Valganciclovir là một tiền chất của ganciclovir tương tự deoxyguanosine, được chỉ định để điều trị cảm ứng và duy trì viêm võng mạc do cytomegalovirus ở bệnh nhân AIDS và để phòng ngừa bệnh do cytomegalovirus ở những người được ghép tạng rắn có nguy cơ cao được chọn.
1 Dược lý và cơ chế tác dụng
1.1 Dược lực học
Valganciclovir là ester L-valinyl của ganciclovir , thành phần mà nó nhanh chóng được chuyển đổi bởi các esterase ở ruột và gan. Nó là một chất tương tự tổng hợp của 2′-deoxyguanosine . Nó có vai trò như một tiền chất và thuốc kháng vi-rút. Nó là một thành viên của purine và một L-valyl ester. Nó có chức năng liên quan đến guanine và ganciclovir.
Valganciclovir hydrochloride là một loại thuốc theo toa kháng vi-rút được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt để điều trị viêm võng mạc do cytomegalovirus (viêm võng mạc do Virus cytomegalo) ở người lớn bị AIDS. Valganciclovir hydrochloride cũng được FDA chấp thuận để phòng ngừa bệnh Virus cytomegalo ở những người nhận cấy ghép nội tạng có nguy cơ mắc bệnh Virus cytomegalo.
Các bệnh do Virus cytomegalo, bao gồm viêm võng mạc do Virus cytomegalo, có thể là nhiễm trùng cơ hội (NTCH) của HIV.
1.2 Dược động học
Hấp thu: Nhanh ở tiêu hóa, Valganciclovir có Sinh khả dụng 60% và nồng độ tối đa sau 1-3 giờ.
Phân bố: Vào nhiều mô như mô mắt.
Chuyển hóa: Gan, ruột.
Thải trừ: Ở nước tiểu.
2 Công dụng và chỉ định
Điều trị cho những người bị HIV/AIDS bị viêm võng mạc do Cytomegalovirus.
Dự phòng nguy cơ nhiễm Cytomegalovirus khi cấy ghép tạng.
3 Chống chỉ định
Người chạy thận nhân tạo.
Người quá mẫn với Valganciclovir.
Người Creatinin <10ml/phút.
Phụ nữ cho con bú.
Người có tiểu cầu <25.000/μL.
Người có bạch cầu trung tính <500 tế bào/μL.
Người có Hb <8 g/dL.
4 Liều dùng và cách dùng
4.1 Liều dùng
Valganciclovir dùng cho người lớn liều:
Bệnh nhân suy giảm miễn dịch để dự phòng nhiễm trùng cytomegalovirus: 900mg/ngày, trong 10 ngày và sau khi tiến hành cấy ghép 100 ngày hoặc 200 ngày với ghép thận.
Bệnh nhân AIDS bị Viêm võng mạc do Cytomegalovirus: 900mg trong 21 ngày. Xem xét nguy cơ kháng thuốc.
Người suy thận:
CrCl (mL/phút) |
Liều dùng |
bệnh nhân chạy thận nhân tạo CrCl <10 |
Không dùng |
10-24 |
450mg/2 ngày hoặc 225mg/ngày Duy trì: 450mg x 2 lần/tuần, hoặc 125mg/lần |
25-39 |
450mg để cảm ứng Liều duy trì: 450mg/2 ngày hoặc 225mg/ngày |
40-59 |
450mg để cảm ứng Duy trì: 450mg/ngày |
≥60 |
900mg để cảm ứng Duy trì: 900mg/ngày |
4.2 Cách dùng
Valganciclovir dùng đường uống.
Uống Valganciclovir trong/sau ăn.
==>> Xem thêm về hoạt chất: Ganciclovir điều trị Cytomegalovirus trên bệnh nhân suy giảm miễn dịch
5 Tác dụng không mong muốn
Nhóm cơ quan |
Triệu chứng |
Tiêu hóa |
Đau bụng, tiêu chảy Buồn nôn, nôn |
Thần kinh |
Nhức đầu, mất ngủ Bệnh thần kinh ngoại vi |
Tàn thân |
Sốt |
Gan, thận |
Thải ghép Tăng creatinin huyết thanh Suy thận cấp |
Máu, hệ bạch huyết |
Giảm tiểu cầu Thiếu máu Giảm bạch cầu trung tính Giảm bạch cầu nặng Thiếu máu bất sản |
Khác |
Bong võng mạc, run Suy tủy xương Giảm toàn thể tế bào |
6 Tương tác thuốc
Imipenem-cilastatin |
Co giật có thể xảy ra |
Probenecid |
Tăng phơi nhiễm |
Zidovudine |
Tăng nguy cơ: Thiếu máu Giảm bạch cầu trung tính |
Didanosine |
Có thể bị tăng nồng độ |
Mycophenolate mofetil |
Tăng nguy cơ: Giảm bạch cầu Giảm bạch cầu trung tính |
Zalcitabine. |
Tăng nguy cơ bệnh lý thần kinh ngoại biên |
Thuốc khác ức chế sự sao chép tế bào đang thực hiện quá trình phân chia |
Tăng độc tính |
Thức ăn |
Làm tăng hấp thu thuốc |
==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Foscarnet điều trị viêm võng mạc do Cytomegalovirus
7 Thận trọng
Valganciclovir dùng thận trọng cho người:
- Suy thận.
- Người lái xe.
- Tiền sử giảm tế bào máu.
- Người giảm tế bào máu trước đó.
- Người vận hành máy.
- Phụ nữ mang thai.
Thời gian dùng Valganciclovir cần theo dõi:
- Creatinin huyết thanh.
- Số lượng tiểu cầu.
- Theo dõi xét nghiệm toàn bộ máu với vi phân.
8 Cách bảo quản Valganciclovir
Valganciclovir cần để xa tầm với trẻ, để khu vực khô thoáng, không bị mưa nứng, không bị ẩm mốc.
Để Valganciclovir nơi <30 độ.
9 Các dạng bào chế phổ biến
Valganciclovir được bào chế ở dạng:
Viên nén 450mg, phù hợp với liều dùng. Đây là lựa chọn nhiều người sử dụng vì dễ uống, tiết kiệm thời gian.
Hỗn dịch uống 70mg/ml, dùng cho người khó nuốt cả viên, người cảm thấy khó uống thuốc viên.
Biệt dược gốc của Valganciclovir là: Valcyte Valganciclovir 450mg.
Các thuốc khác chứa Valganciclovir là: Valganciclovir for Oral Solution, Valganciclovir Tablets USP, Citocit,…
10 Tài liệu tham khảo
- Chuyên gia của Mims. Valganciclovir, Mims. Truy cập ngày 27 tháng 7 năm 2023
- Chuyên gia của Pubchem. Valganciclovir, Pubchem. Truy cập ngày 27 tháng 7 năm 2023
- Tác giả Raymund R Razonable, Carlos V Paya (Ngày đăng tháng 2 năm 2004). Valganciclovir for the prevention and treatment of cytomegalovirus disease in immunocompromised hosts, Pubmed. Truy cập ngày 27 tháng 7 năm 2023