Clotrimazol

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022

CLOTRIMAZOL 

Tên chung quốc tế: Clotrimazole. 

Mã ATC: A01AB18, D01AC01, G01AF02. 

Loại thuốc: thuốc chống nấm tại chỗ, dẫn chất imidazol. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên ngậm: 10 mg. 

Dùng ngoài: Kem 1%, Dung dịch 1%, nhũ tương dùng ngoài (lotion) 1%. 

Kem bôi âm đạo: 1%, 2%. 

Viên nén đặt âm đạo: 100 mg, 200 mg. 

2 Tác dụng dược lý của Clotrimazol

2.1 Dược lực học 

Clotrimazol là một thuốc chống nấm tổng hợp thuộc nhóm dẫn chất imidazol được dùng điều trị tại chỗ các trường hợp bệnh nấm Candida bề mặt, nấm ngoài da, lang ben. Cơ chế tác dụng của clotrimazol là liên kết với các Phospholipid trong màng tế bào nấm, làm thay đổi tính thấm của màng, gây mất các chất thiết yếu nội bào dẫn đến tiêu hủy tế bào nấm. 

2.1.1 Phổ tác dụng

In vitro, clotrimazol có tác dụng ức chế và diệt nấm, tùy theo nồng độ, với các chủng Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis và các loài Candida. Ngoài ra cũng có tác dụng đến một số vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), vi khuẩn Gram âm (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) và Trichomonas. Nhưng những thử nghiệm về tính nhạy cảm của nấm với thuốc không giúp dự đoán loại nấm nào sẽ đáp ứng với điều trị. Hoạt tính kháng khuẩn hoặc kháng ký sinh trùng cũng ít giúp ích trong lâm sàng. 

Tác dụng tại chỗ của thuốc trên bề mặt da phụ thuộc không những vào typ tổn thương và cơ chế tác dụng của thuốc mà còn vào độ nhớt, tính không ưa nước, độ acid của chế phẩm. 

2.1.2 Kháng thuốc

Chủng Candida kháng với thuốc chống nấm azol đã được ghi nhận. Kháng chèo phổ biến giữa các azol. Kháng với thuốc nhóm azol đã dần dần xuất hiện khi điều trị kéo dài và đã điều trị thất bại ở người nhiễm HIV giai đoạn cuối và nhiễm nấm Candida ở miệng – họng hoặc thực quản. 

2.2 Dược động học 

Tác dụng tại chỗ chống nấm của thuốc ngậm phụ thuộc vào nồng độ thuốc tại miệng, không có tác dụng toàn thân. Sau khi ngậm viên 10 mg và để tan trong miệng 15 – 30 phút, nồng độ clotrimazol đủ để ức chế phần lớn chủng Candida có ở trong nước bọt tới 3 giờ. Dùng viên ngậm clotrimazol 10 mg cứ mỗi 3 giờ sẽ duy trì hàm lượng clotrimazol trong nước bọt lớn hơn MIC của thuốc đối với phần lớn các loài Candida. 

Chỉ một lượng rất nhỏ clotrimazol hấp thu toàn thân khi bôi tại chỗ, một lượng nhỏ được hấp thu khi dùng trong âm đạo. Sau khi dùng clotrimazol phóng xạ trong âm đạo ở những bệnh nhân có niêm mạc âm đạo bình thường hoặc bị viêm, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của clotrimazol sau 24 giờ nếu đặt viên 100 mg là 0,03 microgam/ml, nếu bôi kem có chứa 50 mg thuốc là 0,01 microgam/ml. 

Lượng thuốc hấp thu được chuyển hóa ở gan thành dạng không hoạt tính rồi đào thải qua phân và nước tiểu. 

3 Chỉ định 

Điều trị tại chỗ các bệnh nấm như: bệnh nấm Candida ở miệng, họng; bệnh nấm da, nấm Candida ngoài da, nấm kẽ ngón tay, kẽ chân, cũng như nấm Candida ở âm hộ, âm đạo, lang ben do Malassezia furfur, viêm móng và quanh móng, viêm nang lông, viêm nang bạch huyết… 

Dự phòng nhiễm nấm Candida miệng, họng. 

