Cyclopentolat hydrochlorid
Bài viết biên soạn dựa theo
Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba
Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022
CYCLOPENTOLAT HYDROCLORID
Tên chung quốc tế: Cyclopentolate hydrochloride.
Mã ATC: S01FA04.
Loại thuốc: Thuốc kháng muscarinic, nhỏ mắt.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt: 0,5%, 1% và 2%.
Dạng nhỏ mắt phối hợp: Cyclopentolat hydroclorid 0,2% với phenylephrin hydroclorid 1%.
2 Dược lực học
Cyclopentolat hydroclorid là một amin bậc 3 có tác dụng kháng muscarinic tương tự atropin, gây liệt cơ thể mi và giãn đồng tử, dùng cho các thăm khám, chẩn đoán bệnh ở mắt và điều trị viêm màng bồ đào trước và viêm màng bồ đào sau. Sau khi nhỏ mắt, cyclopentolat hydroclorid phong bế tác dụng của acetylcholin trên mắt gây giảm các xung lực phó giao cảm đến cơ vòng mống mắt và cơ thể mi, gây giãn đồng tử và liệt điều tiết.
Dạng chế phẩm phối hợp cyclopentolat hydroclorid 0,2% và phenylephrin hydroclorid 1% dùng làm thuốc giãn đồng tử mạnh với tác dụng liệt điều tiết yếu trong khám mắt, có tác dụng hữu ích khi cần giãn đồng tử tối đa trong quá trình thăm khám ở người bệnh bong võng mạc. Dạng phối hợp này có thể sử dụng để làm giãn đồng tử trong khám mắt cho trẻ nhỏ (ví dụ kiểm tra bệnh lý võng mạc ở trẻ đẻ non).
3 Dược động học
Cyclopentolat khởi phát tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn atropin, hoặc homatropin. Tác dụng giãn đồng tử tối đa đạt được sau khi nhỏ mắt 30 – 60 phút, kéo dài tới 24 giờ. Tuy nhiên trên một số người bệnh, có thể kéo dài tới vài ngày. Tác dụng gây liệt điều tiết tối đa đạt được từ 25 – 75 phút và kéo dài 6 – 24 giờ. Khi nhỏ mắt, cyclopentolat có thể được hấp thu vào hệ tuần hoàn qua giác mạc, qua da, qua niêm mạc mũi, hoặc qua hệ thống lệ – mũi.
4 Chỉ định
Gây giãn đồng tử, dùng cho các thăm khám ở mắt và đáy mắt. Gây liệt điều tiết, dùng để đánh giá khúc xạ mắt.
Điều trị viêm màng bồ đào trước và viêm màng bồ đào sau.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm thuốc.
Trẻ sơ sinh, ngoại trừ những trường hợp được các chuyên gia đánh giá là cần thiết.
Chắc chắn hoặc nghi ngờ glôcôm góc đóng, góc tiền phòng hẹp.
6 Thận trọng
Không nên dùng cho trẻ < 3 tháng tuổi vì nguy cơ giảm thị lực. Thận trọng khi dùng cho trẻ nhỏ vì tăng nguy cơ ADR toàn thân như rối loạn hành vi hoặc tâm thần, đặc biệt khi dùng dung dịch 2%.
Để tránh hấp thu thuốc vào vòng tuần hoàn chung, cần dùng ngón tay ấn vào góc trong mắt, trong và sau khi nhỏ thuốc 2 – 3 phút, nhằm ngăn thuốc chảy xuống họng và mũi.
Rửa sạch tay của người nhỏ thuốc và tay trẻ sau khi dùng thuốc. Trẻ nhỏ cần được giám sát chặt chẽ trong ít nhất 30 phút sau khi nhỏ thuốc.
Ở trẻ nhỏ nên ngừng cho bú trong vòng 4 giờ sau khi dùng thuốc. Khi làm giãn đồng tử, nên bảo vệ mắt khỏi ánh nắng mặt trời, đèn chiếu sáng.
Tránh làm nhiễm khuẩn lọ dung dịch thuốc.
Những người bệnh dùng dung dịch cyclopentolat hydroclorid phối hợp với phenylephrin hydroclorid, cần lưu ý đến những ADR, chống chỉ định và thận trọng của cả phenylephrin hydroclorid. Thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có sung huyết vì có thể tăng hấp thu thuốc vào hệ tuần hoàn.
Sử dụng thận trọng với người bệnh có nguy cơ tăng nhãn áp. Để tránh gây ra góc đóng ở những người bệnh nhạy cảm, cần đánh giá độ sâu góc tiền phòng trước khi dùng thuốc.
Thuốc có thể gây nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc, cần cảnh báo cho người bệnh không lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi nhỏ thuốc cho đến khi nhìn được rõ.
7 Thời kỳ mang thai
Không biết cyclopentolat hydroclorid có gây hại với thai nhi hay không, tuy nhiên có thể dùng được cho phụ nữ mang thai trong trường hợp thật cần thiết.
8 Thời kỳ cho con bú
Không biết cyclopentolat hydroclorid có qua được sữa mẹ hay không. Vì phần lớn các thuốc đều qua được sữa mẹ nên cần dùng thận trọng cyclopentolat hydroclorid cho phụ nữ cho con bú.
9 Tác dụng không mong muốn (ADR)
9.1 Tác dụng không mong muốn
Các ADR toàn thân liên quan đến liều và ít xảy ra ở dạng có hàm lượng 0,5% so với dung dịch 1%. Trẻ nhỏ nhạy cảm hơn so với người lớn.
Tại mắt: Cảm giác nhức mắt hoặc tăng nhãn áp thoáng qua, dùng kéo dài có thể gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm giác mạc nông; có thể tắc hệ thống dẫn lệ.
