Eprazinone

Eprazinone được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích làm giảm ho, long đờm trong các bệnh lý hô hấp như viêm phế quản, cảm cúm,… Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Eprazinone.

1 Tổng quan

1.1 Eprazinone là thuốc gì?

Eprazinone là thành viên của nhóm piperazine trong đó hai amino hydrogens của piperazine được thay thế bằng nhóm 2-benzoylpropyl và 2-ethoxy-2-phenylethyl. Eprazinone có vai trò như một chất tiêu nhầy. Eprazinone là một N-alkylpipeperazine, một ether và một xeton thơm, là một bazơ liên hợp của Eprazinone(2+).

1.2 Danh pháp

1.2.1 Tên chung quốc tế

Eprazinone

1.2.2 Danh pháp IUPAC

3-[4-(2-ethoxy-2-phenylethyl)piperazin-1-yl]-2-methyl-1-phenylpropan-1-one.

1.2.3 Phân loại

Thuốc long đờm và loãng đờm.

1.3 Đặc điểm hoạt chất Eprazinone 

Công thức hóa học: C₂₄H₃₂N₂O₂

Khối lượng phân tử: 380,5 g/mol.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Hoạt chất Eprazinon là dẫn xuất của piperazin, là chất điều tiết chất nhầy, giúp tan đờm.

Eprazinon dihydrochlorid được mô tả có các đặc tính khác nhau như tiêu niêm dịch (mucolytic) hoặc long đờm cũng như có tác động trực tiếp làm giãn cơ trơn phế quản. Thuốc được sử dụng điều trị ho với liều uống từ 50 đến 100mg ba lần mỗi ngày. Thuốc cũng được dùng theo đường trực tràng. Hoạt chất giúp làm loãng và long đờm. Làm dễ thở hơn nhờ tác động giải co thắt phế quản.

Hiệu quả của eprazinon trong các nghiên cứu mù đôi

Các đặc tính của hoạt chất Eprazinon đã được chứng minh trong một thử nghiệm mù đôi. Tác nhân này cho thấy có đặc tính phân giải dịch tiết (secrefolyfic) và co thắt phế quản đáng kể, ngoài ra còn có tác động chống ho và giảm đau trong hệ thống phế quản. Các hiệu ứng này đã được chứng minh với các thông số của chức năng phổi. Thuốc đã không hiển thị bất kỳ tác dụng phụ.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Làm loãng đờm và long đờm do Eprazinon gắn lên thụ thể receptor của mucin, tranh chỗ không cho protein viêm gắn vào.

2.3 Dược động học

• Hấp thu: Ở người lớn, sau 1 giờ uống thuốc, hàm lượng thuốc đạt đỉnh cao nhất trong huyết tương.
• Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ tác động làm gãy các alkyl.
• Thải trừ: Eprazinon được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi kèm theo 5 chất chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

• Viêm phế quản cấp và mạn tính.
• Suy hô hấp mạn tính.
• Viêm mũi.
• Hen phế quản.
• Người bị ho cấp và mạn tính, ho có đờm.
• Cảm cúm.

3.2 Chống chỉ định

• Người có tiền sử quá mẫn với Eprazinone không được sử dụng thuốc có chứa hoạt chất này.
• Không sử dụng Eprazinone cho người có tiền sử bị co giật.
• Phụ nữ đang cho con bú không được sử dụng Eprazinone.

4 Liều dùng – Cách dùng

4.1 Liều dùng

Liều dùng	Đối tượng
Người lớn	Người lớn mỗi lần sử dụng 50-100mg. Ngày dùng 3 lần. Điều trị ngắn hạn, không quá 5 ngày uống. Sử dụng theo liều chỉ định của bác sĩ.
Trẻ em	Liều dùng an toàn cho trẻ em chưa được thiết lập.

4.2 Cách dùng 

• Uống thuốc với nước lọc và uống nguyên viên. 
• Uống thuốc cùng bữa ăn để đạt hiệu quả.
• Tránh bẻ, hoặc nghiền nhỏ viên thuốc do có thể làm giảm hiệu quả điều trị. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Ambroxol: Thuốc long đờm, tiêu nhầy – Dược thư Quốc Gia 2022.

5 Tác dụng không mong muốn

Tần suất xuất hiện tác dụng phụ	Tác dụng phụ
Thường gặp	Gây rối loạn hệ tiêu hóa như đau dạ dày, buồn nôn, tiêu chảy,…
Hiếm gặp	Gây các phản ứng dị ứng da, nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.

6 Tương tác thuốc 

Thuốc	Tương tác
Thuốc giảm ho hoặc thuốc long đờm khác	Làm giảm tác dụng của Eprazinone. Không nên sử dụng đồng thời.
Các thuốc chuyển hóa qua gan	Eprazinone có thể ảnh hưởng đến tác dụng của các thuốc này. Do đó, không sử dụng Eprazinone cùng các thuốc chuyển hóa qua gan.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Clindamycin: Kháng sinh nhóm lincosamid Dược thư Quốc Gia Việt Nam 2022.