4 Chống chỉ định 

Mẫn cảm với clotrimazol. 

5 Lưu ý khi dùng

5.1 Thận trọng 

Không dùng clotrimazol cho điều trị nhiễm nấm toàn thân. Tránh băng kín vùng bôi thuốc. 

Không dùng clotrimazol đường miệng cho trẻ dưới 3 tuổi, vì chưa xác định hiệu quả và độ an toàn. 

Nếu có kích ứng hoặc mẫn cảm khi dùng clotrimazol, phải ngừng thuốc và điều trị thích hợp. 

Clotrimazol dạng kem, nhũ tương dùng ngoài, dung dịch không dùng cho nhãn khoa. 

Phải điều trị thuốc đủ thời gian cho dù các triệu chứng có thuyên giảm. Sau 4 tuần điều trị, nếu không đỡ cần khám lại, Báo với thầy thuốc nếu có biểu hiện tăng kích ứng ở vùng bôi thuốc (đỏ, ngứa, bỏng, mụn nước, sưng), dấu hiệu của sự quá mẫn. Tránh các nguồn gây nhiễm khuẩn hoặc tái nhiễm. 

Đối với bệnh do nấm Candida không dùng xà phòng có pH acid. 

5.2 Thời kỳ mang thai 

Chưa rõ tác hại về sử dụng clotrimazol ở phụ nữ mang thai. Dùng clotrimazol chi khi những lợi ích vượt trội nguy cơ tiềm ẩn đối với bào thai. Clotrimazol dạng kem, nhũ tương dùng ngoài và dung dịch dùng ngoài được dùng trong ba tháng đầu của thai kỳ khi có chỉ định rõ ràng. 

5.3 Thời kỳ cho con bú 

Chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa không, thận trọng khi dùng cho người cho con bú.  

6 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

6.1 Dùng đường miệng

Nôn, buồn nôn, cảm giác khó chịu ở miệng, ngứa. Dấu hiệu bất thường các xét nghiệm chức năng gan đã được báo cáo, như tăng SGOT huyết thanh. 

6.2 Dùng ngoài da

Các phản ứng tại chỗ bao gồm nóng rát nhẹ, kích ứng, ngứa, mày đay, nứt da, viêm da dị ứng do tiếp xúc. 

6.3 Đặt âm đạo

Ngứa, kích ứng, nóng nhẹ âm đạo. 

7 Liều lượng và cách dùng 

Thuốc được dùng bôi ngoài da dưới dạng dung dịch, kem, nhũ tương dùng ngoài hoặc ngậm trong miệng, kem bôi âm đạo, viên nén đặt âm đạo. 

Candida miệng, họng: Ngậm viên thuốc 10 mg cho tới khi tan hoàn toàn, khoảng 15 – 30 phút. Nuốt nước bọt trong khi ngậm. Không nhai hoặc nuốt cả viên. Mỗi ngày dùng 5 lần, trong 14 ngày liền.

Dự phòng nấm Candida ở miệng, họng ở người dùng thuốc ức chế miễn dịch (như corticoid, thuốc chống ung thư, xạ trị): Viên ngậm 10 mg, ngày 3 lần. 

Nấm ngoài da, Candida ngoài da: Bôi một lớp mỏng lên vùng da bị nấm 2 lần/ngày. Nếu bệnh không đỡ sau 4 tuần điều trị, cần phải xem lại chẩn đoán. Bệnh thường đỡ trong vòng 1 tuần. Có khi phải điều trị đến 8 tuần. 

Điều trị nấm âm đạo: Đặt một viên 100 mg vào âm đạo mỗi tối trước khi đi ngủ, dùng liền trong 7 ngày, hoặc một viên 200 mg, dùng trong 3 ngày liền. Dạng kem: Bôi khoảng 5 g/lần/ngày, trong 7 – 14 ngày. 

8 Tương tác thuốc 

Nồng độ Tacrolimus trong huyết thanh của người bệnh ghép gan tăng lên khi dùng đồng thời với clotrimazol, do vậy nên giảm liều tacrolimus. 

Cập nhật lần cuối: 2016