Ciprofloxacin

Bài viết biên soạn dựa theo

Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba

Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022


CIPROFLOXACIN 

Tên chung quốc tế: Ciprofloxacin. 

Mã ATC: J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07. 

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon. 

1 Dạng thuốc và hàm lượng 

Dạng uống: Sử dụng loại ciprofloxacin hydroclorid hoặc base. 

Dạng thuốc nhỏ mắt, mỡ mắt hoặc nhỏ tai: Sử dụng loại ciprofloxacin hydroclorid. 

Dạng tiêm truyền tĩnh mạch: Sử dụng loại ciprofloxacin lactat. 

Liều và hoạt lực của thuốc được biểu thị theo ciprofloxacin base: 

1 mg ciprofloxacin tương ứng với 1,16 mg ciprofloxacin hydroclorid và 1 mg ciprofloxacin tương đương với 1,27 mg ciprofloxacin lactat. 

Viên nén: 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg. 

Viên nén giải phóng kéo dài: 500 mg; 1 000 mg. 

Bột hoặc cốm để pha hỗn dịch uống: 250 mg/5 ml, 500 mg/5 ml. 

Dung dịch tiêm truyền: 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml. 

Dung dịch đậm đặc pha tiêm truyền: 10 mg/ml (200 mg hoặc 400 mg hoặc 1.200 mg). 

Thuốc nhỏ mắt, tra mắt: 0,3%. 

Thuốc nhỏ tai: 0,2%; dạng hỗn dịch dùng cho tai (tiêm xuyên nhĩ hoặc đưa thuốc vào ống tai ngoài): 6%. 

2 Dược lực học 

Ciprofloxacin là kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm fluoroquinolon. Thuốc có tác dụng diệt vi khuẩn do ức chế enzym DNA gyrase và topoisomerase IV (những enzym cần thiết cho quá trình tái bản DNA của vi khuẩn), nên ngăn sự sao chép của nhiễm sắc thể khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. 

Ciprofloxacin có tác dụng in vitro mạnh hơn Acid Nalidixic (quinolon không fluor hóa). Ciprofloxacin cũng có tác dụng với các vi khuẩn đã kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, Cephalosporin, tetracyclin, penicilin…). 

Không như các kháng sinh beta-lactam có tác dụng mạnh nhất đối với vi khuẩn nhạy cảm ở giai đoạn phát triển nhanh (pha log), ciprofloxacin diệt khuẩn ở cả giai đoạn phát triển nhanh và chậm. 

Đối với đa số vi khuẩn nhạy cảm, nồng độ tối thiểu diệt khuẩn (MBC) của ciprofloxacin cao gấp 1 – 4 lần MIC; MBC đôi khi cao gấp 8 lần MIC. 

Ở nồng độ đạt được trong điều trị, quinolon không tác động đến topoisomerase typ II ở động vật có vú, enzym này tương tự như ở vi khuẩn, nhưng hoạt động khác với DNA gyrase vi khuẩn và không gây siêu xoắn DNA (supercoiling). Tuy chưa xác định được ý nghĩa lâm sàng, ciprofloxacin có tác dụng ức chế hậu kháng sinh và có tác dụng đến chức năng miễn dịch. Tác dụng của thuốc giảm trong môi trường acid, trong nước tiểu nhưng không giảm trong huyết thanh. 

2.1 Phổ kháng khuẩn 

Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Thuốc có phổ kháng khuẩn tương tự một số fluroquinolon khác như Norfloxacin, ofloxacin. 

Tác dụng in vitro của ciprofloxaxin với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm tương tự hoặc hơi mạnh hơn Ofloxacin và mạnh gấp hai lần norfloxacin. 

Vi khuẩn Gram âm ưa khí: Ciprofloxacin có tác dụng in vitro với chủng Enterobacteriaceae bao gồm Escherichia coli và Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Serratia, và Yersinia spp. 

Ciprofloxacin cũng có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa và Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và N. meningitidis. 

Những vi khuẩn Gram âm ưa khí khác cũng nhạy cảm với ciprofloxaxin như Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Pasteurella multocida và Vibrio spp. 

Ciprofloxacin cũng có hoạt tính thay đổi với Acinetobacter spp., Brucella melitensis và Campylobacter spp.. 

Như vậy phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với ciprofloxacin. 

Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với ciprofloxacin. Neisseria thường rất nhạy cảm với ciprofloxacin. 

Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Ciprofloxacin có tác dụng với Staphylococci, bao gồm cả chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase, một số MRSA; Streptococci, riêng Streptococcus pneumoniae và enterococci kém nhạy cảm. 

Vi khuẩn Gram dương khác nhạy cảm in vitro với ciprofloxacin là Bacillus spp.; ciprofloxacin có hoạt tính thay đổi với Corynebacterium spp.. 

Nói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes…) kém nhạy cảm hơn. 

Vi khuẩn kỵ khí: Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí. Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm: Bacteroides fragillis và Clostridium difficile kháng ciprofloxacin, mặc dù một số chủng khác của Clostridium spp. có thể còn nhạy cảm. Ciprofloxacin cũng có một vài tác dụng chống lại Mycobacteria, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum. 

Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các kháng sinh khác như aminoglycosid cephalosporin, tetracyclin, penicilin… 

2.2 Kháng thuốc 

Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Kháng thuốc phát triển trong quá trình điều trị với ciprofloxacin đã được báo cáo liên quan tới MRSA, P. aeruginosa, E.coli, Klebsiella pneumoniae, C. jejuni, N. gonorrhoeae và S. pneumoniae.

Kháng ciprofloxacin thường là qua trung gian nhiễm sắc thể, mặc dù kháng qua trung gian plasmid đã được ghi nhận. 

