Dexibuprofen

Dexibuprofen là một loại thuốc ibuprofen. Nó có vai trò như thuốc giảm đau không gây nghiện và thuốc chống viêm không steroid. Nó là một đồng phân của levibuprofen. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Dexibuprofen.

1 Thông tin chung

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Dexibuprofen.
• Tên thương hiệu: Dexibufen, Dexibufen softcap, Argibu 300, Meyerdefen, Anyfen, Anyfen – 300mg, Kepain, Philrogam, Amrfen 200, Amrfen 300, Amrfen 400, Epicom Soft Capsule, Eupicom Soft Capsule, Speedfen Soft capsule, Nalgidon-200, Nalgidon-400.

Loại thuốc

• Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg.
• Viên nang: 200 mg, 300 mg, 400 mg.

Thuốc tham khảo như Dexibuprofen 200mg, Dexibuprofen 300mg, Dexibuprofen 400mg.

Mã ATC

• M – Hệ cơ xương.
• M01 – Sản phẩm chống viêm và chống thấp khớp.
• M01A – Thuốc chống viêm và chống thấp khớp, không chứa steroid.
• M01AE – Dẫn xuất axit propionic.
• M01AE14 – Dexibuprofen.

2 Dexibuprofen là thuốc gì?

2.1 Dược lực học

Dexibuprofen là thuốc chống viêm không steroid, đồng phân S (+) Ibuprofen là đồng phân có hoạt tính dược lý. Tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác, dexibuprofen có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

Cơ chế tác dụng của thuốc là ức chế tổng hợp prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase. Dexibuprofen cũng ức chế tổng hợp prostacyclin ở thận và có thể gây nguy cơ ứ nước do làm giảm dòng máu tới thận. 

Thuốc có tác dụng chống viêm tốt và có tác dụng giảm đau tốt trong điều trị thoái hóa khớp.

Dexibuprofen có hoạt tính dược lý cao hơn và dễ dung nạp hơn và tính an toàn tốt hơn ibuprofen do nồng độ chất đối quang S hoạt tính cao hơn. Dexibuprofen có tốc độ hòa tan chậm hơn trong dịch dạ dày và dịch ruột mô phỏng so với ibuprofen racemic và cho thấy Sinh khả dụng qua đường uống được cải thiện.

2.2 Dược động học

Hấp thụ: Thời gian cần thiết để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,25-5 giờ sau khi uống viên nén chứa 300 mg dexibuprofen.

Phân bố: Thuốc gắn với protein huyết tương 99%.

Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu được hình thành thông qua quá trình hydroxyl hóa.

Đào thải: Bài tiết chủ yếu qua thận.

2.3 Cơ chế hoạt động

Giống như các NSAID thông thường, dexibuprofen là một chất đồng phân hoạt động của [ ibuprofen ] có tác dụng ngăn chặn sự tổng hợp tuyến tiền liệt trong các tế bào viêm thông qua việc ức chế đồng phân COX-2 của axit arachidonic COX.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Thuốc Dexibuprofen chỉ định sử dụng trong những trường hợp sau:

• Giảm đau và kháng viêm: Đau răng, phong thấp nhẹ, đau nhức đầu, Đau Bụng Kinh, sau phẫu thuật;
• Giảm đau, hạ sốt, kháng viêm: viêm khớp dạng thấp, viêm đau xương khớp, viêm đau cột sống, đau lưng, viêm khớp khô, viêm gân, viêm bao gân, bong gân, viêm màng hoạt dịch.

• 3.2 Chống chỉ định

• Quá mẫn với dexibuprofen, với bất kỳ NSAID nào khác, hoặc với bất kỳ tá dược nào của sản phẩm.
• Quá mẫn với các chất tương tự (aspirin hoặc các NSAID khác) đã từng gây ra các cơn hen suyễn, co thắt phế quản, viêm mũi cấp tính hoặc gây ra polyp mũi, mày đay hoặc phù mạch.
• Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến NSAID trước đó.
• Tiền sử loét dạ dày tá tràng tái phát tiến triển/ xuất huyết (hai hoặc nhiều hơn các đợt loét hoặc chảy máu đã được chứng minh).
• Chảy máu mạch máu não hoặc chảy máu tích cực khác.
• Mắc bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng hoạt động.
• Suy tim nặng.
• Rối loạn chức năng thận nặng (GFR <30 ml/phút).
• Suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.
• Từ đầu tháng thứ 6 của thai kỳ.

