Bictegravir

Tên chung quốc tế: Bictegravir

Biệt dược thường gặp: Biktarvy

Loại thuốc: Thuốc kháng virus

Mã ATC:  J05AR20

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng 50mg Bictegravir.

2 Dược lực học

Bictegravir là một loại thuốc kháng vi-rút tương đối mới nhắm vào HIV integrase, một trong ba enzyme vi-rút tham gia vào quá trình sao chép. Bictegravir chặn vị trí liên kết của HIV integrase và ngăn chặn hoạt động chuyển mạch và tích hợp của provirus vào bộ gen vật chủ từ đó ngăn ngừa sự sao chép của HIV-1. 

Bictegravir cho thấy hoạt tính cả trong ống nghiệm và trong cơ thể sống chống lại HIV và một số thử nghiệm có đối chứng ngẫu nhiên đã chỉ ra rằng khi kết hợp với các tác nhân kháng vi-rút khác có thể làm giảm đáng kể nồng độ RNA HIV và làm tăng số lượng tế bào T CD4 ngoại vi. 

Bictegravir có trong chế phẩm kết hợp với các ARV khác, bao gồm Tenofovir alafenamide (TAF), emtricitabine (FTC) và darunavir (DRV).

3 Dược động học

Hấp thu: thuốc được hấp thu nhanh chóng với thời gian đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương là 4-8 giờ.

Phân bố:  khối lượng phân bố trung bình là 0,2 L/kg ở người, có tỷ lệ liên kết với huyết tương trên 99%.

Chuyển hoá: thuốc được chuyển hoá qua gan và thận với con đường chính là CYP3A4 và UGT1A.

Thải trừ: Bictegravir chủ yếu được đào thải qua thận, nên không dùng cho những bệnh nhân có Độ thanh thải thận 30 mL/phút. Thời gian bán thải là khoảng 17,3 giờ.

4 Chỉ định

Bictegravir kết hợp emtricitabine và tenofovir alafenamide để điều trị nhiễm virus HIV-1, sử dụng cho đối tượng chưa từng điều trị HIV trước đó hoặc dùng thay thế phác đồ điều trị hiện tại khi không có hiệu quả. 

Thuốc Biktarvy
Thuốc Biktarvy

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần Bictegravir.

Chống chỉ định dùng chung với thuốc dofetilide, rifampin, Cây St. Joh

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng điều trị HIV chỉ định cụ thể:

Người lớn và trẻ em cân nặng > 25kg: 1 viên/lần/ngày. Với thành phần viên là 50mg bictegravir, 200 mg emtricitabine và 25 mg tenofovir.

Trẻ em từ 14 kg – 25kg: 1 viên/lần/ngày. Với thành phần viên là 30 mg bictegravir, 120 mg emtricitabine và 15 mg tenofovir.

Trẻ em cân nặng <14kg: tham khảo liều lượng theo khuyến cáo của bác sĩ.

6.2 Cách dùng 

Có thể dùng thuốc trước hoặc sau bữa ăn, nếu sử dụng các thuốc khác trước đó thì nên cách nhau ít nhất 2 giờ.

Uống trọn viên thuốc với lượng nước vừa đủ, không tự ý điều chỉnh liều lượng sử dụng. Với trẻ em khó nuốt viên thì có thể cắt đôi viên thuốc và uống từng phần riêng biệt trong vòng 10 phút.

Nên uống vào một thời điểm trong ngày, và nếu quên liều thì nên uống lại càng sớm càng tốt khi  nhớ ra, nhưng không uống bù 2 liều vào ngày hôm sau.

7 Tác dụng không mong muốn

Phản ứng có hại ít gặp là đau dạ dày.

Hiếm gặp: thay đổi hành vi, tự tử.

Một số tác dụng phụ không rõ tần suất khác như phồng rộp da, ớn lạnh, ho, lú lẫn, tiêu chảy, đi tiểu khó, khát nước, huyết áp tăng, chuột rút, buồn nôn, mắt đỏ, đau họng, buồn ngủ, tăng cân, vàng da.

8 Tương tác thuốc

Thuốc Tương tác
Các loại thuốc kháng vi-rút

không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị nhiễm HIV-1.

Chất nền của OCT2 và MATE1

có thể làm tăng nồng độ của chúng trong huyết tương.