3 Dược động học 

3.1 Hấp thu

Ciprofloxacin đường uống hấp thu nhanh và chủ yếu ở ruột non. Khi có thức ăn và các thuốc kháng acid, hấp thu ciprofloxacin bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 – 2 giờ với Sinh khả dụng là 70 – 80%. Với liều 250 mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1.000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lít. Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút với liều 200 mg là 3 – 4 mg/lít. 

Dùng đồng thời với các sản phẩm từ sữa, nước trái cây bổ sung calci đơn độc; thực phẩm bổ sung dinh dưỡng hoặc nuôi ăn qua Đường tiêu hóa có chứa calci, magnesi, sắt, kẽm… đã được ghi nhận có thể ảnh hưởng đến hấp thu của ciprofloxacin. 

3.2 Phân bố

Khoảng từ 20 – 40% nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương. Ciprofloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể và thâm nhập tốt vào các mô, có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô). Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ ciprofloxacin trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường thì nồng độ ciprofloxacin trong dịch não tủy chi bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, ciprofloxacin ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ ciprofloxacin cao. 

Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ ciprofloxacin. 

3.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan thành ít nhất 4 chất chuyển hóa là desethylenciprofloxain(M1), sulfociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3) và N-formylciprofloxacin (M4) có hoạt tính vi sinh thấp hơn ciprofloxacin. Oxociprofloxaxin xuất hiện chủ yếu trong nước tiểu và sulfociprofloxacin là chất chuyển hóa chính theo đường phân. 

3.4 Thải trừ

Ciprofloxacin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Các đường đào thải khác chiếm khoảng 1/3 là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng). 

Khoảng 40 – 50% liều uống được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 15% ở dạng chuyển hóa. Theo đường tiêm: Khoảng 70% liều tiêm đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ và 10% dưới dạng các chất chuyển hóa. 

Đào thải qua phân trên 5 ngày: 20 – 35% liều uống và 15% liều tiêm tĩnh mạch. Nửa đời thải trừ của ciprofloxacin ở trẻ em khoảng 2,5 giờ và người lớn khoảng 3 – 7 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. 

Thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều với người bệnh suy thận nhẹ và người cao tuổi không bị suy thận nặng. 

Nửa đời của ciprofloxacin kéo dài không đáng kể ở người bệnh xơ gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cũng cho thấy được động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt tới người bệnh bị tổn thương gan. 

4 Chỉ định 

Ciprofloxacin tác dụng toàn thân được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các kháng sinh thông thường không còn tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng cipofloxacin. 

Ciprofloxacin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn gây bởi các tác nhân nhạy cảm bao gồm: 

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn Gram âm bao gồm nhiễm Pseudomonas ở người bị viêm phổi, xơ nang tụy. 

Ciprofloxacin có hiệu quả nhưng không phải là lựa chọn ưu tiên trong trường hợp nghi hoặc xác định viêm phổi do Streptococcus pneumoniae. 

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm tai giữa mạn tính, viêm tai ngoài cấp tính. 

Chỉ nên sử dụng khi không có lựa chọn điều trị thay thế trong trường hợp Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn, đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). 

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp như viêm bàng quang không biến chứng (chỉ nên sử dụng khi không có lựa chọn điều trị thay thế), nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng bao gồm viêm thận – bể thận. 

Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do nhiễm khuẩn. 

Nhiễm khuẩn đường sinh dục: bệnh lậu (viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung do lậu, viêm mào tinh hoàn do lậu), nhiễm khuẩn vùng chậu. 

Nhiễm khuẩn ổ bụng. 

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa (tiêu chảy nhiễm khuẩn ví dụ bệnh tả do Vibrio cholerae, ly do Shigella; sốt thương hàn do Salmonella; hoặc do các vi khuẩn Gram âm khác, tiêu chảy du lịch). 

Bệnh Crohn. 

Nhiễm khuẩn da, mô mềm. 

Nhiễm khuẩn xương, khớp. 

Bệnh than do hít (dự phòng sau phơi nhiễm và điều trị). 

Bệnh dịch hạch. 

Nhiễm khuẩn ở người bị giảm bạch cầu trung tính có sốt nghi do nhiễm khuẩn. 

Viêm màng não, nhiễm trùng thần kinh trung ương với vi khuẩn có nhạy cảm. 

Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật. 

Ciprofloxacin cũng được dùng tại chỗ trong điều trị nhiễm khuẩn mắt và tai. 

Chỉ định ở trẻ em: Nói chung, không khuyến cáo dùng ciprofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi. Tuy vậy, vẫn được cấp phép dùng cho những trường hợp nặng, trên 1 năm tuổi như viêm đường hô hấp dưới do Pseudomonas aeruginosa ở trẻ bị xơ nang, dự phòng và điều trị bệnh than do hít, bệnh dịch hạch và một số nhiễm khuẩn nặng khác mà lợi ích vượt nguy cơ, như nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng (viêm thận, bể thận), nhiễm khuẩn đường tiêu hóa nặng. 

Hỗn dịch ciprofloxacin 6% (dùng xuyên nhĩ hoặc tại ống tai ngoài) được chỉ định cho trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên: Điều trị viêm tai giữa có tràn dịch hai bên ở trẻ đang đặt ống thông khí màng nhĩ; điều trị viêm tai ngoài cấp tính do Pseudomonas aeruginosa và Staphylococcus aureus. 

5 Chống chỉ định 

Người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin hoặc các quinolon khác. 

Người bệnh đang điều trị với tizanidin. 

6 Thận trọng 

Viêm gân hoặc đứt gân xảy ra khi dùng kháng sinh nhóm quinolon. Phản ứng có hại này thường liên quan đến gân gót chân Achille hoặc cơ vai, bắp tay, bàn tay, ngón tay và có thể đối xứng. Viêm gân hoặc đứt gân có thể xảy ra trong vòng vài giờ hoặc vài ngày sau khi dùng ciprofloxacin hoặc thậm chí vài tháng sau khi đã ngưng thuốc. Nguy cơ này tăng lên khi dùng đồng thời với các corticosteroid, người cấy ghép tạng và người bệnh trên 60 tuổi. Các yếu tố nguy cơ khác bao gồm tập luyện thể lực quá mức, suy thận, bệnh viêm khớp dạng thấp. Nên ngừng điều trị ciprofloxacin ngay nếu người bệnh bị đau, sưng, viêm, đứt gân. Tránh dùng fluoroquinolon ở những người bệnh rối loạn về gân hoặc tiền sử viêm gân, đứt gân. 