Toàn thân: Nhỏ mắt dung dịch cyclopentolat hydroclorid có thể gây tác dụng kháng muscarinic toàn thân giống atropin, đặc biệt khi dùng thường xuyên, kéo dài và dùng cho trẻ nhỏ.
ADR cũng có thể gặp trên TKTW, bao gồm: rối loạn TKTW, rối loạn tâm thần và rối loạn hành vi.
Các tác dụng này thường gặp với dung dịch 2%, đặc biệt trên trẻ nhỏ, xuất hiện sau khi nhỏ mắt 30 – 45 phút, các triệu chứng biểu hiện là: mất điều hòa, mất vận cơ, nói không tự chủ, tăng hoạt động, co giật, ảo giác, mất định hướng không gian và thời gian, giảm trí nhớ, hay quên, nhịp tim nhanh.
Có thể gặp phản ứng dị ứng, phản ứng phản vệ hoặc sốc phản vệ viêm ruột hoại tử (ở trẻ đẻ non).
9.2 Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng nhỏ thuốc.
Cho người bệnh uống nhiều nước, nghỉ ngơi, theo dõi toàn thân.
10 Liều lượng và cách dùng
10.1 Để tạo ra tác dụng giãn đồng tử và liệt điều tiết
10.1.1 Người lớn
Nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5%, 1% hoặc 2% vào mắt trước khi tiến hành thủ thuật 40 – 50 phút. Có thể nhỏ thêm giọt thứ hai sau 5 – 10 phút nếu cần thiết.
Với những người có mống mắt sẫm màu, có thể dùng liều cao hơn hoặc dùng dung dịch 2%.
Mặc dù tác dụng giãn đồng tử và liệt điều tiết có thể hồi phục sau 24 giờ, song 1 – 2 giọt pilocarpin 1% hoặc 2% nhỏ vào mắt có thể rút ngắn thời gian hồi phục xuống còn 3 – 4 giờ ở hầu hết người bệnh.
10.1.2 Trẻ em
Nồng độ cyclopentolat hydroclorid dùng cho trẻ em được lựa chọn dựa vào cân nặng, màu mống mắt và tiền sử giãn đồng tử. Không khuyến cáo dùng cyclopentolat hydroclorid cho trẻ < 3 tháng.
10.1.3 Trẻ 3 tháng – 12 tuổi
Nhỏ 1 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 1% vào mỗi mắt.
10.1.4 Trẻ ≥ 12 tuổi
Nhỏ 1 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5% vào mỗi mắt, liều nhắc lại sau 10 phút nếu cần thiết.
Ở trẻ nhỏ, một số tài liệu khuyên chỉ nên nhỏ 1 giọt dung dịch 0,5% nhưng cũng có thể dùng hàm lượng 1%. Sau khi nhỏ thuốc, trẻ em cần được giám sát chặt chẽ trong ít nhất 30 phút (xem thêm phần Thận trọng).
10.2 Để làm giãn đồng tử nhằm kiểm tra đáy mắt
Dùng dạng phối hợp cyclopentolat hydroclorid 0,2% với phenylephrin hydroclorid 1% nhỏ 1 giọt vào mỗi mắt để có thể nhanh chóng soi đáy mắt. Nếu cần thiết có thể dùng liều nhắc lại sau 5 – 10 phút. Đối với đánh giá bệnh lý võng mạc ở trẻ nhỏ, cần nhỏ thuốc trước khi soi đáy mắt 30 phút.
10.3 Điều trị viêm màng bồ đào trước và viêm màng bồ đào sau
Người lớn: Nhỏ 1 giọt dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5% vào mắt, có thể nhỏ 4 lần/ngày.
Trẻ em: Dùng dung dịch cyclopentolat hydroclorid 0,5%, nhỏ 2 – 4 lần/ngày.
Với những người có màu mống mắt tối, có thể dùng dung dịch 1%.
11 Tương tác thuốc
Cũng giống atropin, tác dụng của cyclopentolat hydroclorid tăng lên khi dùng cùng các thuốc có hoạt tính kháng muscarinic khác như amantadin, hoặc một số thuốc kháng histamin, thuốc chống loạn thần nhóm phenothiazin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Các thuốc IMAO có thể làm tăng tác dụng kháng muscarinic của cyclopentolat hydroclorid do ức chế enzym chuyển hóa thuốc.
Tác dụng kháng muscarinic của thuốc có thể đối kháng với tác dụng trên dạ dày – ruột của cisaprid, Domperidon, metoclopramid.
Thuốc kháng muscarinic và thuốc giống phó giao cảm cũng tương tác với nhau về tác dụng.
12 Quá liều và xử trí
12.1 Triệu chứng
Đã có báo cáo về hiện tượng lạm dụng thuốc xảy ra với cyclopentolat hydroclorid khi người bệnh nhỏ vào 2 mắt 200 – 400 giọt cyclopentolat hydroclorid hàng ngày trong 4 tháng liên tục. Đã có tác dụng về TKTW và có các dấu hiệu: nôn, buồn nôn dữ dội, mệt mỏi, run cơ khi ngừng thuốc.
Khi sử dụng dung dịch cyclopentolat hydroclorid liều cao hoặc cho trẻ nhỏ có thể xuất hiện các triệu chứng toàn thân từ nhẹ đến vừa như: mệt mỏi, buồn nôn, mê sàng, thay đổi cảm xúc, khóc không kiểm soát, mất cân bằng, nhịp tim nhanh, có thể thay đổi huyết áp. Các triệu chứng này sẽ được phục hồi sau từ 1 giờ đến vài ngày.
12.2 Xử trí
Điều trị triệu chứng.
Cập nhật lần cuối: 2021
