Acid Alginic

Acid Alginic được ứng dụng rất nhiều trong dược phẩm, mỹ phẩm và đời sống. Trong bào chế, nó thường được dùng làm tá dược treo, tá dược rã,… cho cả các thuốc viên, gel, bột khô. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về tá dược Acid Alginic.

1 Danh pháp 

Tên theo một số dược điển	BP: Alginic Acid. PhEur: Acidum Alginicum. USP: Alginic Acid.
Tên khác	E400, Kelacid, Satialgine, Polymannuronic Acid, Protacid, 1-Gulo-D-Mannoglycuronan
Tên hóa học	Acid Alginic

2 Nguồn gốc tự nhiên

Acid Alginic hay còn được gọi với tên khác là Algin. Hoạt chất là một Polysacarit được tìm thấy nhiều trong các tế bào của tảo nâu và một số vi khuẩn như Azotobacter và Pseudomonas (một mầm bệnh thường được tìm thấy trong phổi ở bệnh nhân bị xơ nang). Acid Alginic có tính ưa nước, khi ngậm nước sẽ chuyển thành một dạng Gel có độ nhớt cao.

Khi kết hợp với các kim loại như Natri, Calci sẽ tạo thành muối Alginate, có ứng dụng rộng rãi trong y học. 

3 Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Về bản chất, Acid Alginic là một dạng Polyme Glycuronan mạch thẳng với nhiều đơn vị tiểu phân liên kết với nhau. Và là hỗn hợp của 2 Acid -(1 → 4)-D-Mannosyluronic và cặn Acid -(1 – 4)-L Gulosyluronic. Công thức cấu tạo của Acid Alginic là (C6H8O)n với khối lượng phân tử đặc hiệu lớn rơi vào 20.000 – 240.000.

4 Phân loại theo chức năng

Hoạt chất được chia ra làm nhiều loại chức năng như: tác nhân làm tăng độ nhớt, tạo độ ổn định. Ngoài ra, còn được ứng dụng làm tác nhân tạo dịch treo và tá dược dính, tá dược rã trong các thuốc viên nén. 

5 Mô tả

Acid Alginic ở dạng bột sợi có màu trắng hoặc trắng ngà, không có mùi và vị đặc trưng. 

6 Tiêu chuẩn theo một số Dược điển

Thử nghiệm	PhEur	USP
Định tính	+	+
Đặc tính	+	–
Giới hạn vi khuẩn	< 100/g	≤ 200/g
pH (dịch phân tán 3%)	–	1,5-3,5
Giảm khối lượng sau khi sấy	≤15,0%	15,0%
Tro	–	< 4,0%
Tro Sulfat	≤ 8,0%	–
Asen	–	< 3ppm
Clorid	≤ 1,0%	–
Chì	–	≤ ,001%
Kim loại nặng	< 20ppm	≤ ,004%
Chỉ số acid (chất khan)	–	≥ 230
Định lượng (nhóm COOH)	19,0-25,0%	–

7 Đặc tính

Độ Acid/Kiềm: pH = 1,5-3,5 cho dịch phân tán 3% w/v trong nước. 

Liên kết chéo: khi thêm muối Calci vào sẽ gây ra liên kết chéo của Polyme Acid Alginic, làm tăng rõ rệt khối lượng phân tử. Mạng liên kết chéo với Triphosphat và Calci clorid không bị hòa tan nhưng cho hơi nước thấm qua.

Độ thấm của thuốc tuỳ thuộc pH và mức liên kết chéo.

Khối lượng riêng: 1,601g/cm3.

Hàm ẩm: 7,01%.

Độ hòa tan: Tan trong Hydroxyd kiềm tạo nên dung dịch nhớt, rất ít tan hay thực tế không tan trong Ethanol 95% và các dung môi hữu cơ khác. Acid Alginic thấm được lượng nước bằng 200-300 lần nhưng không hòa tan.

Độ nhớt (động học): Thay đổi theo khối lượng phân tử. Dịch phân tán trong nước 2,0% w/v có độ nhớt khoảng 200mPas. Khi nhiệt độ tăng thì độ nhớt của hoạt chất sẽ giảm đi (tăng 1°C thì độ nhớt giảm khoảng 2,5%).

8 Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

8.1 Ứng dụng trong dược phẩm

Acid Alginic được ứng dụng rộng rãi trong dược phẩm, đặc biệt là các công thức thuốc viên và dùng tại chỗ. Trong các dạng bào chế viên nén hoặc viên nang, hoạt chất đóng vai trò là tác nhân kết dính hoặc tác nhân rã với nồng độ 1% đến 5%. Với các dạng thuốc bột nhão, gel hoặc kem, Acid Alginic lại đóng vai trò là tác nhân tạo độ đông cứng, dịch treo cũng như tạo độ ổn định cho hệ nhũ dịch. 

Về điều trị, Acid Alginic được dùng làm chất kháng Acid. Thường được dùng kết hợp với các thuốc ức chế histamin H2 để kiểm soát triệu chứng trào ngược dạ dày, thực quản. 

Hoạt chất còn được ứng dụng nhiều trong bào chế các thuốc giải phóng có kiểm soát hoạt chất điển hình là tạo vi tiểu cầu, làm tá dược thân nước, thuốc nhỏ mắt Pilocarpin Nitrat,…

Muối Natri của Acid Alginic có ứng dụng rộng rãi trong nha khoa, công nghệ làm chân tay nhân tạo. 

