
- Đối với tình trạng hen suyễn trầm trọng hơn: hít 2,5 đến 5 mg (10 đến 20 giọt) qua khí dung mỗi 20 phút trong 3 liều, sau đó 2,5 đến 10 mg (10 đến 40 giọt) cứ sau 1 đến 4 giờ nếu cần.
Miệng:
- Giải pháp: Uống: 2,5 đến 5 mg x 3 lần mỗi ngày, tối đa 15mg/ngày.
- Viên nén: Uống: 2,5 mg x 3 lần mỗi ngày.
Co thắt phế quản do tập thể dục
Thuốc hít định liều: 1 hoặc 2 lần hít trước khi tập thể dục; liều tối đa: 8 lần hít/ngày.
Dung dịch khí dung: hít 0,5 mg (2 giọt) trước khi tập thể dục.
4.2 Cách dùng
Dạng viên uống với nước.
Với dạng hít dùng như sau:
- Tháo nắp. Một số nắp phải được ép ở hai bên để nhả ra.
- Kiểm tra bộ đếm liều lượng của thiết bị.
- Giữ ống hít thẳng đứng và lắc đều trước khi sử dụng.
- Bây giờ thở ra nhẹ nhàng khỏi ống hít trước khi hít vào.
- Đặt ống ngậm vào miệng, ngậm chặt.
- Thở chậm bằng miệng, đồng thời ấn mạnh ống đựng từ từ xuống.
- Hít thở chậm và sâu.
- Nín thở 5-10 giây.
- Trong khi nín thở, rút ống hít ra khỏi miệng.
- Thở ra nhẹ nhàng khỏi ống hít.
- Lặp lại tất cả các bước bắt đầu từ bước 3, nếu cần nhiều hơn một liều.
- Thay nắp.
==>> Xem thêm về hoạt chất: Salbutamol dự phòng co thắt phế quản do gắng sức
5 Tác dụng không mong muốn của Fenoterol
|
Tiêu hóa |
Toàn thân |
Tim mạch, huyết áp |
Da |
Cơ- Xương-Khớp |
Hô hấp |
Thần kinh |
Khác |
|
Buồn nôn, nôn |
Tăng tiết mồ hôi Hồi hộp |
Rối loạn nhịp tim Thiếu máu cơ tim Đánh trống ngực Nhịp tim nhanh Giảm huyết áp tâm trương Tăng huyết áp tâm thu |
Phản ứng da |
Co thắt cơ Đau cơ, yếu cơ |
Ho Co thắt phế quản nghịch lý Kích ứng họng
|
Nhức đầu, chóng mặt Kích động |
Hạ Kali máu, mẫn cảm |
6 Tương tác thuốc của Fenoterol
|
Dẫn xuất xanthine Thuốc chống trầm cảm 3 vòng MAOIs Thuốc kháng cholinergic β-adrenergic |
Khiến Fenoterol tăng tác dụng |
|
Thuốc chẹn beta |
Tình trạng giãn phế quản giảm mức độ nghiêm trọng |
|
Trichloroethylene Enflurane Halothane |
Có thể tăng nhạy cảm với các chất này |
==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Mometason dự phòng hen phế quản
7 Thận trọng
Việc cai thuốc lá và duy trì sức khỏe là điều bắt buộc.
Nên tránh hoặc hạn chế sử dụng caffeine vì có thể dẫn đến nguy cơ buồn nôn, hồi hộp, hồi hộp, tim đập nhanh…
Nên tránh uống rượu ở bệnh nhân, đặc biệt là với bệnh gan tiềm ẩn hoặc rối loạn chức năng gan.
Nên hạn chế chế độ ăn có chứa thực phẩm có hàm lượng đường cao và cả carbohydrate. Điều này bao gồm mứt, kẹo, bánh nướng, bánh ngọt, Mật Ong, bánh quy, khoai tây chiên và bánh mì. Người ta cũng khuyên nên giảm cũng như hạn chế ăn cholesterol và chất béo bão hòa, thay vào đó hãy chọn thịt gia cầm, thịt nạc hoặc cá.
Các hạn chế về chế độ ăn uống nên được cá nhân hóa theo yêu cầu của bệnh nhân.