Bệnh lý thần kinh ngoại biên có thể không hồi phục, cần ngưng thuốc ngay nếu bệnh nhân có các biểu hiện của đau thần kinh ngoại biên gồm: đau, bỏng rát, tê rần, cảm giác như kiến bò và/hoặc yếu cơ hoặc thay đổi cảm giác về nhiệt độ, ánh sáng, mức độ đau. Tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương bao gồm co giật, tăng áp lực sọ não, rối loạn tâm thần và các triệu chứng khác như lo âu, mất ngủ, trầm cảm, ảo giác, chóng mặt, lú lẫn, run và có thể có ý nghĩ tự tử hoặc tự gây hại cho bản thân. Do nguy cơ khởi phát cơn động kinh hoặc hạ ngưỡng của cơn động kinh, cần thận trọng khi dùng ciprofloxacin đối với người có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương, người bị suy thận hoặc phối hợp thuốc gây tương tác làm tăng nồng độ ciprofloxacin. 

Các fluoroquinonlon bao gồm ciprofloxacin có hoạt tính ức chế thần kinh – cơ nên tránh dùng ở người bị bệnh nhược cơ. 

Nguy cơ phình vỡ động mạch chủ, có thể dẫn đến xuất huyết và tử vong đã được báo cáo. Nguy cơ này tăng lên ở người cao tuổi. 

Tránh sử dụng hoặc sử dụng thận trọng đối với người bệnh có khoảng thời gian QT kéo dài hoặc các yếu tố nguy cơ liên quan như tuổi cao, rối loạn điện giải không kiểm soát được (hạ Kali huyết, hạ magnesi huyết), nhịp tim chậm, bệnh tim đã có từ trước (suy tim, nhồi máu cơ tim), đang sử dụng các thuốc cũng có thể gây kéo dài khoảng QT (như các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, chống trầm cảm ba vòng, kháng sinh macrolid, chống loạn thần). 

Nhiễm độc gan nghiêm trọng bao gồm hoại tử gan, suy gan đe dọa tính mạng, tử vong đã được báo cáo với tỷ lệ cao ở người trên 55 tuổi. Tổn thương gan cấp tính thường khởi phát nhanh và thường kết hợp với phản ứng quá mẫn, đặc biệt ở những bệnh nhân bị tổn thương gan trước đó. Nên ngừng thuốc nếu có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của bệnh viêm gan (ví dụ vàng da, nước tiểu sậm màu). 

Tránh dùng ciprofloxacin cho người thiếu G6PD glucose-6- phosphat dehydrogenase vì nguy cơ gây huyết tán. 

Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và tia cực tím khi điều trị với ciprofloxacin. 

Phải chú ý đến mẫn cảm, đã xảy ra phản ứng phản vệ gây tử vong. Phải ngừng ciprofloxacin khi có dấu hiệu đầu tiên phát ban, hoặc các dấu hiệu khác của mẫn cảm. 

Phải tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong 60 phút, nếu tiêm truyền nhanh dưới 30 phút và vào tĩnh mạch nhỏ, tăng nguy cơ kích ứng tại chỗ tiêm. 

Ciprofloxacin có thể làm các xét nghiệm vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis bị âm tính. 

Ciprofloxacin liều cao trong điều trị bệnh lậu có thể che giấu hoặc trì hoãn các triệu chứng của bệnh giang mai ủ bệnh. Cần thực hiện xét nghiệm huyết thanh học cho bệnh giang mai ở tất cả bệnh nhân mắc bệnh lậu tại thời điểm chẩn đoán và xét nghiệm huyết thanh theo dõi bệnh giang mai ba tháng sau khi điều trị bằng ciprofloxacin. 

Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt, chóng mặt, choáng váng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc; đặc biệt là khi uống rượu. 

Ciprofloxacin và các fluoroquinolon nên tránh dùng trong nhiễm MRSA do mức độ kháng cao. 

Nói chung, ciprofloxacin không nên dùng đối với người bệnh dưới 18 tuổi, phụ nữ mang thai, người mẹ đang cho con bú, trừ khi thật cần thiết và lợi ích của việc dùng ciprofloxacin lớn hơn các rủi ro vì ciprofloxacin và các fluoroquinolon liên quan như acid nalidixic gây thoái hóa sụn ở các khớp chịu trọng lực trong các nghiên cứu trên động vật chưa trưởng thành. 

Ciprofloxacin dạng viên phóng thích kéo dài không nên dùng trên trẻ em do còn thiếu dữ liệu về tính an toàn, hiệu quả. 

7 Thời kỳ mang thai 

Chưa thấy nguy cơ gây quái thai trên động vật thí nghiệm hoặc trên người sau khi sử dụng ciprofloxacin trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, do liên quan tới thoái hóa sụn ở động vật còn non trong nghiên cứu nên ciprofloxacin chỉ dùng cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế. Ciprofloxacin được khuyến cáo dùng để phòng và điều trị cho phụ nữ mang thai bị bệnh than. Nồng độ ciprofloxacin trong huyết thanh người mang thai có thể thấp hơn ở người không mang thai. 

8 Thời kỳ cho con bú 

Không dùng ciprofloxacin cho người cho con bú vì ciprofloxacin tích lại trong sữa và có thể đạt đến nồng độ gây hại cho trẻ. Nếu mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú. 

