Calcifediol

Thiếu vitamin D là một vấn đề sức khỏe toàn cầu do tỷ lệ mắc bệnh cao và những hậu quả tiêu cực của nó đối với sức khỏe cơ xương và ngoài xương. Calcifediol là chất tương tự vitamin D có tác dụng giúp cơ thể tăng hấp thu calci. Liều dùng thuốc như thế nào? Bài viết dưới đây Trung Tâm Thuốc sẽ cung cấp cho bạn đọc những thông tin chi tiết nhất

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Calcifediol nằm trong nhóm thuốc được gọi là chất tương tự vitamin D. Nó hoạt động bằng cách giúp cơ thể sử dụng nhiều Canxi hơn có trong thực phẩm hoặc chất bổ sung và thông qua điều chỉnh việc sản xuất hormon tuyến cận giáp của cơ thể.

1.1 Dược lực học

Calcifediol tan được trong lipid, đây là chất chuyển hóa ban đầu của cholecalciferol tại gan.

Cholecalciferol sau khi vào cơ thể sẽ trải qua quá trình chuyển hóa tạo thành dạng có tác dụng sinh học.

Đầu tiên, tại vị trí carbon 25, cholecalciferol bị hydroxyl hóa tạo thành 25- hydroxy-cholecalciferol hay còn được gọi là calciferol.

Sau khi vào máu, calciferol sẽ được hoạt hóa tại thận tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn là 1-alpha, 25-dihydroxy-cholecalciferol. Tiếp theo, chất chuyển hóa này sẽ di chuyển tới mô đích đem lại tác dụng dược lý.

Calcifediol là chất chuyển hóa trung gian đóng vai trò quan trọng để vận chuyển calci từ ruột vào xương, tăng khả năng hấp thu calci và phosphat ở ruột để khoáng hóa xương.

Mặc dù có hoạt tính cao hơn nhiều lần so với chất gốc (2-5 lần) tuy nhiên vẫn cần phải sử dụng liều cao Calcifediol để đảm bảo đủ nồng độ sinh lý.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Khi sử dụng theo đường uống, Calcifediol được chứng minh là có khả năng hấp thu nhanh. Ở bệnh nhân hấp thu chất béo kém, mức độ hấp thu thuốc có thể giảm. Thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là từ 4-8 giờ sau khi uống.

Phân bố: Calcifediol gắn với alpha-globulin, thuốc ít bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa, thải trừ: Calcifediol được thải trừ chủ yếu qua mật và phân, chỉ một phần nhỏ được thải trừ qua nước tiểu.

===>> Quý bạn đọc có thể xem thêm: Vitamin D: Tổng hợp những thông tin chi tiết nhất

2 Công dụng và chỉ định

Người bệnh còi xương.

Nhuyễn xương do không cung cấp đủ dinh dưỡng.

Loãng xương do điều trị bằng corticoid kéo dài.

Người bệnh nhuyễn xương, xương kém phát triển do sử dụng các thuốc co giật dài ngày.

Loãng xương tiên phát.

Còi xương kháng vitamin D.

Còi xương phụ thuộc vitamin D.

3 Chống chỉ định 

Mẫn cảm với vitamin D.

Người bệnh tăng calci huyết.

Bệnh nhân có dấu hiệu ngộ độc vitamin D.

Thận yếu do loạn dưỡng xương.

Vôi hóa di căn.

4 Liều dùng và cách dùng của Calcifediol

4.1 Liều dùng Calcifediol

4.1.1 Liều dùng cho người lớn

Liều khởi đầu là 300-500mcg/tuần, thời gian điều trị là 4 tuần. Có thể uống mỗi ngày hoặc cách ngày. Sau 4 tuần, có thể tăng liều nếu cần thiết.

Đa số bệnh nhân đáp ứng với liều 50-100mcg/ngày. Đối với bệnh nhân có nồng độ calci trong huyết tương cao, có thể uống liều 20mg, dùng cách ngày.

Trường hợp nhuyễn xương:

• Do thiếu dinh dưỡng: 10-25mcg/ngày.
• Kém hấp thu, sử dụng các thuốc chống co giật: 20-50 mcg/ngày.
• Thiếu vitamin D: 10-25 mcg/ngày.

Dự phòng rối loạn calci:

• Do corticoid: 5-20mcg/ngày.
• Sử dụng thuốc chống co giật: 5-25 mcg/ngày.
• Do suy thận mạn: 10-30 mcg/ngày.