Muối Calci của Acid Alginic được ứng dụng trong nhiều y học. Trong đó nổi bật nhất ứng dụng trong các loại băng dính y tế, giúp thúc đẩy quá trình nhanh lành của vết thương, bảo vệ vết thương khỏi bụi bẩn, vi khuẩn, đồng thời ít đau hơn so với băng dính y tế thông thường. 

8.2 Ứng dụng trong mỹ phẩm, thực phẩm và đời sống 

Các muối của kim loại với Acid Alginic (Alginate) có khả năng hấp thụ nước nhanh, do đó được ứng dụng nhiều trong ngành công nghiệp sản xuất giấy và dệt may. Nó được sử dụng để làm chất chống thấm, chống cháy vải.

Trong công nghiệp thực phẩm, Alginate được sử dụng như một chất làm đặc cho đồ uống, kem và nhiều loại mỹ phẩm.

9 Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Tốc độ thủy phân của hoạt chất rất chậm ở nhiệt độ âm, từ đó tạo nên các sản phẩm có khối lượng phân tử cũng như độ nhớt, quánh thấp hơn rất nhiều. 

Dịch phân tán của hoạt chất có thể bị các vi khuẩn có hại xâm nhập, ảnh hưởng rất lớn đến mức Polyme hóa và độ nhớt do đó điều kiện bảo quản cần tương tự như các hoạt chất: Acid Sorbic, 1-2% Natribenzoat, và dầu khoáng (Paraben).

Dịch phân tán của Acid có thể được khử trùng bằng nồi hấp, hoặc khi tiến hành lọc qua màng với kích thước 0,22m. Việc hấp có thể gây giảm độ nhớt của Acid Alginic tuy nhiên vẫn phụ thuộc rất nhiều vào sự hiện diện của các chất khác. 

Hoạt chất cần được bảo quản ở nơi cao ráo, thoáng mát và trong bình kín có nắp bảo vệ. 

10 Tương kỵ

Acid Alginic tương kỵ với chất oxy hóa mạnh, tạo nên muối không tan với kim loại kiềm thổ và kim loại hoá trị III (trừ Mg).

11 Tính an toàn

Hoạt chất được ứng dụng rất rộng rãi trong công nghiệp thực phẩm, các loại thuốc dùng đường uống hoặc bôi ngoài. 

Chất này thường được coi là không độc và không kích ứng nhưng phải thận trọng khi cho uống nhiều. Bụi Alginat hít vào có thể kích ứng và có thể gây bệnh nghề nghiệp. 

LD50(chuột, tiêm trong phúc mạc): 1,6g/kg.

12 Thận trọng khi xử lý

Acid Alginic có thể gây kích ứng cho niêm mạc mắt, hệ hô hấp. Nên mang kính bảo hộ an toàn, găng tay và có các biện pháp chống bụi.

13 Các chất liên quan

Propylen Glycol Alginat, Natri Alginat.

13.1 Propylen Glycol Alginate (Hydroxypropyl Alginate)

Propylen Glycol Alginat (PGA) hay còn được gọi là Hydroxypropyl Alginate là một chất nhũ hóa, chất ổn định và làm đặc được ứng dụng rộng rãi trong ngành công nghiệp thực phẩm. 

Về mặt hóa học Propylen Glycol Alginat chính là một Este của Acid Alginic, có nguồn gốc từ tảo và một số vi khuẩn như Azotobacter và Pseudomonas. 

13.2 Natri Alginat

Natri Alginat được ứng dụng nhiều trong công nghiệp thực phẩm như làm chất ổn định và chất làm đặc. 

Hoạt chất có khả năng tạo ra các liên kết nằm ngang kể cả khi có mặt của các ion khác, qua đó tạo thành dạng Gel có độ ổn định tốt và có khả năng tự phân hủy sinh học. Do đó được nghiên cứu để làm vật liệu bao bọc, cố định tế bào.

Hoạt chất thường được phối hợp với nhiều thuốc khác để kiểm soát các triệu chứng ở bệnh nhân trào ngược dạ dày, thực quản, người bị ợ nóng gây ra do nhiều nguyên nhân, đau dạ dày và thoát bị gián đoạn. 

14 Một số thuốc có chứa Acid Alginic

Thử nghiệm	Thương hiệu
Gastavit	Apipharma, Croatia
Topaal Suspension Buvable 210ml	Pierre Fabre Medicament
Topaal (viên)	Công ty Pierre Fabre Medicament production

15 Tài liệu tham khảo

1.Tác giả Hoàng Ngọc Hùng, Vũ Chu Hùng, sách Tá dược và chất phụ gia dùng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm (nhà xuất bản y học năm 2021). Acetat phtalat cellulose (từ trang 36 đến 39).

2.Tác giả Rebecca Sikkema, Blanca Keohan, Igor Zhitomirsky (đăng ngày 11 tháng 9 năm 2021 ), Alginic Acid Polymer-Hydroxyapatite Composites for Bone Tissue Engineering, PubMed Central. Truy cập ngày 9/8/2023.

3.Tác giả chuyên gia Drug.com (đăng ngày 15 tháng 3 năm 2023), Alginic Acid, Drug.com. Truy cập ngày 9/8/2023.

4.Tác giả chuyên gia Drug.com, Alginic acid (Ingredient), Drug.com. Truy cập ngày 9/8/2023.