Chất gây cảm ứng mạnh của CYP3A, UGTA1 thể làm giảm đáng kể nồng độ Bictegravir trong huyết tương, có thể dẫn đến mất tác dụng điều của thuốc.
Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận thuốc được đào thải chủ yếu qua thận nên dùng đồng thời làm giảm chức năng thận tăng nồng độ thuốc trong cơ thể, gây nguy cơ gặp phản ứng bất lợi cao hơn.
Thuốc chống co giật carbamazepinec, Oxcarbazepine, phenobarbit không dùng đồng thời tăng độc tính nghiêm trọng, phải thay thế thuốc chống co giật khác.
Thuốc kháng axit có chứa Mg, Al uống cách xa ít nhất 2 giờ trước hoặc 6 giờ sau khi uống thuốc

9 Thận trọng

Nguy cơ nhiễm viêm gan B nghiêm trọng khi ngừng thuốc, nên kiểm tra trong quá trình điều trị và ít nhất vài tháng sau khi hết liệu trình.

Các rối loạn miễn dịch có thể gặp phải khi dùng Bictegravir như bệnh Graves, viêm đa cơ và hội chứng Guillain-Barré.

Thuốc có thể gây ảnh hưởng đến chức năng thận, nếu gặp các triệu chứng như tiểu ra máu, giảm lượng nước tiểu, khát nước, chán ăn, đau lưng, buồn nôn, tăng cân… hãy báo ngay với bác sĩ.

Báo cáo về tình trạng nhiễm toan axit, độc tính gan nghiêm trọng đã có khi dùng thuốc.

Thuốc không ngăn ngừa nhiễm virus cho người khác, nên không quan hệ tình dục, tránh tiếp xúc với máu người bị HIV, không dùng chung kim tiêm với người khác.

10 Thời kỳ mang thai

Dữ liệu nghiên cứu trên lâm sàng ở thuốc dolutegravir, một chất ức chế integrase khác, tương tự Bictegravir cho thấy nguy cơ mắc các khuyết tật ống thần kinh vào thời gian đầu thai kỳ.

Nên cảnh báo với với phụ nữ mang thai về những rủi ro có thể gặp khi sử dụng thuốc. 

11 Thời kỳ cho con bú

Trên các dữ liệu về động vật cho thấy Bictegravir có trong huyết tương của chuột con bú mẹ, nên có thể đã qua được sữa mẹ. Và những rủi ro tiềm ẩn khi cho con bú như lây truyền HIV-1 cho con, tăng khả năng kháng virus ở trẻ nhiễm HIV-1, gặp độc tính và phản ứng có hại của thuốc. Do đó ngưng cho con bú với mẹ đang điều trị băng Bictegravir.

12 Nghiên cứu so sánh tác dụng Bictegravir và dolutegravir trong điều trị HIV

Nghiên cứu về tác dụng Bictegravir
Nghiên cứu về tác dụng Bictegravir

Tất cả các hướng dẫn điều trị gần đây đều khuyến cáo sử dụng chất ức chế chuyển mạch integrase (INSTIs) như là thành phần của liệu pháp điều trị HIV ban đầu. Bictegravir, một loại INSTI mới, dùng một lần mỗi ngày, không tăng cường, cho thấy hoạt động mạnh trong một nghiên cứu đơn trị liệu kéo dài 10 ngày, trên cơ sở đó đã tiến hành thử nghiệm giai đoạn 2 so sánh bictegravir với dolutegravir.

Trong thử nghiệm giai đoạn 2 ngẫu nhiên, mù đôi này, đã tuyển dụng những người lớn chưa được điều trị trước đó (tuổi ≥18) bị nhiễm HIV-1 từ 22 trung tâm ngoại trú tại Hoa Kỳ.

Kết quả cho thấy bictegravir cộng với emtricitabine và tenofovir alafenamide và dolutegravir cộng với emtricitabine và tenofovir alafenamide đều cho thấy hiệu quả cao lên đến 24 tuần. Cả hai phương pháp điều trị đều được dung nạp tốt. Việc sử dụng bictegravir, một loại INSTI mới, mạnh, để cải thiện các lựa chọn INSTI hiện nay, có thể mang lại lợi thế cho bệnh nhân.

13 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ phòng dưới 30 độ C.

Tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp.

Tránh xa khu vực vui chơi của trẻ nhỏ.

14 Quá liều

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên ngừng thuốc và cấp cứu.

15 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Pubchem. Bictegravir. Pubchem. Truy cập ngày 18 tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugbank. Bictegravir. Drugbank. Truy cập ngày 18  tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia FDA. Drug Trials Snapshot: BIKTARVY.  FDA. Truy cập ngày 18 tháng 10 năm 2024.

Để lại một bình luận