Eribulin

Tên chung quốc tế: Eribulin

Biệt dược thường gặp:Halaven

Loại thuốc: Chất chống ung thư và điều hoà miễn dịch.

Mã ATC: L01XX41

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô pha Dung dịch tiêm truyền chứa hàm lượng 0,5mg, 0,44mg Eribulin.

2 Dược lực học

Eribulin mesylate (eribulin) là một tác nhân nhắm mục tiêu vi ống (MTA) mới được sử dụng trong điều trị ung thư vú di căn. Thuốc ức chế giai đoạn tăng trưởng của vi ống nhưng không tác động đến quá trình rút ngắn. Eribulin với cơ chế hoạt động nguyên phân và không nguyên phân dẫn đến ngăn chặn chu kỳ tế bào, phá vỡ thoi phân bào và làm chết tế bào.

3 Dược động học

Hấp thu: thuốc tiêm truyền tĩnh mạch nên hấp thụ hoàn toàn vào máu, tuy nhiên các thông số Tmax, Cmax chưa được nghiên cứu cụ thể.

Phân bố: thuốc có Thể tích phân bố biểu kiến là 43 L/m2 đến 114 L/m2. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp 49 – 65%.

Chuyển hoá: quá trình chuyển hoá của Decitabine thông qua CYP3A4 chiếm không đáng kể và không phát hiện chất chuyển hoá chính.

Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, thời gian thải trừ khoảng 40 giờ.

4 Chỉ định

Eribulin được chỉ định trong điều trị ung thư vú di căn tới các bộ phận khác, ở người trưởng thành mà trước đó có sử dụng ít nhất 2 phác đồ điều trị nhưng thất bại.

Ngoài ra thuốc cũng được chỉ định điều trị u mỡ không thể cắt bỏ hoặc di căn đã được điều trị bằng phác đồ có chứa anthracycline trước đó.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần Eribulin.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều khuyến cáo của Eribulin trong điều trị ung thư vú di căn và u mỡ di căn là 1,4 mg/m2 tiêm tĩnh mạch trong vòng 2 – 5 phút vào Ngày 1 và Ngày 8 của chu kỳ 21.

Bệnh nhân suy gan nhẹ khuyến cáo giảm liều xuống 1,1 mg/m2 tiêm tĩnh mạch với thời gian và chu kỳ tương tự liều thông thường.

Bệnh nhân suy gan trung bình giảm liều xuống là 0,7 mg/m2 tiêm tĩnh mạch với thời gian và chu kỳ tương tự liều thông thường.

Bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng giảm liều xuống 1,1 mg/m2 tiêm tĩnh mạch với thời gian và chu kỳ tương tự liều thông thường.

6.2 Cách dùng 

Thuốc được sử dụng đường tiêm truyền tĩnh mạch nên thực hiện tại các cơ sở y tế.

Có thể dùng dạng không pha loãng hoặc pha loãng với dung môi NaCl.

Tiêm truyền nhanh trong vòng 2-5 phút.

Lưu ý dung dịch tiêm truyền không chứa dextrose, và không dùng chung đường truyền tĩnh mạch với các dung dịch khác.

7 Tác dụng không mong muốn

Phản ứng có hại thường gặp nhất bao gồm: giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, suy nhược, mệt mỏi, rụng tóc, buồn nôn, táo bón, đau khớp cơ, sốt, giảm cân, chán ăn, đau đầu, nôn mửa, tiêu chảy, đau lưng, khó thở, ho, nhiễm trùng đường tiết niệu.

Phản ứng có hại ít gặp bao gồm: tăng tiết nước mắt, khó tiêu, đau bụng, viêm miệng, khô miệng, mất ngủ, trầm cảm, phát ban, mất vị giác.

Một số phản ứng phụ nghiêm trọng hiếm gặp khác như viêm tuỵ, quá mẫn, viêm phổi, hạ Magie máu, mất nước, bệnh phổi kẽ, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

8 Tương tác thuốc

Nghiên cứu về tương tác của các thuốc khác lên Eribulin cho thấy các chất ức chế CYP3A4, chất gây cảm ứng CYP3A4 hoặc chất ức chế P-glycoprotein (P-gp) không ảnh hưởng đến nồng độ Eribulin trong huyết tương.

Và tác dụng của Eribulin không ức chế các enzym CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4.

Thuốc kéo dài khoảng QT ( thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia hoặc III, thioridazine, Erythromycin): gây ra tác dụng cộng hợp khi dùng đồng thời.

9 Thận trọng

Nguy cơ tăng mắc các bệnh lý ngoại biên khi dùng Eribulin nên cần theo dõi triệu chứng để thay đổi liều dùng phù hợp.

Thực hiện các xét nghiệm máu thường xuyên, đặc biệt là bệnh nhân giảm tế bào máu cấp độ 3, 4 vì cảnh báo giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng.

Thận trọng với bệnh nhân bị bệnh về tim mạch, rối loạn nhịp tim do thuốc làm chậm nhịp, kéo dài khoảng QT. Nên điều chỉnh hạ Kali máu và hạ magie máu trước khi dùng.

Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị trong ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng đối với nữ, và 3,5 tháng sau liều điều trị cuối cùng đối với nam.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Eribulin gây độc tính cho phôi thai ở chuột và dựa trên cơ chế của thuốc, thuốc có thể gây hại cho thai nhi khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Nên khuyến cáo không dùng thuốc trong thời gian mang thai.

Các nghiên cứu về phân bố về thuốc trong sữa mẹ chưa có báo cáo, nhưng nguy cơ độc tính gây hại cho trẻ nên ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

11 Bảo quản

Thuốc lưu trữ và bảo quản tại bệnh viện.

Bảo quản tối đa 4 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc tối đa 24 giờ trong tủ lạnh nhiệt độ 4 độ C.

12 Quá liều

Chưa có thuốc giải đặc hiệu, nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Eribulin. Drugbank. Truy cập ngày 21  tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Eribulin. Pubchem. Truy cập ngày 21  tháng 10 năm 2024.

Tác giả Elias Jabbour và cộng sự (Ngày đăng tháng 6 năm 2008) Evolution of Decitabine Development. Pubmed. Truy cập ngày 21 tháng 10 năm 2024.