9 Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Nói chung, ciprofloxacin dung nạp tốt. ADR thường được báo cáo nhất đối với dạng dùng đường toàn thân là buồn nôn và tiêu chảy. 

9.1 Thường gặp 

Tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy. 

Da: phát ban (trẻ em khoảng 2%, người lớn khoảng 1%). 

Tại chỗ: phản ứng chỗ tiêm. 

Đường hô hấp: viêm mũi (trẻ em 3%). 

9.2 Ít gặp 

Toàn thân: nhức đầu, chóng mặt, sốt do thuốc. 

Tiêu hóa: nôn ói, đau bụng, khó tiêu, tăng enzym gan, tăng bilirubin 

TKTW: kích động, rối loạn giấc ngủ. 

Máu: tăng bạch cầu ưa eosin. 

Chuyển hóa: giảm cảm giác thèm ăn. 

Da: nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch nông. 

Cơ – xương: đau ở các khớp, sưng khớp. 

Thận: suy giảm chức năng thận. 

Khác: bội nhiễm nấm. 

9.3 Hiếm gặp 

Máu: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu quá mức. 

Toàn thân: phản ứng dị ứng, phù mạch. 

Chuyển hóa: tăng đường huyết, hạ đường huyết, tăng tạm thời creatinin và phosphatase kiềm trong máu. 

Tâm thần: lú lẫn, mất định hướng, lo âu, trầm cảm (có thể dẫn đến ý nghĩ tự tử), hoang tưởng.  

Thần kinh: run, loạn cảm ngoại vi, cơn co giật, rối loạn tiền đình. 

Mắt: rối loạn thị giác (song thị). 

Tai: ù tai, giảm thính lực. 

Tim mạch: nhịp tim nhanh, giãn mạch, hạ huyết áp, ngất. 

Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả. 

Thận: suy thận, tiểu máu, tiểu ra tinh thể, viêm thận mô kẽ. 

Khác: nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, khó thở, co thắt phế quản. 

9.4 Rất hiếm gặp 

Toàn thân: phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ. 

Máu: thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm 3 dòng bào máu, suy tủy. 

Thần kinh trung ương: đau nửa đầu, mất phối hợp vận động, rối loạn khứu giác, tăng áp lực nội sọ. 

Da: hội chứng da – niêm mạc, viêm mạch, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ đa dạng tiết dịch. 

Gan: đã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ở mật. 

Cơ đau cơ, viêm gân (gân gót) và mô bao quanh. 

ADR sau khi dùng ciprofloxacin tra mắt bao gồm nóng rát, khó chịu, giác mạc đổi màu, tủa ở giác mạc, sợ ánh sáng. 

Khó chịu tại chỗ, đau hoặc ngứa cũng đã xảy ra sau khi dùng thuốc nhỏ tai có ciprofloxacin. 

9.5 Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Để tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, không để nước tiểu quá kiềm. 

Nếu bị tiêu chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và dùng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ Vancomycin). 

Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin. 

Những trường hợp cần dùng thuốc trong thời gian dài, nên theo dõi công thức máu, chức năng gan thận, các dấu hiệu về thay đổi tâm thần, bệnh lý về cơ, rối loạn kiểm soát đường huyết. 

10 Liều lượng và cách dùng 

10.1 Cách dùng 

Đường uống: Dạng hỗn dịch và viên có thể uống vào thời điểm không liên quan tới bữa ăn. Tuy nhiên dạng viên nén giải phóng chậm nên uống cùng với bữa ăn (tốt hơn là bữa ăn tối) để đạt được hấp thu tối đa. 

Các viên giải phóng chậm không hoán đổi cho nhau và cũng không hoán đổi được với các dạng uống khác (viên thông thường, hỗn dịch uống) giải phóng hoạt chất tức thì. Trừ khi có chỉ dẫn khác, liều uống tương ứng với dạng giải phóng tức thì. Chỉ dùng viên giải phóng chậm để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu ở người lớn. 

Viên nén thông thường, viên nén giải phóng chậm, hỗn dịch không uống cùng với sữa, sữa chua (yogurt), các sản phẩm tăng cường calci (như nước ép quả) đơn độc (không kèm bữa ăn) vì hấp thu ciprofloxacin bị giảm nhiều. Tốt hơn là cho uống thuốc 2 giờ trước hoặc sau khi uống các sản phẩm tăng cường calci hoặc uống nhiều calci (trên 800 mg). 

Không uống thuốc kháng acid dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống ciprofloxacin. 

Viên nén, khi uống nên nuốt cả viên; không bẻ hoặc nghiền hoặc nhai. 

Cốm (vi nang) ciprofloxacin pha hỗn dịch uống được cung trong một bộ sản phẩm gồm một chai đựng cốm, một chai đựng dung dịch pha và một thìa định lượng có chia vạch. Khi dùng, cho cốm (5 g hoặc 10 g ciprofloxacin) vào chai dung dịch pha theo hướng dẫn của nhà sản xuất, lắc mạnh khoảng 15 giây để được hỗn dịch chứa 250 đến 500 mg ciprofloxacin mỗi 5 ml. Chỉ dùng dịch pha được cung cấp, không thêm nước. Lắc mạnh hỗn dịch đã pha trong khoảng 15 giây trước mỗi lần dùng. Cốm trong hỗn dịch đã hoàn nguyên nên được nuốt nguyên và không được nhai. 

Đường truyền tĩnh mạch: Dung dịch đậm đặc ciprofloxacin lactat để tiêm chứa 10 mg/ml phải pha loãng với dung môi thích hợp (dung dịch tiêm Natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm dextrose 5%, nước cất pha tiêm) tạo thành dung dịch chứa 1 – 2 mg/ml. Dung dịch ciprofloxacin lactat để tiêm truyền tĩnh mạch chứa 2 mg/ml thuốc tiêm dextrose 5% có thể dùng không cần pha loãng. Thuốc nên truyền vào tĩnh mạch lớn và truyền chậm trong 60 phút để giảm đau và nguy cơ kích ứng mạch. Các phản ứng nếu có xảy ra sẽ hết nhanh sau khi tiêm truyền xong; nhà sản xuất khuyến cáo không cần chống chỉ định tiêm truyền ciprofloxacin lactat sau đó trừ khi các phản ứng tái phát và nặng hơn. 