7 Lưu ý và thận trọng

• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng thuốc, dùng đúng liều lượng thuốc, đúng thời gian đã được khuyến cáo, không dùng quá liều đã chỉ định.
• Không dùng Eprazinone cho người có tiền sử dị ứng với Eprazinone.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc trên bệnh nhân có đờm đặc, có mủ hoặc sốt; người bị bệnh phổi hoặc phế quản mạn tính.
• Phụ nữ có thai nên thận trọng khi sử dụng thuốc, hỏi ý kiến chuyên gia y tế trước khi sử dụng.
• Phụ nữ cho con bú không nên sử dụng thuốc có chứa Eprazinone. Trong trường hợp cần thiết, hỏi ý kiến chuyên gia y tế để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
• Thuốc có thể gây tác dụng phụ là buồn ngủ, chóng mặt. Do đó, thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

8 Bảo quản 

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, độ ẩm ≤70%, nhiệt độ dưới 30 độ C.
• Để tránh ánh sáng trực tiếp.
• Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

9 Các câu hỏi thường gặp

9.1 Eprazinone 50mg là thuốc gì? Thuộc nhóm nào?

Thuốc Eprazinone 50mg có thành phần hoạt chất là Eprazinone dihydrochloride với hàm lượng 50mg. Thuốc được chỉ định để giảm ho, long đờm trong viêm phế quản cấp hoặc viêm phế quản mạn tính, viêm mũi, suy hô hấp mạn tính, cảm cúm, hen phế quản hay ho cấp hoặc ho mạn tính. 

9.2 Chống chỉ định của thuốc Eprazinone 50mg cho đối tượng nào?

Thuốc Eprazinone 50mg được chống chỉ định với người bị mẫn cảm với thành phần của thuốc và người có tiền sử bị co giật. Ngoài ra, phụ nữ đang cho con bú cũng được khuyến cáo không sử dụng Eprazinone 50mg.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Eprazinone 

Eprazinone làm thay đổi nồng độ lipid trong dịch rửa phổi và vận chuyển ion xuyên khí quản:

Mục đích nghiên cứu:  Xác định Eprazinone có làm thay đổi nồng độ chất hoạt động bề mặt của phổi trong dịch rửa phế quản phế nang (BAL) của chuột bình thường hay sự vận chuyển ion qua biểu mô khí quản của chó được gắn trong buồng Ussing hay không. 

Phương pháp nghiên cứu và kết quả: Nghiên cứu về chất hoạt động bề mặt, chuột bình thường được cho ăn ba liều Eprazinone (50, 100 và 200 mg/kg) trong 4 ngày. Eprazinone ở liều 200 mg/kg làm tăng đáng kể nồng độ Phospholipid toàn phần và riêng lẻ (ngoại trừ phosphatidylinositol) và giảm tổng lượng lipid trung tính. Liều Eprazinone thấp hơn làm giảm đáng kể nồng độ lipid trung tính mà không ảnh hưởng đến phospholipid. Không có thay đổi về mức độ BAL của protein hoặc tế bào và không có mô học bất thường. Trong các nghiên cứu biểu mô đường thở, việc bổ sung Eprazinone vào niêm mạc đã tạo ra sự giảm dòng điện ngắn mạch (Isc) một phần có thể hồi phục phụ thuộc vào liều lượng. Sự giảm Isc ở nồng độ Eprazinone thấp hơn hoàn toàn được giải thích bằng sự giảm tiết clorua ròng trong khi ở nồng độ cao hơn cả sự vận chuyển natri và clorua đều bị ảnh hưởng. Eprazinone dưới niêm mạc không ảnh hưởng đến việc vận chuyển ion. 

Kết luận: Eprazinone ảnh hưởng đến cả nồng độ lipid BAL và sự vận chuyển ion, cả hai đều có thể mang lại hiệu quả điều trị có lợi. Sự giảm Isc ở nồng độ Eprazinone thấp hơn hoàn toàn được giải thích bằng sự giảm tiết clorua ròng trong khi ở nồng độ cao hơn cả sự vận chuyển natri và clorua đều bị ảnh hưởng. Eprazinone dưới niêm mạc không ảnh hưởng đến việc vận chuyển ion. Eprazinone dưới niêm mạc không ảnh hưởng đến việc vận chuyển ion. 

11 Các dạng bào chế phổ biến

Eprazinone được bào chế dạng viên nén dùng đường uống với hàm lượng Eprazinone dihydroclorid hàm lượng 50mg.

Các sản phẩm nổi tiếng chứa Eprazinone trên thị trường hiện nay gồm: Ezatux, Eprazinone 50mg, Molitoux, Ezinol, Eprazstad, Mucitux 50mg,…

Hình ảnh một số sản phẩm chứa Eprazinone:

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Eprazinone, Pubchem. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.

2. Chuyên gia Drugbank. Eprazinone, Drugbank. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.

3. Chuyên gia MIMS. Eramux, MIMS. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.

4. Tác giả RS Thrall và cộng sự (Đăng tháng 6 năm 1992). Eprazinone alters lung lavage lipid levels and transtracheal ion transport, Pubmed. Truy cập ngày 8 tháng 9 năm 2023.