Strontium Ranelate

Hoạt chất Strontium Ranelate được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng để phòng ngừa và điều trị tình trạng loãng xương ở nữ giới sau giai đoạn mãn kinh và cả nam giới có nguy cơ cao. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Strontium Ranelate.

1 Strontium Ranelate là thuốc gì?

1.1 Lịch sử ra đời

Được sử dụng lần đầu tiên vào những năm 1950 để điều trị chứng loãng xương.

1.2 Mô tả hoạt chất Strontium Ranelate 

CTCT: C12H6N2O8SSr2.

Trạng thái: Trọng lượng phân tử là 513,5 g/mol.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học        

Strontium Ranelate là thuốc nhóm nào?

Strontium ranelate là một loại thuốc chống loãng xương mới được phát triển, hoạt động bằng cách giảm sự tái hấp thu xương và thúc đẩy sự hình thành xương, từ đó tạo ra sự cân bằng xương tích cực. Trong mô hình nuôi chuột và chuột nhắt, Strontium Ranelate tăng cường quá trình sao chép tế bào tiền tạo xương và đánh dấu sự hình thành xương. Ngược lại, nó làm giảm hoạt động tiêu hủy tế bào hủy xương của loài gặm nhấm và sự biệt hóa tế bào hủy xương của con người, đồng thời làm tăng quá trình tự chết theo chương trình hủy xương của thỏ. In vivo, Strontium Ranelate làm tăng sự hình thành xương và giảm sự tiêu xương ở chuột, dẫn đến tăng khối lượng xương cột sống. Ở chuột, Strontium Ranelate làm tăng khối lượng xương và cải thiện vi cấu trúc và hình dạng xương, dẫn đến tăng sức đề kháng của xương. Ở chuột bị cắt bỏ buồng trứng, Strontium Ranelate làm giảm quá trình tiêu xương nhưng vẫn duy trì sự hình thành xương ở mức cao, dẫn đến cải thiện vi cấu trúc xương cũng như tăng khối lượng và sức mạnh của xương. 

2.2 Cơ chế tác dụng 

Trên thực tế, liên quan đến cơ chế tạo xương, Strontium Ranelate được biết là làm tăng sự biệt hóa nguyên bào xương trong ống nghiệm với các nguyên bào gốc, cũng như hoạt động và khả năng sống sót của nguyên bào xương, và điều chỉnh quá trình tạo cốt bào do nguyên bào xương gây ra cả trong ống nghiệm và trong cơ thể sống. Liên quan đến cơ chế chống tiêu xương, Strontium Ranelate làm giảm sự biệt hóa và hoạt động của các hủy cốt bào, đồng thời làm tăng quá trình tự hủy của chúng. Ngoài ra, việc tách rời quá trình hình thành và tái hấp thu xương với Strontium Ranelate cũng đã được nghiên cứu chuyên sâu.

Ảnh hưởng lên vi cấu trúc xương ở phụ nữ loãng xương là chủ đề của một số nghiên cứu sử dụng nhiều kỹ thuật khác nhau của các nhóm học thuật độc lập, với kết quả nhất quán đáng kể. Phân tích các mẫu sinh thiết xương được thu thập sau 3 năm điều trị bằng Strontium Ranelate cho thấy vi cấu trúc xương được cải thiện ở cả xương vỏ và xương bè, không có sự thay đổi về độ xốp của vỏ não. Tương tự, một phân tích gần đây về hình dạng xương hông ở những bệnh nhân được điều trị trong hơn 5 năm đã chứng minh cấu trúc xương được cải thiện và sức mạnh của xương ở hông tăng lên. Các phép đo nhất quán ở ba vị trí khác nhau, đặc biệt liên quan đến sự gia tăng độ dày vỏ não liên quan đến Strontium Ranelate. Hơn nữa, lợi ích này vẫn còn đáng kể sau khi điều chỉnh mật độ khoáng xương, làm nổi bật ảnh hưởng của tác nhân này lên hình dạng xương ở bệnh nhân loãng xương, độc lập với sự hiện diện của strontium trong xương. Một nghiên cứu khác gần đây đã so sánh hiệu quả và Alendronate trên vi cấu trúc xương sau 1 năm điều trị và cho thấy rõ ràng rằng Strontium Ranelate làm tăng độ dày vỏ não và thể tích xương (BV/TV) khi so sánh với tình trạng ban đầu và với những phụ nữ được điều trị bằng alendronate. Cuối cùng, cũng cần nhấn mạnh rằng mật độ khoáng của xương tiếp tục tăng sau khi xương đạt được độ bão hòa strontium và ngay cả sau khi ngừng thuốc.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng là 25%. Sau 3-5 giờ, Strontium Ranelate đạt nồng độ tối đa.

