Cariprazin

Tên chung quốc tế: Cariprazine.

Loại thuốc: Thuốc hướng tâm thần.

CTCT: C21H32Cl2N4O.

Khối lượng phân tử: 427,41.

1 Tác dụng dược lý

1.1 Dược lực học

Cơ chế hoạt động của cariprazine vẫn chưa được biết rõ.

Hiệu quả điều trị của cariprazine có thể được trung gian thông qua sự kết hợp của hoạt động chủ vận một phần tại thụ thể dopamine D3, D2 và serotonin 5‑HT1A và hoạt động đối kháng tại thụ thể serotonin 5‑ HT2B1.

Cariprazine có ái lực thấp đối với thụ thể serotonin 5‑HT 2C và thụ thể adrenergic α1, không có ái lực đáng kể đối với thụ thể muscarinic cholinergic.

Cariprazine có 2 chất chuyển hóa hoạt động chính là desmethyl-cariprazine và didesmethyl-cariprazine, có đặc điểm liên kết thụ thể trong ống nghiệm và hoạt động chức năng tương tự như Cariprazine.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của Cariprazine chưa rõ, thuốc được hấp thu tốt sau khi uống.

Phân bố: Cariprazine và các chất chuyển hóa của nó có mức độ phân bố rộng.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa ở gan.

2 Chỉ định – Chống chỉ định của Cariprazine

2.1 Chỉ định

Tâm thần phân liệt ở người lớn.

2.2 Chống chỉ định

Quá mẫn với Cariprazine.

Chống chỉ định phối hợp với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 mức độ mạnh hoặc trung bình.

Xem thêm: Olanzapine – Thuốc chống loạn thần kinh Dược thư 2022

3 Thận trọng

Việc điều trị bằng Cariprazine có thể làm tăng nguy cơ tự tử, tìm cách tự tử do đó cần phải theo dõi bệnh nhân thận trọng.

Chứng nằm ngồi không yên đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống loạn thần.

Rối loạn vận động muộn bao gồm các chuyển động không chủ ý, có nhịp điệu có thể tiến triển.

Việc điều trị bằng Cariprazine trong nghiên cứu tiền lâm sàng gây đục thủy tinh thể trên chó, do đó, cần tư vấn kiểm tra bệnh nhân trong quá trình điều trị.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử co giật.

Không khuyến cáo sử dụng Cariprazine cho bệnh nhân sa sút trí tuệ do làm tăng nguy cơ tử vong.

Cariprazine có thể gây tụt huyết áp tư thế đứng, tăng nguy cơ xuất hiện phản ứng bất lợi trên mạch máu.

Theo dõi đường huyết cho bệnh nhân đái tháo đường hoặc có yếu tố nguy cơ đái tháo đường.

Xem thêm: Piracetam – Thuốc hưng trí nhóm nootropics đầu tiên – Dược thư quốc gia Việt Nam 2022

4 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không sử dụng Cariprazine cho phụ nữ có thai, khuyến cáo bệnh nhân sử dụng các biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị.

Phụ nữ cho con bú: Ngưng cho con bú trong quá trình điều trị bằng Cariprazine.

5 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp: Chứng nằm ngồi không yên, Parkinson.

Thường gặp: Tăng cân, giảm hoặc tăng cảm giác ngon miệng, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, nhìn mờ, buồn nôn, nôn, rối loạn trương lực cơ,…

Ít gặp: Thiếu máu, tăng Glucose máu, tăng ham muốn tình dục, nhịp tim chậm, tụt huyết áp, bệnh trào ngược dạ dày thực quản, kích ứng mắt, giảm thị lực,…

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính, suy tuyến giáp, đục thủy tinh thể, khó nuốt,…

6 Liều dùng và cách dùng

6.1 Cách dùng

Thuốc sử dụng theo đường uống, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Dùng 1 lần mỗi ngày.

6.2 Liều dùng

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1,5mg/lần/ngày. Sau đó, tiến hành tăng liều cho bệnh nhân đến khi liều tối đa là 6mg/ngày, với khoảng liều mỗi lần tăng là 1,5mg.

Liều duy trì dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Tiến hành theo dõi các phản ứng bất lợi trong quá trình sử dụng thuốc cũng như sau mỗi lần thay đổi liều dùng ở bệnh nhân.

Trường hợp chuyển từ các thuốc chống loạn thần khác sang Cariprazine: Ngừng từ từ các thuốc điều trị trước đó trước khi điều trị cho bệnh nhân bằng Cariprazine.

Chuyển từ Cariprazine sang các thuốc chống loạn thần khác: Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều từng bước. Điều trị từ liều thấp nhất bằng các thuốc chống loạn thần khác cho bệnh nhân.

7 Tương tác thuốc

Cariprazine có thể ảnh hưởng đến các thuốc khác bao gồm:

Thuốc tránh thai nội tiết: Chưa rõ Cariprazine có làm giảm hiệu quả của phương pháp tránh thai này hay không, cần sử dụng thêm biện pháp tránh thai rào chắn để đảm bảo an toàn.

Cơ chất của P-glycoprotein: Cần theo dõi chặt chẽ và hiệu chỉnh liều.

Các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến Cariprazine bao gồm:

Thuốc ức chế CYP3A4: Làm tăng nồng độ Cariprazine trong huyết tương.

Thuốc cảm ứng CYP3A4: Chống chỉ định phối hợp do có thể làm giảm mức độ phơi nhiễm Cariprazine toàn phần.

8 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Quá liều cấp tính khi sử dụng với liều 48mg/ngày đã được ghi nhận trên 1 bệnh nhân. Bệnh nhân có triệu chứng an thần, tuy nhiên đã hồi phục trong ngày.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ cho người bệnh, theo dõi tim mạch, duy trì đường thở.

9 Sản phẩm chứa Cariprazine

Reagila 3mg, Reagila 1,5mg, Reagila 6mg,…. là những thuốc chứa thành phần Cariprazine trên thị trường.

10 Tài liệu tham khảo

Tác giả István Laszlovszky và cộng sự (Ngày đăng năm 2021). Cariprazine, A Broad-Spectrum Antipsychotic for the Treatment of Schizophrenia: Pharmacology, Efficacy, and Safety, NCBI. Truy cập ngày 28 tháng 8 năm 2024.