Apalutamide

Tên chung quốc tế: Apalutamide

Biệt dược thường gặp: Erleada

Phân loại: Thuốc kháng androgen

Mã ATC: L02BB05

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa hàm lượng 240mg, 60mg  Apalutamide.

2 Dược lực học

Thụ thể androgen (AR)  đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt, vì đây là vị trí mà các androgen hoạt động, chẳng hạn như Testosterone và dihydrotestosterone.

Apalutamide là chất ức chế thụ thể androgen không steroid liên kết trực tiếp với miền liên kết phối tử thụ thể androgen để ức chế chuyển vị thụ thể androgen. Sau khi liên kết, apalutamide phá vỡ tín hiệu và ngăn cản sự phiên mã gen trung gian AR, giảm lượng thụ thể này tiến vào nhân, ngăn ngừa ung thư tiến triển.

3 Dược động học

Hấp thu: Thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 giờ và có giá trị Sinh khả dụng đường uống khoảng 100%. Các giá trị C max của apalutamide là 6,0 mcg/mL (1,7) và AUC là 100 mcg·h/mL (32) ở trạng thái ổn định.

Phân bố:  Apalutamide có Thể tích phân bố trung bình là  276 L,  96% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hoá: Apalutamide chủ yếu được chuyển hóa bởi các enzyme gan CYP2C8 và CYP3A4 thành một thành phần hoạt động (N-desmethyl apalutamide). 

Thải trừ: Thời gian bán hủy của nó ở trạng thái ổn định là 3 ngày và chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu (65%).

4 Chỉ định

Apalutamide là loại thuốc đầu tiên được FDA chấp thuận để điều trị ung thư tuyến tiền liệt không di căn, kháng thiến hoặc bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt di căn nhạy cảm với thiến.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Apalutamide.

6 Liều dùng – Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều khuyến cáo khi sử dụng thuốc ở nam giới trưởng thành điều trị ung thư tuyến tiền liệt là 240 mg uống mỗi ngày.

Liều lượng có thể được điều chỉnh theo hướng dẫn của bác sĩ theo đáp ứng của người bệnh, sử dụng cho đến khi bệnh tiến triển trở lại hoặc bệnh nhân gặp độc tính nghiêm trọng.

Trẻ em chưa có khuyến cáo liều dùng.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dùng đường uống, nên uống trực tiếp với lượng nước vừa đủ, không nhai hay nghiền nát, bẻ viên trước khi sử dụng thuốc.

Nếu không thể nuốt trọn viên thuốc thì có thể dùng hoà tan với một ít nước lọc, hoặc nước sôi để nguội nhưng tuyệt đối không nghiến nát hay chia nhỏ viên. Khi thấy viên vỡ ra thì khuấy đều và nuốt hỗn hợp ngay lập tức.

Trường hợp quên liều thì nên uống lại ngay khi nhớ ra nhưng nếu quá gần giờ uống tiếp theo thì bỏ qua liều và uống bình thường vào ngày hôm sau.

7 Tác dụng không mong muốn

Bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với thiến

• Thường gặp: tăng cholesterol máu, không nhịn ăn, thiếu máu, tăng đường huyết, tăng triglycerid máu, giảm bạch cầu, mệt mỏi, tăng Kali máu, tăng huyết áp, phát ban, tiêu chảy, buồn nôn, đau khớp, giảm cân, bốc hỏa, phù ngoại biên
• Ít gặp: suy giáp, ngứa, bệnh mạch máu não và bệnh tim thiếu máu cục bộ, suy tim.

Bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến

• Thường gặp: phát ban, giảm bạch cầu, mệt mỏi, bốc hỏa, tăng huyết áp, đau khớp, ngứa
• Hiếm gặp: ngứa, đau khớp, giảm bạch cầu.

8 Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP2C8 hoặc CYP3A4 mạnh	làm tăng mức độ phơi nhiễm ở trạng thái ổn định của apalutamide.
Các chất nền CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 và UGT	Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, CYP2C19 hoặc CYP2C9 có thể làm giảm khả năng tiếp xúc với các loại thuốc này.
Chất nền P-gp, BCRP hoặc OATP1B1	Dùng đồng thời apalutamide với các chất nền này có thể làm giảm mức độ tiếp xúc của các loại thuốc này

9 Thận trọng

Nguy cơ gặp các biến cố trên tim mạch như thiếu máu cục bộ dẫn đến tử vong đã được báo cáo, cần theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị.

Thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, mất thăng bằng và nguy cơ té ngã gãy xương nên không lái xe hay vận hành máy móc trong quá trình sử dụng thuốc.

Các phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, phát ban đã được báo cáo trong khi sử dụng thuốc, nếu có bất cứ biểu hiện lạ nào trên da nên thông báo với bác sĩ sớm nhất.

Các báo cáo về tình trạng viêm phổi kẽ, viêm phổi trong quá trình dùng thuốc có thể gây nguy hiểm đến tính mạng, nếu có các triệu chứng như đau ngực, ớn lạnh, sốt cần cấp cứu ngay lập tức.

Thuốc có thể gây hại cho thai nhi nên cần áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi uống thuốc và kéo dài ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng ở cả nam và nữ.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên phụ nữ mang thai chưa được xác định nên không sử dụng cho đối tượng này do nguy cơ độc tính và dị tật thai nhi.

Thuốc không được chỉ định cho phụ nữ cho con bú vì nguy cơ độc tính cho trẻ.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Apalutamide. Drugbank. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Apalutamide Dosage . Drugs.com. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem. Apalutamide. Pubchem. Truy cập ngày 19 tháng 11 năm 2024