Chỉ tiêm truyền tĩnh mạch cho người bệnh không thể dung nạp hoặc không thể dùng đường uống. Chuyển sang uống khi triệu chứng lâm sàng cho phép. 

Người bệnh dùng ciprofloxacin đường uống hoặc đường tĩnh mạch cần được cung cấp đủ nước và nên được hướng dẫn uống nhiều nước để ngăn ngừa nước tiểu cô đặc và hình thành các tinh thể trong nước tiểu. 

Hỗn dịch ciprofloxacin 6% dùng cho tai chỉ được chuẩn bị và thực hiện bởi nhân viên y tế dùng để tiêm xuyên nhĩ hoặc đưa thuốc vào ống tai ngoài. Tham khảo hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất về cách chuẩn bị và thực hiện thuốc cho từng chỉ định. Chỉ sử dụng ống tiêm và kim tiêm cung cấp bởi nhà sản xuất. Hỗn dịch thuốc nhạy cảm với nhiệt độ, tồn tại ở dạng lỏng tại điều kiện nhiệt độ phòng hoặc thấp hơn nhưng đông đặc thành dạng gel khi được làm ẩm. Trong quá trình chuẩn bị thuốc, cần luôn giữ lạnh thuốc và đặt lại vào tủ mát nếu bị đông. 

10.2 Liều lượng 

Liều ciprofloxacin đường tiêm và đường uống không giống nhau. 

Dựa trên các thông số dược động học, chế độ liều sau đây được xem là tương đương: 250 mg uống mỗi 12 giờ (viên nén thông thường) tương đương với 200 mg tĩnh mạch mỗi 12 giờ; 500 mg uống mỗi 12 giờ (viên nén thông thường) tương đương với 400 mg tĩnh mạch mỗi 12 giờ và 750 mg uống mỗi 12 giờ (viên nén thông thường) tương đương với 400 mg tĩnh mạch mỗi 8 giờ. Liều lượng tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và cần được xác định tùy theo đáp ứng lâm sàng và vi sinh của người bệnh. 

Với đa số nhiễm khuẩn, việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1 – 2 tuần nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn. 

Điều trị ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4 – 6 tuần hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp. Tiêu chảy nhiễm khuẩn thưởng điều trị trong 3 – 7 ngày hoặc có thể ngắn hơn. 

10.2.1 Người lớn 

Uống: 250 – 750 mg, cách 12 giờ/lần. 

Tiêm tĩnh mạch: 200 – 400 mg cách 12 giờ/lần 

Khuyến cáo đối với một số bệnh cụ thể: 

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, viêm da: Uống 500 – 750 mg/lần, 2 lần trong ngày, trong 7 – 14 ngày. 

Tiêm tĩnh mạch: Bệnh từ nhẹ đến vừa: 400 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 7 – 14 ngày; bệnh nặng/biến chứng: 400 mg/lần, cách 8 giờ/lần, trong 7 – 14 ngày. 

Viêm phổi bệnh viện: Tiêm tĩnh mạch 400 mg/lần, cách 8 giờ/lần, trong 10 – 14 ngày. 

Viêm xoang cấp tính: Uống 500 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 10 ngày. 

Viêm đường tiết niệu: 

Viêm có biến chứng (bao gồm cả viêm bể thận): 

  • Thông thường uống viên 250 – 500 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 7 – 14 ngày; viên giải phóng chậm: 1 000 mg/lần, cách 24 giờ/lần, trong 7 – 14 ngày. 

  • Tiêm tĩnh mạch: 200 – 400 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 7 – 14 ngày. 

Viêm bàng quang cấp tính không biến chứng: Uống: Viên thông thường 250 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 3 ngày; viên giải phóng chậm: 500 mg/lần/ngày, trong 3 ngày. 

Viêm tuyến tiền liệt (mạn tính do nhiễm khuẩn): Uống 500 mg/lần, cách 12 giờ 1 lần, trong 28 ngày. Tiêm 200 mg/lần, cách 12 giờ, trong 28 ngày. 

Nhiễm khuẩn xương khớp: 

  • Uống 500 – 750 mg/lần, 2 lần/ngày trong 4 – 8 tuần. 
  • Tiêm tĩnh mạch: Bệnh nhẹ đến vừa: 400 mg/lần, cách 12 giờ một lần trong 4 – 8 tuần.
  • Bệnh nặng biến chứng: 400 mg/lần, cách 8 giờ một lần trong 4 – 8 tuần. 

Sốt do giảm bạch cầu trung tính: Tiêm tĩnh mạch 400 mg/lần, cách 8 giờ một lần, trong 7 – 14 ngày. 

Bệnh lậu: 

  • Lậu không có biến chứng: Uống một liều đơn 250 – 500 m 
  • Lậu lan tỏa: 500 mg/lần, ngày 2 lần, trong 7 ngày. Không nên dùng kháng sinh nhóm fluoroquinolon đối với lậu biến chứng hoặc bệnh lậu nặng trừ khi không có lựa chọn khác hoặc khi cấy vi khuẩn còn nhạy cảm. 

Viêm mào tinh hoàn và các bệnh nhiễm khuẩn vùng chậu: Uống 500 – 750 mg/lần, 2 lần/ngày trong ít nhất 14 ngày. Tiêm tĩnh mạch; 400 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày trong ít nhất 14 ngày

Tiêu chảy nhiễm khuẩn: Uống: 

  • Nhiễm Salmonella: 500 mg/lần, 2 lần một ngày, trong 5 – 7 ngày.

