Tibolone

Tibolone dùng để làm giảm các biểu hiện sau mãn kinh và cũng giúp ngừa loãng xương trong giai đoạn này. Để hiểu hơn về hoạt động của thuốc, các thông tin cần thiết về Tibolone thì trong bài viết này Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về hiệu quả của Tibolone.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1 Dược lực học

Tibolone là một loại thuốc nội tiết tố steroid tổng hợp, chủ yếu là không chọn lọc trong hồ sơ liên kết của nó, hoạt động như một chất chủ vận chủ yếu ở các thụ thể estrogen (ER), ưu tiên cho ER alpha. Tibolone là estran-3-one có liên kết đôi giữa vị trí 5 và 10, đồng thời mang cả nhóm ethinyl và nhóm hydroxy ở vị trí 17 (cấu hình R). Một loại thuốc nội tiết tố steroid tổng hợp hoạt động như một chất chủ vận ở tất cả năm thụ thể nội tiết tố steroid loại I. Tibolone là một loại estrogen tổng hợp được sử dụng để điều trị các triệu chứng của thời kỳ mãn kinh và ngăn ngừa loãng xương. Tibolone có liên quan đến các trường hợp tổn thương gan cấp tính, rõ ràng trên lâm sàng hiếm gặp.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Nhanh. Tibolone đạt đỉnh sau 1-2 giờ.

Chuyển hóa: Qua gan.

Thải trừ: Qua phân, nước tiểu. Tibolone có nửa đời thải trừ 6-8 giờ.

2 Công dụng và chỉ định

Tibolone dùng sau khi mãn kinh để:

Ngừa loãng xương.

Giảm triệu chứng sau mãn kinh.

3 Chống chỉ định

Không dùng Tibolone cho người:

Viêm tắc tĩnh mạch hoạt động.

Nghi ngờ hoặc đang có khối u ác tính lẹ thuốc estrogen.

Bệnh gan cấp tính.

Ung thư vú đã biết.

Phụ nữ mang thai.

Thuyên tắc động mạch trước.

Tăng sản nội mạc tử cung chưa được can thiệp trị liệu.

Tiền sử bệnh gan có LFT không thể bình thường trở lại.

Chảy máu sinh dục bất thường.

Biết rối loạn huyết khối.

Tiền sử thuyên tắc tĩnh mạch huyết khối.

Phụ nữ cho con bú.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Liều dùng của Tibolone

Thuốc Tibolone dùng cho phụ nữ sau mãn kinh với liều:

Thiếu hụt Estrogen:

2,5mg/ngày, sau lần hành kinh cuối cùng nên dùng Tibolone ≥1 năm hoặc người mãn kinh do phẫu thuật để điều trị với các chất có đặc tính tương tự hormone.

Dự phòng loãng xương:

2,5mg/ngày, sau lần hành kinh cuối cùng nên dùng Tibolone ≥1 năm hoặc người mãn kinh do phẫu thuật để điều trị với các chất có đặc tính tương tự hormon.

4.2 Cách dùng của Tibolone

Thuốc dùng đường uống.

Uống trong hay cách bữa ăn đều được.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Ngừa loãng xương với Canxi

5 Tác dụng không mong muốn

Nhóm cơ quan	Triệu chứng
Tâm thần	Trầm cảm
Thần kinh	Đau đầu, nửa đầu Chóng mặt Sa sút trí tuệ
Tiêu hóa	Bụng khó chịu Đau bụng dưới
Cơ-Xương-Khớp	Đau cơ, khớp
Da, mô mềm	Phát ban Da tiết bã Mọc tóc bất thường Mụn trứng cá
Hệ sinh sản, tuyến vú	Nhiễm nấm Vú đau, khó chịu Âm đạo tiết dịch Loạn sản cổ tử cung Dày thành nội mạc tử cung Ngứa bộ phận sinh dục Xuất huyết Vô kinh Tiết dịch sinh dục Xuất huyết sau mãn kinh Đau vùng chậu Viêm âm hộ
Rối loạn chung	Phù Chức năng gan thay đổi Bất thường khi phết tế bào cổ tử cung Cân tăng
Mắt	Rối loạn thị giác
Khác	Đột quỵ thiếu máu cục bộ Nguy cơ ung thư buồng trứng, vú, tử cung tăng Giảm: Cholesrerol toàn phần HDL cholesterol Lipoprotein Triglycerid toàn phần VLDL-C Chảy máu đột ngột Giữ nước Globulin gắn với hormon giới tính. Viêm tụy

6 Tương tác thuốc

Chất gây cảm ứng CYP3A4: BỊ tăng chuyển hóa.

Thuốc chống đông: Bị tăng cường tác dụng.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Ngừa loãng xương sau mãn kinh với Estrogen liên hợp

7 Thận trọng

Khai thác tiền sử trước khi dùng Tibolone.

Người tiểu đường cần kiểm tra đường máu.

Theo dõi các thông số:

• Nồng độ Canxi huyết thanh.
• Đường huyết.
• LFT.
• Cholesterol.

Hồ sơ lipid cho người lipid máu tăng.

Chức năng tuyến giáp với người đang dùng các liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp.

Đánh giá nguy cơ ung thư nội mạc tử cung.

Biểu hiện rối loạn thuyên tắc huyết khối.

Trước khi dùng Tibolone nên:

• Chụp nhũ ảnh.
• Khám vùng chậu.
• Khám vú.
• Đo huyết áp.
• Phết tế bào Papanicolaou.

8 Cách bảo quản

Tibolone để tránh nắng, tránh nơi trẻ chơi. Tibolone cần để nơi khô ráo, nên để ở <30 độ, tránh nắng nóng.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Tibolone chủ yếu ở dạng viên nén 2,5mg tiện cho mỗi lần sử dụng. Thuốc dùng đường uống nên giúp các chị em tiết kiệm thời gian dùng, mang đi được nhiều nơi.

Biệt dược gốc của Tibolone là: Thuốc Livial Tibolone 2,5mg.

Ngoài ra một số thuốc chứa Tibolone được nhiều người dùng như: Tibolone Actor, Climabel,…

10 Tài liệu tham khảo

1, Chuyên gia của Mims. Tibolone, Mims. Truy cập ngày 8 tháng 7 năm 2023

2, Chuyên gia của Pubchem. Tibolone, Pubchem. Truy cập ngày 8 tháng 7 năm 2023