Phân bố: 25% Strontium Ranelate gắn với protein huyết tương. Strontium Ranelate có Thể tích phân bố 1L/kg.

Chuyển hóa: Không chuyển hóa.

Thải trừ: Nửa đời thải trừ Strontium Ranelate là 60 giờ. Strontium Ranelate đài thải qua tiêu hóa, thận.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Strontium Ranelate dùng để điều trị loãng xương cho:

• Nam giới trưởng thành nguy cơ cao bị loãng xương.
• Nữ giới sau man kinh.

3.2 Chống chỉ định

Strontium Ranelate không dùng cho người:

Bệnh cơ tim phì đại không được kiểm soát.

Đã hoặc đang bị:

• Bệnh tim thiếu máu cục bộ.
• Bệnh mạch máu não.
• Bệnh động mạch ngoại biên.

Phụ nữ cho con bú.

Đã/đang mắc huyết khối tĩnh mạch như:

• Tắc mạch phổi.
• Huyết khối tĩnh mạch sâu.

Bất động tạm thời/vĩnh viễn do:

• Nghỉ ngơi tại giường kéo dài.
• Phục hồi sau phẫu thuật.

4 Liều dùng – Cách dùng

4.1 Liều dùng

Người lớn: 2g/ngày.

Giữ nguyên liều ở người suy gan, suy thận, người cao tuổi.

4.2 Cách dùng

Strontium Ranelate dùng đường uống.

Nên uống khi bụng đói.

Nên uống trong khi ăn, hiệu quả tốt nhất là 2 giờ trước khi ngủ hoặc dùng sau các chế phẩm chứa Canxi.

Khi uống Strontium Ranelate chỉ uống cùng nước.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Vitamin D3 hỗ trợ tăng cường sức khỏe xương

5 Tác dụng không mong muốn

Da, mô mềm	Tiêu hóa	Thần kinh	Tâm thần	Khác
Chàm, viêm da Mày đay, ngứa Phù mạch, phát ban	Rối loạn tiêu hóa	Nhức đầu	Rối loạn ý thức Mất trí nhớ Co giật Lú lẫn	Sốt Phù ngoại biên Tăng thoáng qua hoạt động creatine kinase Tăng phản ứng phế quản Phát ban do thuốc Hoại tử biểu bì nhiễm độc Các triệu chứng toàn thân Hội chứng Stevens-Johnson Tăng bạch cầu ái toan

6 Tương tác thuốc

quinolone đường uống kháng sinh tetracycline	Có thể bị giảm sự hấp thu
Sản phẩm, thuốc chứa Ca	Có thể khiến Strontium Ranelate giảm sinh khả dụng
Việc xác định Ca nước tiểu, huyết thanh	Có thể bị trở ngại

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Calci giúp ngừa mất xương, tăng cường sức khỏe xương

7 Thận trọng khi sử dụng Strontium Ranelate

Strontium Ranelate dùng thận trong cho.

• Bà bầu.
• Người suy thận.

Dùng đúng liều chỉ định.

8 Strontium Ranelate giá bao nhiêu?

Strontium Ranelate có trong mỗi loại thuốc lại được bán với giá khác nhau, chưa kể sự chênh lệch mức giá giữa các cơ sở của nhau nên bạn có thể tham khảo tại Thuốc Gia Đình.

9 Nghiên cứu hiệu quả và an toàn trong điều trị loãng xương ở nam giới

Bối cảnh: Strontium Ranelate làm giảm nguy cơ gãy xương đốt sống và không đốt sống trong bệnh loãng xương sau mãn kinh.