  • Nhiễm Shigella: 500 mg/lần, 2 lần một ngày trong 3 ngày. 

  • Tiêu chảy ở khách du lịch: Bệnh nhẹ: Một liều 750 mg; bệnh trầm trọng: 500 mg/lần, 2 lần một ngày, trong 3 ngày. 

  • Nhiễm Vibrio cholerae: Một liều 1 g hoặc chia làm 2 liều cách nhau 12 giờ. 

  • Bệnh thương hàn: Uống 500 – 750 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 7 – 14 ngày; bệnh nặng/biến chứng: Tiêm tĩnh mạch 400 mg/ lần, cách 12 giờ một lần, trong 10 – 14 ngày. 

  • Nhiễm khuẩn trong ổ bụng: Uống 500 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 7 – 14 ngày. Tiêm tĩnh mạch: 400 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 7 – 14 ngày. 

Bệnh than: 

  • Nhiễm khuẩn than ở đường thở (dự phòng sau phơi nhiễm): Uống: 500 mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 60 ngày. Tiêm tĩnh mạch: 400 mg cách 12 giờ một lần, trong 60 ngày. 
  • Nhiễm khuẩn than ở da (điều trị): Uống: 500 mg/lần, cách 12 giờ 1 lần trong khoảng 3 – 10 ngày hoặc đến 60 ngày nếu cần. Khi có tổn thương toàn thân, phù nhiều, tổn thương ở đầu, cổ thì chuyển sang tiêm tĩnh mạch: 400 mg/lần, cách 8 giờ 1 lần, trong ít nhất 2 – 3 tuần, chuyển sang uống khi triệu chứng lâm sàng cho phép và có thể tiếp tục đường uống đến 60 ngày tính từ ngày khởi phát bệnh nếu cần. 

Viêm kết mạc nhiễm khuẩn: 

  • Dung dịch nhỏ mắt: 1 – 2 giọt vào mắt, 4 giờ một lần từ khi thức dậy. Trong trường hợp nặng, 1 – 2 giọt cách 2 giờ một lần từ khi thức dậy trong 2 ngày đầu. 
  • Mỡ mắt: Tra 3 lần/ngày trong 2 ngày đầu và 2 lần/ngày cho 5 ngày tiếp sau đó. 

Loét giác mạc: 

  • Dung dịch nhỏ mắt: Trong ngày đầu, nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh/lần, cách 15 phút nhỏ một lần trong 6 giờ đầu, sau đó nhỏ 2 giọt/lần, cách nhau 30 phút 1 lần. Trong hai ngày tiếp theo, nhỏ 2 giọt vào mắt cách một giờ một lần. Từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 14: Nhỏ 2 giọt vào mắt cách nhau 4 giờ một lần. 
  • Thời gian điều trị tối đa đối với cả hai chỉ định trên là 21 ngày. Viêm tai ngoài: Dung dịch nhỏ tai: Dùng 1 ống 0,25 ml 0,2% một lần, 2 lần/ngày, trong 7 ngày. 

10.2.2 Trẻ em 

Không khuyến cáo dùng cho trẻ em và thiếu niên (dưới 18 tuổi), nhưng khi thật cần thiết, có thể cho uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch trong 60 phút. 

Liều chung: Uống: 20 mg/kg (tối đa 750 mg) 2 lần mỗi ngày. 

Truyền tĩnh mạch: 10 mg/kg (tối đa 400 mg) 3 lần mỗi ngày cho trẻ từ 1 tuổi trở lên. 

Dược thư của Anh (BNFC) khuyến cáo dùng liều đối với trẻ em như sau: 

Trẻ sơ sinh: 15 mg/kg uống hoặc 10 mg/kg truyền tĩnh mạch, uống hoặc tiêm ngày 2 lần. 

Từ 1 tháng tuổi – 18 tuổi: 20 mg/kg (tối đa 750 mg) uống ngày 2 lần hoặc 10 mg/kg (tối đa 400 mg) 3 lần mỗi ngày. 

Một số chỉ định đặc biệt đối với trẻ em: 

Bệnh than do hít: 

  • Uống: 15 mg/kg/lần, cách 12 giờ/lần, điều trị trong 60 ngày; liều tối đa 500 mg/lần. 

  • Tiêm tĩnh mạch: 10 mg/kg/lần, cách 12 giờ/lần, điều trị trong 60 ngày, liều không vượt quá 400 mg/lần (800 mg/ngày). 

Xơ nang tụy: Nhiễm trùng hô hấp dưới do Pseudomonas aeruginosa ở trẻ bị xơ nang tụy. 

Uống: 40 mg/kg/ngày chia 2 lần cách nhau 12 giờ sau một tuần tiêm tĩnh mạch. Tổng thời gian điều trị là 10 – 21 ngày. 

Tiêm tĩnh mạch: 30 mg/kg/ngày chia 3 lần, cách 8 giờ một lần, trong 1 tuần trước khi điều trị đường uống. 

Viêm đường tiết niệu có biến chứng hoặc viêm bể thận: 

Uống: 10 – 20 mg/kg/ngày, cách 12 giờ, trong 10 – 21 ngày; liều tối đa: 1,5 g/ngày. 

Tiêm tĩnh mạch: 6 – 10 mg/kg/lần, cách 8 giờ/lần, trong 10 – 21 ngày (tối đa 400 mg/liều). 

Dự phòng viêm màng não: Dùng uống: Trẻ từ 1 tháng tuổi đến 5 tuổi: Liều đơn 30 mg/kg (tối đa 125 mg); trẻ từ 5 – 12 tuổi: Liều đơn 250 mg; trẻ từ 12 – 18 tuổi: Liều đơn 500 mg. 

Viêm kết mạc nhiễm khuẩn: Dùng liều như người lớn. 

