Degarelix

Tên chung quốc tế: Degarelix.

Biệt dược thường gặp: Firmagon

Loại thuốc: Các chất đối kháng hormone khác và các tác nhân liên quan

Mã ATC: L02BX02 

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm chứa hàm lượng từ 80mg, 120mg Degarelix.

2 Dược lực học

Degarelix là dẫn xuất tổng hợp của decapeptide GnRH. Trong đó, GnRH có khả năng sản xuất gonadotropin và androgen nhờ liên kết các thụ thể. Như vậy khi sử dụng Degarelix, chúng sẽ ức chế cạnh tranh với GnRH, ngăn chặn sự giải phóng hoocmon LH và FSH từ tuyến yên. Khi có sự giảm LH dẫn đến giảm giải phóng Testosterone từ tinh hoàn, nên giảm ung thư tuyến tiền liệt.

3 Dược động học

Hấp thu: nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương của degarelix là 330 ng/mL, và thời gian đạt được nồng độ này khoảng 6 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của Degarelix ở ngăn trung tâm là từ 8,88 – 11,4 L; Ngăn ngoại vi là khoảng 40,9 L. Trong đó khả năng liên kết với protein của thuốc khoảng 90%.

Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá chủ yếu tại gan mật, trong đó khoảng 70% – 80% degarelix chịu sự thủy phân peptide. Không thấy sự tham gia của isozyme CYP450.

Thải trừ: thời gian bán thải cuối cùng khoảng 41,5 – 70,2 ngày, thuốc đào thải qua phân từ 70-80%, qua đường tiểu khoảng 20-30%.

4 Chỉ định

Thuốc được chấp thuận chỉ định để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển ở nam giới với trường hợp cần liệu pháp cắt bỏ androgen. 

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần  Degarelix.

Phụ nữ mang thai, phụ nữ đang cho con bú.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều khuyến cáo khởi đầu là 240 mg được tiêm thành hai mũi 3 mL, mỗi mũi 120 mg.

Liều duy trì 80mg được tiêm 1 lần 4ml, dùng mỗi 28 ngày.

6.2 Cách dùng 

Thuốc tiêm dưới da, vào vùng bụng, nên thay đổi chỗ tiêm định kỳ. Lưu ý vị trí tiêm không gần thắt lưng cũng như xương sườn.

7 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc bao gồm:

• Biến cố tại chỗ tiêm: đau, ban đỏ, sưng cứng, nổi sần.
• Hệ thống tim mạch: trào huyết, tăng huyết áp.
• Hệ thống cơ xương: đau lưng, đau khớp.
• Hệ thống tiết niệu sinh dục: nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Hệ tiêu hoá: tăng Transaminase và GGT, táo bón.
• Rối loạn chung: mệt mỏi, ớn lạnh, suy nhược, sốt, đổ mồ hôi.

8 Tương tác thuốc

Thuốc kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc có thể gây xoắn đỉnh như thuốc chống loạn nhịp nhóm I: làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT.

Chất nền cho hệ thống CYP450,CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1: không có báo cáo tương tác.

9 Thận trọng

Thuốc thuộc nhóm chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ mang thai, phụ nữ có thể mang thai không nên dùng thuốc.

Các phản ứng phản vệ, mẫn cảm với thuốc, nổi mề đay, phù mạch được báo cáo khi sử dụng thuốc ngoài thị trường.

Nguy cơ kéo dài khoảng QT khi sử dụng liệu pháp cắt bỏ androgen, nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Không dùng thuốc nếu bạn bị dị ứng với thuốc tiêm degarelix, bất kỳ loại thuốc nào khác hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc tiêm degarelix. 

Thuốc tiêm degarelix chỉ được dùng cho nam giới trưởng thành. Degarelix không được dùng cho phụ nữ, đặc biệt là nếu họ đang hoặc có thể mang thai.

Đối tượng bị loãng xương  sẽ có nguy cơ tình trạng xương mỏng và dễ gãy hơn. Và bệnh nhân có nồng độ Canxi, Kali, magiê hoặc natri trong máu cao hoặc thấp; huyết áp cao hoặc bệnh tim, gan hoặc thận, cần báo cáo với bác sĩ trước khi dùng thuốc.

10 Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc gây mất phôi thai, gia tăng trường hợp tử vong ở thai  và xuất hiện các bất thường của xương. Thuốc chống chỉ định dùng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ muốn có con không dùng thuốc.

11 Thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về thuốc có bài tiết qua sữa không, do nguy cơ gây ra nhiều tác dụng phụ ở trẻ nhỏ nên không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần dùng thuốc thì ngưng cho trẻ bú.

12 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Tránh xa khu vực vui chơi của trẻ nhỏ.

13 Quá liều

Chưa có báo cáo.

14 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Pubchem.  Degarelix, Pubchem. Truy cập ngày 4 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugbank.  Degarelix, Drugbank. Truy cập ngày 4 tháng 10 năm 2024.