Capmatinib

Tên chung quốc tế: Capmatinib

Biệt dược thường gặp: Tabrecta

Loại thuốc: Các chất ức chế protein kinase và điều hoà miễn dịch.

Mã ATC: L01EX17

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng từ 150 mg – 200 mg  Capmatinib.

2 Dược lực học

Capmatinib có khả năng ức chế quá trình phosphoryl hóa của các biến thể của c-Met bằng cách kích thích sự liên kết của phối tử nội sinh. MET tyrosine kinase là enzym có thể làm tăng sự phân tán tế bào, hình thành nhiều mạch máu, bảo vệ tế bào ung thư khỏi sự apoptosis. Nhiều loại ung thư như ung thư phổi, ung thư dạ dày cho thấy có liên quan đến MET bị rối loạn và đột biến. Sử dụng hoạt chất Capmatinib sẽ giúp ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa trung gian c-Met, làm giảm sự tăng sinh của các khối u phụ thuộc đến c-Met.

3 Dược động học

Hấp thu:Thời gian đỉnh huyết tương là từ 1-2 giờ, Sinh khả dụng lớn hơn 70%.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình 164 L, tỷ lệ liên kết protein huyết tương là 96%.

Chuyển hoá: Con đường chuyển hóa chính của thuốc chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và aldehyde oxidase.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình là 6,5 giờ,  bài tiết chủ yếu qua phân ở dạng không đổi khoảng 42%, nước tiểu ở dạng không đổi khoảng 22%.

4 Chỉ định

Capmatinib đã được chấp thuận trong điều trị bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có khối u bị đột biến hoặc không thể cắt bỏ khối u tại chỗ cho đối tượng bệnh nhân trưởng thành.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần Capmatinib.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng

Liều dùng khuyến cáo của Capmatinib là 400 mg uống hai lần mỗi ngày, thuốc không bị ảnh hưởng nhiều bởi thức ăn nên có thể sử dụng trước hoặc sau khi ăn đều được.

6.2 Cách dùng

Nuốt toàn bộ viên thuốc Capmatinib với một lượng nước vừa đủ, không bẻ, nghiền hoặc nhai viên thuốc.

Nên uống vào một giờ nhất định trong ngày và trong trường hợp quên liều hoặc bị nôn, người bệnh không uống bù liều mà uống liều tiếp theo như lịch trình đã định..

7 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp của thuốc như: giảm Albumin, tăng creatinine, phù ngoại biên, buồn nôn, giảm tế bào lympho tăng ALT, tăng phosphatase kiềm, mệt mỏi,  tăng amylase,  tăng gamma-glutamyltransferase, nôn mửa tăng Lipase tăng AST,  khó thở, giảm hemoglobin…

Tác dụng phụ ít gặp như: giảm cân ngứa (dị ứng và toàn thân), IDL/viêm phổi viêm mô tế bào tổn thương thận cấp tính (bao gồm cả suy thận),  mề đay, viêm tụy cấp

Tác dụng phụ hiếm gặp: đau lưng, táo bón, giảm cảm giác thèm ăn, giảm bạch cầu, sốt, giảm cân, tiêu chảy 

8 Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A mạnh: làm tăng nồng độ thuốc capmatinib, gây tăng nguy cơ mắc phản ứng bất lợi của capmatinib nên cần thận trọng khi sử dụng kết hợp.

Chất gây cảm ứng CYP3A mạnh và vừa phải:  làm giảm nồng độ thuốc capmatinib, gây giảm hiệu quả sử dụng thuốc này, vì vậy nên có sự điều chỉnh liều phù hợp.

Chất nền của CYP1A2, P-gp, BCRP, MATE1 hoặc MATE2K: làm tăng nồng độ các chất nền này trong cơ thể, cần giảm liều hợp lý các chất nền để tránh các tác dụng có hại với cơ thể.

9 Thận trọng

Bệnh phổi kẽ ILD hoặc viêm phổi có thể gây tử vong nên cần theo dõi các triệu chứng trên phổi có liên quan đến ILD hoặc viêm phổi.

Thuốc gây độc tính trên gan, cần theo dõi các xét nghiệm chức năng gan trước khi dùng thuốc và duy trì 2 tuần/lần trong 3 tháng đầu.

Bệnh nhân có thể bị tăng Amylase và lipase khi điều trị nên cần theo dõi nồng độ này thường xuyên.

Không sử dụng cho người có mẫn cảm với thành phần Capmatinib hoặc bất cứ tá dược nào trong thuốc.

Tăng sự nhạy cảm với ánh sáng khi sử dụng thuốc, nên có biện pháp chống nắng, tia cực tím phù hợp.

Phụ nữ mang thai: Các báo cáo nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc có thể gây hại cho thai nhi dẫn đến bất thường về cấu trúc và sự phát triển ở mức liều phơi nhiễm 400mg. Vì vậy không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai. Đối với phụ nữ có khả năng sinh con thì cần có biện pháp tránh thai phù hợp.

Phụ nữ cho con bú: Không có dữ liệu về sự hiện diện của Capmatinib hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, ở các nghiên cứu trên động vật, hay tác động của thuốc đến sữa và con. Tuy nhiên để hạn chế những bất lợi có thể xảy ra khuyến cáo không dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Trong trường hợp cần thiết thì ngưng cho con bú 1 tuần  sau khi sử dụng thuốc.

10 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ 20-25ºC.

Không để thuốc ở nơi có độ ẩm cao.

11 Quá liều

Chưa có báo cáo.

12 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank.Capmatinib , Drugbank. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem.Capmatinib, Pubchem. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2024.