Loét giác mạc: Dung dịch nhỏ mắt: Nhỏ mắt bị bệnh 2 giọt/lần, cách nhau 15 phút nhỏ một lần trong 6 giờ đầu, sau đó 2 giọt/lần, cách nhau 30 phút 1 lần. Trong hai ngày tiếp theo: Nhỏ mắt cách 1 giờ 1 lần. Từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 14: Nhỏ mắt cách nhau 4 giờ 1 lần (điều trị tối đa 21 ngày). Mỡ mắt: Bôi khoảng 1,25 cm với thuốc mỡ cách 1 – 2 giờ trong 2 ngày đầu sau đó cách 4 giờ cho 12 ngày tiếp theo. 

Viêm tai ngoài: Dung dịch nhỏ tai 0,2%: Dùng 1 ống 0,25 ml/lần, 2 lần/ngày, trong 7 ngày, chỉ định cho trẻ từ 1 tuổi trở lên. Hỗn dịch 6%: Dùng 1 liều 0,2 ml (chứa 12 mg ciprofloxacin) cho mỗi tai bị ảnh hưởng, chỉ định cho trẻ từ 6 tháng tuổi trở lên. 

Viêm tai giữa có tràn dịch hai bên: Hỗn dịch 6%: Dùng 1 liều 0,1 ml (chứa 6 mg ciprofloxacin) cho mỗi tai bị ảnh hưởng, chỉ định cho trẻ từ 6 tháng tuổi trở lên, sau khi hút sạch dịch tai. 

10.2.3 Điều chỉnh liều ở người suy thận 

Hiệu chỉnh liều dựa vào Clcr 

Người lớn: Gợi ý điều chỉnh liều theo bảng sau: 

Clcr  (ml/phút) 

Gợi ý điều chỉnh liều lượng 

30-50 

Uống: 250 – 500 mg/lần, cách 12 giờ một lần 

Tiêm tĩnh mạch: không cần chỉnh liều. 

< 30 

Viêm bàng quang cấp không biến chứng, uống viên giải phóng chậm: 500 mg/lần, cách 24 giờ một lần. 

5-29 

Uống: 250 – 500 mg/lần, cách 18 giờ một lần. 

Tiêm tĩnh mạch: 200 – 400 mg, cách 18 – 24 giờ một lần. 

Trẻ em và trẻ vị thành niên: 

Hiện nay chưa có liều khuyến cáo đối với trẻ em có Clcr < 50 ml/phút nhưng khi thật cần thiết, có thể cho uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch trong 60 phút. Các trẻ em có tổn thương thận vừa và nặng đều bị loại khỏi nghiên cứu. 

Người bệnh thẩm tách: Chỉ một lượng nhỏ ciprofloxacin được chuyển qua thẩm phân máu hoặc màng bụng (10%); Liều thường dùng: Uống 250 – 500 mg/lần, cách 24 giờ một lần sau khi thẩm tách.

11 Tương tác thuốc 

11.1 Tăng tác dụng và độc tính 

Ciprofloxacin là chất ức chế chuyển hóa qua CYPIA2. Phối hợp ciprofloxacin với các thuốc khác chuyển hóa chủ yếu bởi CYPIA2 có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này và gây các tác dụng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng do thuốc phối hợp gây ra. 

Uống ciprofloxacin đồng thời với tizanidin, theophylin, duloxetin, clozapin, ropinirol có thể làm tăng đáng kể nồng độ của các thuốc này trong huyết thanh. Tránh tuyệt đối dùng đồng thời ciprofloxacin với tizanidin. Tránh dùng đồng thời ciprofloxacin với theophylin hoặc duloxetin; nếu bắt buộc phải dùng cùng lúc, cần kiểm tra nồng độ theophylin trong máu và có thể giảm liều theophylin hoặc theo dõi độc tính của duloxetin. Với clozapin và ropinirol, có thể sử dụng nhưng cần theo dõi lâm sàng với sự điều chỉnh liều khi cần thiết. 

Ciprofloxacin nên tránh dùng cùng với các thuốc có thể kéo dài khoảng QT gây xoắn đỉnh như quinidin, procainamid, amiodaron, sotalol và các thuốc cùng nhóm. Ciprofloxacin cũng nên dùng thận trọng với kháng histamin astemizol và terfenadin, cisaprid, Erythromycin, pentamidin, phenothiazin hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng. 

Ciprofloxacin làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông uống như warfarin và thuốc uống chống đái tháo đường chủ yếu là nhóm sulfonylure (như glibenclamid, glimepirid). Cần kiểm tra thường xuyên prothrombin huyết hoặc Glucose huyết khi dùng các thuốc này. Tránh dùng đồng thời ciprofloxacin với corticosteroid vì làm gia tăng nguy cơ rối loạn gân xương nặng (ví dụ: viêm gân, đứt gân), đặc biệt trên người cao tuổi. 

Dùng ciprofloxacin liều cao đồng thời các thuốc chống viêm không steroid (ibuprofen, Indomethacin…) sẽ làm tăng tác dụng phụ của ciprofloxacin, khởi phát cơn động kinh. 

Ciprofloxacin có thể làm tăng nồng độ của Cafein, pentoxifylin. Theo dõi độc tính và giảm liều nếu cần. 

Ciprofloxacin, cyclosporin dùng đồng thời có thể gây tăng nhất thời creatinin huyết thanh. 

Nồng độ Phenytoin trong huyết thanh bị thay đổi khi cho dùng cùng với ciprofloxacin, làm giảm hiệu quả kiểm soát cơn động kinh hoặc tăng nguy cơ quá liều phenytoin. 

Methotrexat tiết qua ống thận có thể bị ức chế bởi ciprofloxacin, làm tăng tác dụng độc của thuốc này. 

Probenecid làm giảm mức lọc cầu thận và giảm bài tiết ở ống thận, do đó làm giảm đào thải ciprofloxacin qua nước tiểu, làm tăng nồng độ của ciprofloxacin trong huyết tương. 