4 Liều dùng – Cách dùng

4.1 Liều dùng

Thoái hóa khớp, đau bụng kinh:

• Liều khuyến cáo 600 – 900 mg/ngày, chia làm nhiều liều, ví dụ 400 mg hai lần/ngày hoặc 300 mg 2-3 lần/ngày. Có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ngày ở bệnh nhân có tình trạng đợt cấp.

Đau nhẹ đến trung bình:

• Liều khuyến cáo 600 mg/ngày, chia làm ba lần.
• Nếu cần thiết ở những bệnh nhân có tình trạng đau cấp tính (đau răng) liều có thể được tăng lên đến 1200 mg/ngày.

4.2 Cách dùng

Dexibuprofen được sử dụng bằng đường uống.

5 Tác dụng không mong muốn

Thường gặp	Sốt, mỏi mệt, chướng bụng, buồn nôn, nôn, nhức đầu, hoa mắt chóng mặt, bồn chồn, mẩn ngứa, ngoại ban.
Ít gặp	Phản ứng dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh bị hen), viêm mũi, nổi mày đay, đau bụng, chảy máu dạ dày – ruột, làm loét dạ dày tiến triển, lơ mơ, mất ngủ, ù tai. Rối loạn thị giác, thính lực giảm, thời gian máu chảy kéo dài.
Hiếm gặp	Phù, nổi ban, hội chứng Stevens – Johnson, rụng tóc, hạ natri. Trầm cảm, viêm màng não vô khuẩn và hôn mê, nhìn mờ, rối loạn nhìn màu, giảm thị lực do ngộ độc thuốc. Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu. Rối loạn co bóp túi mật, các thử nghiệm thăm dò chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan. Viêm ruột hoại tử, hội chứng Crohn, viêm tụy. Viêm bàng quang, tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư. Nhạy cảm với ánh sáng.

6 Tương tác thuốc

Dexibuprofen hiệp đồng tác dụng với warfarin, Aspirin gây chảy máu dạ dày. Ngoài ra, dexibuprofen giảm tác dụng của aspirin trên tim mạch và làm tăng nguy cơ tim mạch. Do nguy cơ tăng tác dụng phụ nên khuyến cáo không nên dùng đồng thời dexibuprofen với aspirin.

Dexibuprofen làm tăng nồng độ huyết tương của lithi và giảm thải trừ lithi qua thận. 

Phải theo dõi chặt chẽ huyết áp, chức năng thận khi phối hợp

thuốc chống viêm không steroid ở bệnh nhân đang dùng ức chế enzym chuyển hay chẹn thụ thể angiotensin II.

Sử dụng đồng thời corticoid và thuốc chống viêm không steroid làm tăng nguy cơ loét dạ dày.

Dexibuprofen làm tăng tác dụng phụ của các kháng sinh nhóm quinolon lên hệ thần kinh trung ương và có thể dẫn đến co giật.

Với các thuốc chống viêm không steroid khác: Tăng nguy cơ chảy máu và gây loét.

Dexibuprofen làm tăng độc tính của methotrexat. 

Dexibuprofen có thể làm giảm tác dụng bài xuất natri niệu của furosemid và các thuốc lợi tiểu.

Dexibuprofen có thể làm tăng nồng độ Digoxin huyết tương.

7 Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân bị dị ứng với Dexibuprofen.

NSAID nên được sử dụng cẩn thận cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh Đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì tình trạng của họ có thể trầm trọng hơn.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị hoặc có tiền sử hen phế quản vì NSAID có thể gây co thắt phế quản ở những bệnh nhân này.

Cần theo dõi và tư vấn thích hợp cho bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết nhẹ đến trung bình do giữ nước và phù nề được báo cáo liên quan đến liệu pháp NSAID.

Trong khi điều trị bằng dexibuprofen, khả năng phản ứng của bệnh nhân có thể giảm khi chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, hoặc rối loạn thị giác xuất hiện. Điều này cần được xem xét khi cần tăng cường cảnh giác, như khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai: Dexibuprofen có thể ức chế co bóp tử cung và làm chậm đẻ. Dexibuprofen cũng có thể gây tăng áp lực phổi nặng và suy hô hấp nặng ở trẻ sơ sinh do đóng sớm ống động mạch trong tử cung. Dexibuprofen ức chế chức năng tiểu cầu, làm tăng nguy cơ chảy máu. Trong 3 tháng cuối thai kỳ, phải hết sức hạn chế sử dụng đối với bất cứ thuốc chống viêm NSAIDs nào. Các thuốc này chống chỉ định tuyệt đối trong vài ngày trước khi sinh.