Theo dõi nồng độ Kali huyết thanh.
Dùng thận trọng cho người:
- Cường giáp.
- Phụ nữ mang thai.
- Người hen suyễn nặng.
- Người đái tháo đường chưa được kiểm soát.
- Phụ nữ cho con bú.
- Người bệnh tim nặng tiềm ẩn.
- Người u tủy thượng thận.
- Người nhồi máu cơ tim.
- Người rối loạn mạch máu nặng.
8 Nghiên cứu so sánh tác dụng giãn phế quản của Fenoterol/Ipratropium Bromide và Salbutamol ở bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính
Một thử nghiệm chéo ngẫu nhiên, mù đôi được thực hiện ở 24 bệnh nhân bị tắc nghẽn luồng khí mạn tính. Các bệnh nhân được yêu cầu chứng minh mức tăng tuyệt đối tối thiểu 15% về thể tích thở ra gắng sức (FEV1) sau một liều tiêu chuẩn (0,4 mg) Fenoterol (F). Trong một trường hợp riêng biệt, tác dụng của Ipratropium Bromide (Ipratropium Bromide; 0,04 mg) đối với FEV1 cũng đã được thử nghiệm; tùy theo mức tăng FEV1, các bệnh nhân được nhóm thành nhóm đáp ứng Ipratropium Bromide (delta FEV1 > 15%) và nhóm không đáp ứng Ipratropium Bromide (delta FEV1 < 15%). Hai nhát Fenoterol/Ipratropium Bromide (0,1 mg/0,04 mg), Salbutamol (S; 0,2 mg) và giả dược (P) được tiêm bằng ống hít định liều vào cùng một thời điểm trong ngày trong ba lần khác nhau. FEV1 và sức cản đường thở cụ thể (sRaw) được đánh giá trước và tại các khoảng thời gian cụ thể sau khi hít vào. Kết quả cho thấy Fenoterol/Ipratropium Bromide và S tạo ra mức tăng tối đa tương tự ở FEV1 (delta FEV1 32% đối với Fenoterol/Ipratropium Bromide và 31% đối với S) và giảm sRaw (delta sRaw 24% đối với Fenoterol/Ipratropium Bromide và 21% đối với S). Những tác động này khác biệt đáng kể cả so với giá trị cơ bản và so với P. FEV1 vẫn khác biệt đáng kể 8 giờ sau khi hít phải P ở nhóm Fenoterol/Ipratropium Bromide, nhưng không khác biệt ở nhóm nhận S. Tác động của Ipratropium Bromide lên FEV1 trong thử nghiệm trước là so với phản ứng tiếp theo với Fenoterol/Ipratropium Bromide. Ở những người đáp ứng Ipratropium Bromide, Fenoterol/Ipratropium Bromide dường như tạo ra tác dụng giãn phế quản hiệu quả hơn một chút. Tác dụng phụ là tối thiểu và không đáng kể về mặt lâm sàng. Tóm lại, Fenoterol/Ipratropium Bromide, với khả năng tác dụng giãn phế quản kéo dài mà không có tác dụng phụ bất lợi, là một phương pháp thay thế khả thi cho đơn trị liệu trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Những tác động này khác biệt đáng kể cả so với giá trị cơ bản và so với P. FEV1 vẫn khác biệt đáng kể 8 giờ sau khi hít phải P ở nhóm Fenoterol/Ipratropium Bromide, nhưng không khác biệt ở nhóm nhận S. Tác động của Ipratropium Bromide lên FEV1 trong thử nghiệm trước là so với phản ứng tiếp theo với Fenoterol/Ipratropium Bromide. Ở những người đáp ứng Ipratropium Bromide, Fenoterol/Ipratropium Bromide dường như tạo ra tác dụng giãn phế quản hiệu quả hơn một chút. Tác dụng phụ là tối thiểu và không đáng kể về mặt lâm sàng. Tóm lại, Fenoterol/Ipratropium Bromide, với khả năng tác dụng giãn phế quản kéo dài mà không có tác dụng phụ bất lợi, là một phương pháp thay thế khả thi cho đơn trị liệu trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Những tác động này