Epcoritamab

Tên chung quốc tế: Epcoritamab

Biệt dược thường gặp: Epkinly

Phân loại:  Các kháng thể đơn dòng và các liên hợp thuốc kháng thể.

Mã ATC: L01FX27

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch pha tiêm chứa hàm lượng 4mg/0,8ml, 5mg/mL, 60mg/mL, 48mg/0,8mL Epcoritamab.

2 Dược lực học

Epcoritamab-bysp hoạt động bằng cách đưa các tế bào T khỏe mạnh (tế bào miễn dịch giúp tiêu diệt tế bào ung thư) và các tế bào u lympho lại gần nhau để các tế bào T có thể tiêu diệt các tế bào u lympho hiệu quả hơn. Thuốc thực hiện điều này bằng cách liên kết với một loại protein gọi là CD3 trên các tế bào T khỏe mạnh và một loại protein gọi là CD20 trên các tế bào B. Từ đó sự giải phóng cytokine tiền viêm được kích hoạt, gây độc tế bào ung thư.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Epcoritamab đạt mức nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 4 ngày kể từ khi tiêm liều đầu tiên​, việc tăng liều dẫn đến tăng nồng độ thuốc có tính chất không hoàn toàn.

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 25,6 L, tỷ lệ liên kết protein khoảng chưa nghiên cứu rõ ràng.

3.3 Chuyển hoá

Epcoritamab có thể được chuyển hóa thành các peptide nhỏ thông qua các con đường dị hóa

3.4 Thải trừ

Epcoritamab cho thấy thời gian bán hủy khoảng 22 ngày, Độ thanh thải 0,53 L/ngày, đào thải chủ yếu qua quá trình dị hoá nội bào.

4 Chỉ định

Epcoritamab-bysp được chấp thuận để điều trị cho người lớn mắc các bệnh:

• U lympho tế bào B lớn lan tỏa (DLBCL) hoặc u lympho tế bào B cấp độ cao .
• U lympho nang .

Đối tượng sử dụng là những bệnh nhân ung thư tái phát hoặc không thuyên giảm sau ít nhất hai đợt điều trị toàn thân.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Epcoritamab.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng thay đổi theo các chu kỳ, mỗi chu kỳ 28 ngày, cụ thể:

6.1.1 U lympho tế bào B

Chu kỳ 1

• Ngày 1 dùng liều tiêm dưới da là 0,16 mg.
• Ngày thứ 8 dùng liều tiêm dưới da là 0,8 mg
• Ngày thứ 15 dùng liều tiêm dưới da là 48 mg
• Ngày thứ 22 dùng liều tiêm dưới da là 48mg

Chu kỳ 2 và 3: Ngày 1, 8, 15 và 22 dùng liều tiêm dưới da 48 mg 

Chu kỳ 4 đến 9: Ngày 1 và 15  dùng liều tiêm dưới da 48 mg

Chu kỳ 10 trở đi: Ngày 1 dùng liều tiêm dưới da 48 mg

6.1.2 U lympho nang

Chu kỳ 1

• Ngày 1 dùng liều tiêm dưới da là 0,16 mg.
• Ngày thứ 8 dùng liều tiêm dưới da là 0,8 mg
• Ngày thứ 15 dùng liều tiêm dưới da là 3 mg
• Ngày thứ 22 dùng liều tiêm dưới da là 48mg

Chu kỳ 2 và 3: Ngày 1, 8, 15 và 22 dùng liều tiêm dưới da 48 mg 

Chu kỳ 4 đến 9: Ngày 1 và 15  dùng liều tiêm dưới da 48 mg

Chu kỳ 10 trở đi: Ngày 1 dùng liều tiêm dưới da 48 mg

6.2 Cách dùng 

Epcoritamab được tiêm dưới da bởi các chuyên gia y tế tại cơ sở y tế, vì thuốc cần được theo dõi để phòng tránh các phản ứng phụ nghiêm trọng.

7 Tác dụng không mong muốn

7.1 Rất thường gặp

Tế bào lympho giảm, hemoglobin giảm, phát ban, bạch cầu giảm, phản ứng tại chỗ tiêm, natri giảm, giảm bạch cầu trung tính

7.2 Thường gặp

Tiểu cầu giảm, AST/ALT tăng, mệt mỏi, creatinin tăng, Kali giảm, Magie giảm, URI, phosphatase kiềm giảm, bilirubin tăng, đau cơ xương, sốt, tiêu chảy, đau bụng, ho, buồn nôn, đau đầu, viêm phổi, phù nề, táo bón, đau khớp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nôn mửa, mất ngủ, giảm thèm ăn, viêm niêm mạc, chóng mặt.

7.3 Ít gặp

Suy tim, tràn dịch màng phổi, viêm phổi, độc tính gan, ác tính nguyên phát thứ hai, nhiễm trùng huyết, thay đổi tầm nhìn.

8 Tương tác thuốc

Epcoritamab khi sử dụng đồng thời với các chất nền CYP sẽ làm tăng phơi nhiễm các chất nền CYP dẫn đến các phản ứng có hại nghiêm trọng.

9 Thận trọng

Thuốc có thể gây hại cho thai nhi nên cần tránh thai hiệu quả trong thời gian dùng thuốc và kéo dài ít nhất 4 tháng sau liều cuối cùng.

Hội chứng giải phóng cytokine (CRS) và hội chứng độc tính thần kinh liên quan đến tế bào miễn dịch (ICANS) được báo cáo trong quá trình dùng thuốc cần được xử lý ngay lập tức nếu có các dấu hiệu như đau lưng, mờ mắt, lú lẫn, nôn mửa.

Thuốc làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng, nếu có các dấu hiệu của nhiễm trùng như ho, sốt, ớn lạnh cần thông báo ngay với bác sĩ.

Thuốc gây tác động lên hệ thần kinh, làm chóng mặt, lú lẫn nên không lái xe hay làm bất cứ điều gì liên quan đến vận hành máy móc.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu rõ ràng trên đối tượng phụ nữ mang thai nhưng nguy cơ gây độc cho thai nhi nên không khuyến cáo dùng cho đối tượng này và phụ nữ trong thời kỳ sinh sản phải tránh thai khi dùng thuốc.

Chưa có báo cáo về sự hiện diện của thuốc trong sữa mẹ, và tác động của nó đến trẻ. Nguy cơ độc tính của thuốc nên không cho con bú khi điều trị và kéo dài ít nhất 4 tháng sau đó.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ lạnh từ 2-8 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Epcoritamab. Drugbank. Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Epcoritamab Dosage. Drugs.com. Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia NIH. Epcoritamab-bysp.NIH.Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2024.