Mục tiêu: Mục tiêu của nghiên cứu này là xác định hiệu quả và độ an toàn trong điều trị loãng xương ở nam giới trên 2 tuổi (phân tích chính sau 1 năm).

Thiết kế: Đây là một thử nghiệm quốc tế, không cân bằng (2:1), mù đôi, ngẫu nhiên có đối chứng giả dược (MALEO [MALEO Loãng xương]).

Bối cảnh: Nghiên cứu quốc tế này bao gồm 54 trung tâm ở 14 quốc gia.

Đối tượng tham gia: Là 261 người đàn ông da trắng mắc chứng loãng xương nguyên phát.

Can thiệp: Sử dụng Strontium Ranelate ở mức 2 g/ngày (n = 174) hoặc giả dược (n = 87).

Các kết quả chính được đo lường: Cột sống thắt lưng (L2-L4), cổ xương đùi và tổng mật độ khoáng xương hông (BMD), các dấu hiệu sinh hóa xương và độ an toàn đã được đo.

Kết quả: Các đặc điểm cơ bản tương tự nhau ở cả hai nhóm trong toàn bộ dân số (tuổi, 72,9 ± 6,0 tuổi; điểm BMD cột sống thắt lưng, -2,7 ± 1,0; điểm BMD cổ xương đùi, -2,3 ± 0,7). Những người đàn ông dùng Strontium Ranelate trong 2 năm có BMD cột sống thắt lưng tăng nhiều hơn so với những người dùng giả dược (thay đổi tương đối so với ban đầu đến cuối, 9,7% ± 7,5% so với 2,0% ± 5,5%; ước tính chênh lệch giữa các nhóm (SE), 7,7 % (0,9%); khoảng tin cậy 95%, 5,9%-9,5%; P < 0,001). Cũng có sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm về những thay đổi tương đối về BMD cổ xương đùi (P < 0,001) và BMD toàn bộ vùng hông (P < 0,001). Khi kết thúc điều trị, nồng độ trung bình của telopeptide liên kết chéo trong huyết thanh của Collagen loại I, một dấu hiệu của sự tiêu xương, đã tăng lên ở cả nhóm Strontium Ranelate (10,7% ± 58,0%; P = 0,022) và nhóm giả dược ( 34,9% ± 65. số 8%; P < 0,001). Sự thay đổi trung bình tương ứng của phosphatase kiềm trong xương, một dấu hiệu của sự hình thành xương, lần lượt là 6,4% ± 28,5% (P = 0,005) và 1,9% ± 25,4% (P = 0,505). Sau 2 năm, nồng độ strontium trong máu (129 ± 66 μmol/L) tương tự như trong các thử nghiệm về loãng xương sau mãn kinh. Strontium Ranelate nhìn chung được dung nạp tốt.

Kết luận: Tác dụng đối với BMD ở nam giới bị loãng xương cũng tương tự như ở phụ nữ bị loãng xương sau mãn kinh, hỗ trợ việc sử dụng thuốc này trong điều trị loãng xương ở nam giới.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Strontium Ranelate được bào chế dưới dạng:

Cốm pha hỗn dịch uống 2g dùng để hòa với nước uống. Đây là đường dùng dễ uống, cả cho người cao tuổi và người khó nuốt viên uống.

Thuốc biệt dược gốc là: Protelos.

Các thuốc khác chứa Strontium Ranelate là: Osstium, Rotilate,…

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Ignac Fogelman (Ngày đăng 18 tháng 6 năm 2005). Strontium ranelate for the treatment of osteoporosis, Pubmed. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Strontium Ranelate, Mims. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023
3. Tác giả Pierre J Marie (Ngày đăng tháng 6 năm 2006). Strontium ranelate: a dual mode of action rebalancing bone turnover in favour of bone formation, Pubmed. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023
4. Tác giả J-M Kaufman, M Audran, G Bianchi, V Braga, M Diaz-Curiel, R M Francis, S Goemaere, R Josse, S Palacios, J D Ringe, D Felsenberg, S Boonen (Ngày đăng 22 tháng 1 năm 2013). Efficacy and safety of strontium ranelate in the treatment of osteoporosis in men, Pubmed. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023