Benzydamine

Bài viết do ban biên tập dược sĩ Thuốc Gia Đình biên soạn 

Hoạt chất Benzydamine được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giảm đau, chống viêm tại chỗ.Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Benzydamine

1 Tổng quan

1.1 Lịch sử ra đời 

Benzydamine được tổng hợp vào năm 1964 tại Ý, có mặt trên thị trường năm 1966.

1.2 Đặc điểm hoạt chất Benzydamine 

CTCT : C19H23N3O

Trọng lượng phân tử: 309,4 g/mol

1.3 Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo

Benzydamine thuộc nhóm indazole, là một ete thơm, có cấu trúc amin bậc 3, cấu tạo gồm nhóm benzyl và 3-(dimethylamino)propyl ở vị trí 1 và 3 tương ứng.

1.4 Trạng thái

Benzydamine có nhiệt độ nóng chảy là 320 độ F, pKa = 9.27

1.5 Tổng hợp Benzydamine 

metyl anthranilat + axit nitơ tạo ra N-nitoso qua phản ứng của dẫn xuất N-benzyl,  N-nitoso được khử bằng natri thiosulfate để tạo ra hydrazine, tiếp đó xảy ra qua trình hydrazide thu được enolate. Dùng propan 3-chloro-1-dimethylamkino xử lí enolate  thu được Benzydamine. 

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Benzydamine thuộc nhóm NSAID, là thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng giảm đau cục bộ, gây tê, thường ở cổ họng và miệng. Thuốc thường được dùng đường bôi tại chỗ. Benzydamine có thể hấp thu qua vùng da nguyên vẹn, và niêm mạc. Chúng liên kết với mô bị viêm một cách chọn lọc nên ít mang lại tác dụng phụ toàn thân cho người dùng. 

2.2 Cơ chế tác dụng 

Ức chế tổng hợp cytokine gây viêm: yếu tố hoại tử khối u-alpha (TNF-α) và interleukin-1β (IL-1β)

Chất ức chế yếu tổng hợp tuyến tiền liệt vì nó đã được chứng minh là có tác dụng ức chế hiệu quả hoạt động của cyclooxygenase (COX) và enzyme lipoxygenase

Ức chế sự bùng nổ oxy hóa của bạch cầu trung tính và ổn định màng

Gây tê cục bộ có thể liên quan đến khả năng ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm như chất P và peptide liên quan đến gen Calcitonin từ các đầu dây thần kinh cảm giác

Tính kháng khuẩn không đặc hiệu đối với nhiều chủng vi khuẩn:  ampicillin , Chloramphenicol và tetracycline

2.3 Dược động học

Hấp thu: Benzydamine hấp thu tốt, C max đạt được khá nhanh. Nếu người dùng bôi Benzydamine tại chỗ, tuy nồng độ thuốc tại chỗ lớn nhưng hấp thu toàn thân lại thấp.

Phân phối: Thể tích phân bố của Benzydamine là 10L

Chuyển hóa: chuyển hóa nhờ quá trình oxy hóa,dealkyl hóa và liên hợp thành các chất chuyển hóa hydroxy , dealkylat và N-oxide.

Thải trừ: Độ thanh thải creatinin của Benzydamine là 170ml/phút. T1/2 khoảng 13h. Benzydamine thải trừ qua nước tiểu là chủ yếu, dưới dạng chất chuyển hóa hoặc liên hợp không có hoạt tính.

3 Chỉ định

Benzydamine có tác dụng giảm đau chống viêm tại chỗ trong các trường hợp:

• viêm họng sau phẫu thuật cắt amidan
• sử dụng ống thông mũi dạ dày, 
• viêm họng, loét aphthous và loét miệng do xạ trị, 
• phẫu thuật và thủ thuật nha khoa, 
• đau họng, đau lưỡi, đau nướu, loét miệng 
• tình trạng viêm đau của hệ thống cơ xương: viêm cấp tính (đau cơ và viêm bao hoạt dịch), bong gân, căng cơ, bầm tím, đau cơ, cứng khớp, gãy xương

4 Chống chỉ định

Không dùng cho các đối tượng mẫn cảm với Benzydamine 

5 Ứng dụng trong lâm sàng

Nghiên cứu phòng ngừa viêm niêm mạc miệng (SPOM): nghiên cứu  liệu thuốc bôi benzydamine có tốt hơn trong việc ngăn ngừa viêm niêm mạc miệng do hóa trị liệu so với các phương pháp tiêu chuẩn, bao gồm súc miệng bằng nước muối hay không.

Đánh giá tác dụng của các thuốc giảm đau khác nhau đối với cơn đau viêm màng ngoài tim và chất lượng cuộc sống: nghiên cứu kiểm tra hai giả thuyết: (1) bôi Benzydamine tại chỗ có hiệu quả như Diclofenac hoặc Flurbiprofen đường uống trong việc cải thiện cơn đau và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân bị viêm màng ngoài tim và (2) rằng sẽ không có sự khác biệt giữa Tác dụng của hai NSAID đường uống đối với cơn đau và chất lượng cuộc sống của bệnh nhân viêm màng ngoài tim.

6 Tác dụng không mong muốn

ADR thường gặp nhất là cảm giác châm chích và tê trong khoang miệng.

7 Tương tác thuốc

Khi dùng Benzydaminevới các thuốc sau sẽ gây ra tác dụng phụ:

• Agmatine: nguy cơ gây tăng Kali máu
• Coumarin: nguy cơ chảy máu và xuất huyết
• Acid salicylic: tăng tác dụng phụ
• Bupropion: làm giảm tốc độ bài tiết của Bupropion, làm tăng nồng độ thuốc trong máu
• Dimetyl sulfoxit: làm giảm tốc độ bài tiết của Dimetyl sulfoxit, làm tăng nồng độ thuốc trong máu 

8 Thận trọng

Nếu bệnh nhân mẫn cảm với Benzydamine thì không nên sử dụng thuốc

Lưu ý với người bệnh đã hoặc đang mắc hen phế quản.

Không để Benzydamine tiếp xúc với mắt

Đôi khi có thể gây kích ứng da

9 Các dạng bào chế phổ biến

Benzydamine chủ yếu dưới dạng thuốc xịt, thuốc bôi, nước súc miệng.

10 Tài liệu tham khảo

• Chuyên gia của Pubchem, Benzydamine, Pubchem. Truy cập ngày 25 tháng 04 năm 2024
• E2Bio Life Sciences, LLC(cập nhật 08 tháng 09 năm 2023), Study for the Prevention of Oral Mucositis (SPOM), clinicaltrials. Truy cập ngày 25 tháng 04 năm 2024
• Near East University, Turkey (đăng ngày 19 tháng 11 năm 2018), Evaluation of the Effects of Different Analgesics on Pericoronitis Pain and Quality of Life, clinicaltrials. Truy cập ngày 25 tháng 04 năm 2024