Thời kỳ cho con bú: Dexibuprofen vào sữa mẹ rất ít, không đáng kể. Ít khả năng xảy ra nguy cơ cho trẻ ở liều bình thường với mẹ. Các nhà sản xuất vẫn khuyến cáo không nên dùng dexibuprofen trong thời gian cho con bú.

7.1 Bảo quản

Bảo quản Dexibuprofen ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. 

Không bảo quản trong phòng tắm. 

8 Nghiên cứu của Dexibuprofen

Những tiến bộ trong điều trị của Dexibuprofen: Tiền thuốc và công thức công nghệ nano

Đồng phân đối hình S -(+) của dexibuprofen và ibuprofen (IBU) được biết là mạnh hơn R của nó -(-) hình thành và thể hiện nhiều ưu điểm so với hỗn hợp chủng tộc của IBU như độc tính thấp hơn, hiệu quả lâm sàng cao hơn và ít biến đổi về tác dụng điều trị hơn. Hơn nữa, tiềm năng dexibuprofen gần đây đã được ủng hộ để giảm sự phát triển ung thư và ngăn ngừa sự phát triển của các bệnh thoái hóa thần kinh bên cạnh đặc tính chống viêm của nó. Trong thập kỷ qua, nhiều nỗ lực đã được thực hiện để thiết kế các công thức mới của dexibuprofen nhằm tăng lợi ích điều trị và giảm thiểu tác dụng phụ. Vì vậy, bài viết này tóm tắt thông tin dược lý về dexibuprofen, dược động học, độ an toàn và kết quả điều trị của nó. Hơn nữa, các phương pháp phân phối thuốc dexibuprofen đã được sửa đổi cũng được thảo luận rộng rãi. Các nghiên cứu gần đây về tiền thuốc dexibuprofen và công thức nano dexibuprofen mới được phân tích cũng như xem xét hiệu quả của chúng đối với mắt, da.

Tổng quan về dữ liệu lâm sàng của dexibuprofen

Một số thử nghiệm lâm sàng, nghiên cứu giám sát sau khi đưa thuốc ra thị trường và phân tích tổng hợp đã được thực hiện để thu thập thông tin về việc xác định liều lượng, dược động học, chỉ định đặc biệt, khả năng dung nạp và sự tuân thủ. Trong tám thử nghiệm lâm sàng, theo GCP, có 1463 bệnh nhân được đưa vào. Sáu trong số các thử nghiệm là nghiên cứu mù đôi chống lại giả dược, ibuprofen và diclofenac; nghiên cứu dược động học và nghiên cứu an toàn dài hạn là những nghiên cứu mở. Một phân tích tổng hợp gồm năm thử nghiệm lâm sàng so sánh dữ liệu về độ dung nạp và độ an toàn giữa dexibuprofen và racemic ibuprofen. Ba nghiên cứu PMS đã thu thập dữ liệu trên 7133 bệnh nhân ngoại trú. Tất cả các thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu PMS đã được công bố. Ở tỷ lệ liều lượng 0,5: 1, dexibuprofen được cho là ít nhất có hiệu quả tương đương với ibuprofen chủng tộc; 75% liều dexibuprofen tối đa hàng ngày có hiệu quả tương đương với 100% MDD của diclofenac; bữa ăn không có ảnh hưởng nào đến sinh khả dụng và mối quan hệ đáng kể về liều lượng đáp ứng; có hiệu quả lâm sàng trong điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm xương khớp hông, viêm xương khớp đầu gối, hội chứng đốt sống thắt lưng, biến dạng khớp mắt cá chân và đau bụng kinh; có khả năng dung nạp tốt so với các NSAID khác: ibuprofen racemic cho thấy tỷ lệ xảy ra phản ứng bất lợi là 30% và Diclofenac cao hơn 90%; nghiên cứu dài hạn cho thấy tỷ lệ tác dụng phụ của thuốc là 15,2%; tỷ lệ phản ứng có hại của thuốc trong các nghiên cứu PMS là từ 5,5% đến 7,4% và tỷ lệ ngừng thuốc là từ 2,3% đến 2,7%.

9 Tài liệu tham khảo

• Tác giả Anna Gliszczyńska và Elena Sánchez-López ( Đăng ngày 19 tháng 3 năm 2021). Dexibuprofen Therapeutic Advances: Prodrugs and Nanotechnological Formulations, Pubmed. Truy cập ngày 23 tháng 8 năm 2023.
• Tác giả W Phleps ( Đăng tháng 12 năm 2001). Overview on clinical data of dexibuprofen, Pubmed. Truy cập ngày 23 tháng 8 năm 2023.
• Chuyên gia Pubchem. Dexibuprofen, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.