4.1.2 Liều dùng cho trẻ em

Dưới 2 tuổi: 20-50mcg/ngày.

2-10 tuổi: 50mcg/ngày.

Thiểu năng tuyến giáp ở trẻ dưới 10 tuổi: 3-6 mcg/kg/ngày.

Xương kém phát triển do dinh dưỡng: 10-20mcg/ngày.

Dự phòng rối loạn calci:

• Do sử dụng corticoid: 5-20mcg/ngày.
• So sử dụng thuốc chống co giật: 5-25mcg/ngày.
• Do suy thận mạn: 10-30mcg/ngày.

5 Tác dụng không mong muốn 

Đa số các phản ứng phụ đều liên quan đến việc sử dụng quá liều vitamin D. Có thể gặp:

Tim mạch: Loạn nhịp, tăng huyết áp.

Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu, rối loạn giác quan, hạ thân nhiệt, buồn ngủ.

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng calci huyết, giảm chức năng tình dục, tăng magnesi huyết, mất nước.

Hệ tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, viêm tụy, khô miệng, chán ăn,..

Sinh dục, tiết niệu: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tiểu đêm.

Gan: Tăng ALT, AST.

Trường hợp tiêm: Bệnh nhân có thể bị đau tại chỗ tiêm.

Thần kinh – cơ – xương: Loạn dưỡng, đau cơ, yếu cơ.

Mắt: Sợ ánh sáng, viêm màng tiếp hợp.

Thận: Tăng ure huyết, đái nhiều, vôi hóa thận.

Các triệu chứng liên quan đến tăng calci huyết bao gồm: Buồn ngủ, chán ăn, khát nước, đái nhiều,…

6 Tương tác thuốc 

Một số tương tác có ý nghĩa trên lâm sàng bao gồm

Tương tác	Ý nghĩa lâm sàng
Orlistat	Làm chậm hấp thu vitamin D
Các thuốc chống động kinh	Tăng nhu cầu vitamin D
Thuốc kháng acid có chứa magnesi	Tăng Magie trong máu
Glucocorticoid, thuốc chống động kinh, Cisplatin, bisphosphonat	Hạ calci huyết
Thiazid lợi tiểu, lithi, Tamoxifen phosphat, calci	Nguy cơ tăng calci huyết
Các thuốc kháng acid chứa nhôm	Tăng mức nhôm trong máu
Rifampicin và isoniazid	Giảm tác dụng của vitamin D

7 Thận trọng 

Kiểm tra nồng độ calci niệu, calci huyết thường xuyên (1-3 tháng) kể từ khi bắt đầu điều trị bằng Calcifediol. Trong trường hợp điều trị kéo dài, cách 3 tháng kiểm tra lại một lần.

Nếu nồng độ calci huyết trên 105mg cần ngừng điều trị bằng Calcifediol ít nhất 3 tuần.

Nếu nồng độ calci niệu trên 4mg/kg/ngày cần cho người bệnh uống nhiều nước, tạm thời ngừng vitamin D.

Trường hợp bệnh nhân xuất hiện tăng calci huyết, cần ngừng thuốc để đảm bảo an toàn.

Thận trọng khi sử dụng cho người bệnh đang điều trị bằng glycosid tim. Kiểm tra nồng độ calci huyết thường xuyên (2 lần/tuần) ở bệnh nhân đang sử dụng digitalis.

Không sử dụng đồng thời các chất tương tự vitamin D.

Kiểm soát nồng độ phosphat trong huyết thanh để tránh nguy cơ vôi hóa mô mềm.

Thận trọng khi sử dụng cho trẻ nhỏ, bệnh nhân suy thận.

8 Sử dụng Calcifediol trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Cần sử dụng thận trọng vì Calcifediol có thể gây độc cho thai nhi. Đã có báo cáo về trường hợp tăng calci huyết và giảm năng tuyến cận giáp ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú: Chưa được xác định.

9 Các dạng bào chế và biệt dược có chứa Calcifediol

Một số biệt dược nổi tiếng với thành phần có chứa Calcifediol trên thị trường là Rayaldee, Calderol.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Dạng viên nang hàm lượng 20mcg, 50mcg.

Dạng Dung dịch uống.

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Manuel Sosa Henriquez và cộng sự (Ngày đăng năm 2020). Cholecalciferol or Calcifediol in the Management of Vitamin D Deficiency, PubMed. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.
2. Chuyên gia của Drugs.com. Calcifediol, Drugs. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.