khác biệt đáng kể cả so với giá trị cơ bản và so với P. FEV1 vẫn khác biệt đáng kể 8 giờ sau khi hít phải P ở nhóm Fenoterol/Ipratropium Bromide, nhưng không khác biệt ở nhóm nhận S. Tác động của Ipratropium Bromide lên FEV1 trong thử nghiệm trước là so với phản ứng tiếp theo với Fenoterol/Ipratropium Bromide. Ở những người đáp ứng Ipratropium Bromide, Fenoterol/Ipratropium Bromide dường như tạo ra tác dụng giãn phế quản hiệu quả hơn một chút. Tác dụng phụ là tối thiểu và không đáng kể về mặt lâm sàng. Tóm lại, Fenoterol/Ipratropium Bromide, với khả năng tác dụng giãn phế quản kéo dài mà không có tác dụng phụ bất lợi, là một phương pháp thay thế khả thi cho đơn trị liệu trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Tác dụng của Ipratropium Bromide đối với FEV1 trong thử nghiệm trước được so sánh với phản ứng tiếp theo với Fenoterol/Ipratropium Bromide. Ở những người đáp ứng Ipratropium Bromide, Fenoterol/Ipratropium Bromide dường như tạo ra tác dụng giãn phế quản hiệu quả hơn một chút. Tác dụng phụ là tối thiểu và không đáng kể về mặt lâm sàng. Tóm lại, Fenoterol/Ipratropium Bromide, với khả năng tác dụng giãn phế quản kéo dài mà không có tác dụng phụ bất lợi, là một phương pháp thay thế khả thi cho đơn trị liệu trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Tác dụng của Ipratropium Bromide đối với FEV1 trong thử nghiệm trước được so sánh với phản ứng tiếp theo với Fenoterol/Ipratropium Bromide. Ở những người đáp ứng Ipratropium Bromide, Fenoterol/Ipratropium Bromide dường như tạo ra tác dụng giãn phế quản hiệu quả hơn một chút. Tác dụng phụ là tối thiểu và không đáng kể về mặt lâm sàng. Tóm lại, Fenoterol/Ipratropium Bromide, với khả năng tác dụng giãn phế quản kéo dài mà không có tác dụng phụ bất lợi, là một phương pháp thay thế khả thi cho đơn trị liệu trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
9 Các dạng bào chế phổ biến
Fenoterol có sẵn ở dạng:
- Siro 0,5%.
- Viên nén: 2,5mg; 5mg.
- Cả 2 dạng này đều dùng để uống, tiện lợi dùng, được lựa chọn nhiều.
- Bình xịt khí dung định liều: Với khoảng 200 liều xịt, mỗi liều 100-200mcg.
- Ống tiêm 0,5mg/ml.
- Dung dịch phun sương 0,25 mg;0,625 mg;1 mg/ml.
Mỗi dạng bào chế được dùng theo đúng chỉ định của chuyên gia.
Khi kết hợp với Ipratropium Bromide, Fenoterol có ở dạng:
- Dung dịch phun sương: Fenoterol hydrobromide + Ipratropium Bromide là 500mcg+250mcg/ml.
- Bột hít, bình xịt khí dung hít: Fenoterol hydrobromide/Ipratropium Bromide là 50mcg/20mcg.
Biệt dược gốc của Fenoterol là: Berotec, Berodual, Bronotrol, Fludilat, Tenobec, Aerobidol, Duovent,…
Các thuốc khác chứa Fenoterol là: Fenotec, Berodual-N,…
10 Tài liệu tham khảo
- Tác giả E Imhof, S Elsasser, W Karrer, M Grossenbacher, R Emmons, A P Perruchoud (Ngày đăng năm 1993). Comparison of bronchodilator effects of fenoterol/ipratropium bromide and salbutamol in patients with chronic obstructive lung disease, Pubmed. Truy cập ngày 30 tháng 8 năm 2023
- Chuyên gia của Pubchem. Fenoterol, Pubchem. Truy cập ngày 30 tháng 8 năm 2023
- Chuyên gia của Mims. Fenoterol, Mims. Truy cập ngày 30 tháng 8 năm 2023