11.2 Giảm tác dụng 

Các ion như nhôm, calci, magnesi, Kẽm và Sắt khi cho uống cùng với ciprofloxacin làm giảm sự hấp thu của ciprofloxacin ở ruột. Do đó, tránh dùng cùng lúc ciprofloxacin với các thuốc kháng acid, Sucralfat, bổ sung đa vitamin và khoáng, viên nhai didanosin hoặc bột pha uống didanosin chứa hệ đệm calci carbonat và magnesi hydroxyd. Cần uống ciproflaxcin trước ít nhất 2 giờ hoặc 6 giờ sau khi uống các thuốc đã nêu. 

Ciprofloxacin có thể làm giảm tác dụng của mycophenolat, vắc xin thương hàn. 

12 Quá liều và xử trí 

12.1 Triệu chứng

Liều 12 g có thể dẫn đến các triệu chứng ngộ độc nhẹ. Quá liều cấp tính 16 g đã được báo cáo có thể gây suy thận cấp tính. Các triệu chứng khi dùng quá liều bao gồm chóng mặt, run, nhức đầu, mệt mỏi, co giật, ảo giác, lú lẫn, khó chịu ở bụng, suy thận và gan cũng như tiểu ra máu và tiểu ra tinh thể. 

12.2 Xử trí

Nếu đã uống phải một liều lớn thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau: gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu. Theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ, bao gồm theo dõi chức năng thận, pH nước tiểu và acid hóa nước tiểu để tránh sỏi niệu. Các thuốc kháng acid chia magnesi, nhôm, calci có thể làm giảm hấp thu ciprofloxacin. Cần chú ý bù đủ dịch. Chỉ một lượng nhỏ (<10%) ciprofloxacin bị loại khỏi cơ thể sau khi thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. 


Phần nghiên cứu dưới đây không nằm trong cuốn Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

13 Thuốc Ciprofloxacin và Levofloxacin có gì giống và khác nhau?

Hai trong số các quinolon nổi tiếng nhất là levofloxacin và ciprofloxacin, được sử dụng phổ biến kê đơn tại bệnh viện. Cùng tìm hiểu sự giống và khác biệt của 2 loại kháng sinh này để sử dụng hiệu quả và an toàn hơn.

  Ciprofloxacin Levofloxacin
Nhóm thuốc Kháng sinh fluoroquinolone
Chu kỳ bán rã 4 giờ 6-8 giờ
Thải trừ 65% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc, 30% là thuốc không đổi trong phân 80% được bài tiết dưới dạng thuốc  trong nước tiểu,dưới 4% trong phân
Phổ hoạt động Là Quinolon diệt Pseudomonas aeruginosa tốt nhất Diệt Pseudomonas aeruginosa kém hơn một chút so với ciprofloxacin
Có hiệu quả kém trên vi khuẩn gram dương, diệt S. pneumoniae rất yếu.  Hoạt động tốt hơn ciprofloxacin trong diệt tế vi khuẩn gram dương
Nhạy cảm với L. pneumophila
Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải.

Rất nhạy cảm với hầu hết các vi khuẩn không điển hình.

Tác dụng phụ & Độc tính Viêm da do tiếp xúc ánh sáng mạnh hơn. Viêm da tiếp xúc ánh sáng thấp hơn
Nguy cơ gây rối loạn đường huyết cao.
Cả hai đều ít có khả năng kéo dài khoảng QT hơn các fluoroquinolone khác.
Nguy cơ viêm gân, đứt gân tương đương nhau. Liều cao hơn và thời gian điều trị fluoroquinolone lâu hơn làm tăng nguy cơ tổn thương gân
Sử dụng cho trẻ em Cả hai đều được không được dùng cho trẻ em trừ trường hợp bệnh than, bệnh dịch hạch hoặc dùng ngoài (dạng thuốc nhỏ mắt)
Tương tác thuốc Ức chế cytochrome P450 CYP3A4 và gây ra nhiều tương tác thuốc Tác dụng không đáng kể đối với cytochrome P450

Phân loại thuốc theo các mức độ an toàn trên PNCT

 Nhóm C
Hiệu quả trong điều trị nhiễm khuẩn Levofloxacin và ciprofloxacin có hiệu quả tương tự và dung nạp tốt trong điều trị viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn [1]
Levofloxacin và ciprofloxacin an toàn và hiệu quả tương tự trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp và viêm bể thận cấp tính [2]
Ciprofloxacin và Levofloxacin có hiệu quả như nhau trong điều trị nhiễm trùng da [3]

Tài liệu tham khảo:

1. Tác giả Bundrick W, Heron SP, Ray P và cộng sự, (Ngày đăng: Ngày 1 tháng 9 năm 2003) Levofloxacin versus ciprofloxacin in the treatment of chronic bacterial prostatitis: a randomized double-blind multicenter study, Pubmed. Truy cập ngày 11 tháng 4 năm 2024

2. Tác giả  Peterson J, Kaul S, Khashab M, Fisher AC, Kahn JB ( Ngày đăng: Ngày 1 tháng 1 năm 2008)  A double-blind, randomized comparison of levofloxacin 750 mg once-daily for five days with ciprofloxacin 400/500 mg twice-daily for 10 days for the treatment of complicated urinary tract infections and acute pyelonephritis, Pubmed. Truy cập ngày 11 tháng 4 năm 2024.

3. Tác giả Nicodemo AC, Robledo JA, Jasovich A, Neto W,(Ngày đăng: Ngày 1 tháng 3 năm 1998)  A multicentre, double-blind, randomised study comparing the efficacy and safety of oral levofloxacin versus ciprofloxacin in the treatment of uncomplicated skin and skin structure infections, Pubmed. Truy cập ngày 11 tháng 4 năm 2024

 

Cập nhật lần cuối: 2021

Để lại một bình luận