Raubasine

Hoạt chất Raubasine thường được sử dụng để chống loạn nhịp tim và sa sút trí tuệ ở người cao tuổi. Trong bài viết bày, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Raubasine. 

1 Đặc điểm 

Raubasine có công thức cấu tạo là C21H24N2O3 và có trọng lượng phân tử là 352.4 g/mol.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Raubasine hay Ajmalicine là một Alkaloid được phân lập từ một số loài Rauvolfia (chi Ba Gạc) và Catharanthus (Dừa Cạn). Hoạt chất có cấu tạo gồm một Metyl Este và một hợp chất dị vòng hữu cơ. 

Trạng thái: Raubasine thô tồn tại ở dạng chất rắn có màu vàng nhạt.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Raubasine là hoạt chất chống loạn nhịp thuộc nhóm 1A. Bằng cách can thiệp vào các kênh Natri, Raubasine tạo ra tác dụng cải thiện được các bất thường ở nhịp tim.

Tương tự như Corynanthine, Raubasine có khả năng đối kháng chọn lọc thụ thể  α1- Adrenergic với các tác dụng mạnh và ưu tiên hơn α2- Adrenergic, từ đó tạo ra tác dụng hạ huyết áp ưu thế.

Cơ chế hoạt động:

Hoạt chất can thiệp vào các kênh natri tác nhân loại 1A có khả năng kéo dài điện thế hoạt động, qua đó giúp ổn định và kiểm soát nhịp tim. Ngoài ra hoạt chất còn có ái lực cao với các kênh Natri Nav 1.5, và đối kháng có chọn lọc thụ thể α1- Adrenergic. Từ đó vừa giúp kiểm soát nhịp tim vừa giúp ổn định huyết áp. 

2.2 Dược động học

Dược động học của Raubasine vẫn chưa được nghiên cứu cụ thể.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định 

Hoạt chất được chỉ định trong:

• Kết hợp trong phác đồ điều trị tăng huyết áp đồng thời giúp kiểm soát nhịp tim. 
• Ngăn ngừa giảm sút trí tuệ ở người cao tuổi.
• Điều trị các chứng rối loạn mạch vành – võng mạc gây ra do tình trạng thiếu máu cục bộ.
• Người bị rối loạn tiền đình gây ra ra các tình trạng choáng váng, mất thăng bằng, nôn, buồn nôn,… gây ra do thiếu máu não cục bộ.

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng cho người có tiền sử dị ứng với hoạt chất Raubasine.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng 

Raubasine (Ajmaline) là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp tim 1A. Nó hoạt đồng bằng cách thay đổi ngưỡng điện thế hoạt động của tim. Do có tác dụng chẹn kênh Natri mạnh với thời gian bán hủy ngắn nên nó được dùng trong điều trị rối loạn nhịp tim cấp tính bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch. 

Trong lâm sàng, hoạt chất được sử dụng để điều trị tình trạng  rung nhĩ ở bệnh nhân mắc hội chứng Wolff–Parkinson–White và nhịp nhanh thất (hiện tượng nhịp tim vượt ngưỡng 100 nhịp/phút). Ngoài ra, hoạt chất còn đường dùng trong các trường hợp block nhánh, hoặc một số chỉ định khác khi có sự đồng ý của bác sĩ điều trị.

5 Liều dùng – Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Dạng đơn độc: Tùy theo chỉ định điều trị mà liều lượng dùng sẽ có sự khác biệt, bệnh nhân cần tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Dạng kết hợp với Almitrine: Liều thông thường là Almitrine 30mg phối hợp với Raubasine 10mg x 1 – 2 lần/ngày, với khoảng liều đều nhau. 

5.2 Cách dùng 

Raubasine thường được bào chế dưới dạng viên uống, do đó bạn có thể dùng nguyên viên với 1 cốc nước đầy. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Butylscopolamine: Thuốc chống co thắt kháng muscarinic Dược thư Quốc Gia

6 Tác dụng không mong muốn 

Các phản ứng không mong muốn thường gặp là:

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, nóng và đau ở vùng thượng vị, cảm giác chướng bụng và khó tiêu.
• Thần kinh: Rối loạn thần kinh, lo âu hoặc kích động, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt.
• Huyết áp – tim mạch: Đánh trống ngực, choáng váng. 

7 Tương tác thuốc 

Thuốc	Tương tác
Acebutolol, Acetyldigitoxin, Adenosine	Có thể làm tăng hoạt động gây rối loạn nhịp tim của Raubasine
Acrivastine, Alfuzosin, Alimemazin	Phối hợp làm gia tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của việc kéo dài khoảng QTc
Các thuốc IMAO	Có thể gia tăng các biến chứng không mong muốn khi phối hợp đồng thời
Bedaquiline, Bilastine, Cloroquin, Clorpheniramin, Ciprofloxacin	Phối hợp làm gia tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của việc kéo dài khoảng QTc
Bisoprolol	Hiệu quả điều trị của Raubasine có thể tăng lên khi dùng kết hợp với Bisoprolol.

Trên đây chỉ là một số tương tác thuốc – thuốc tiêu biểu. Trước khi điều trị bằng Raubasine, bệnh nhân cần cung cấp cho bác sĩ một danh sách các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng để hạn chế nguy cơ xảy ra tương kỵ.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Arbutin có tác dụng như thế nào cho làn da chúng ta?

8 Thận trọng

Do hoạt chất có thể gây ra tình trạng chóng mặt, ngủ gật hoặc lơ mơ do đó cần đặc biệt thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc. 

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân đang tiếp nhận điều trị theo phác đồ của bệnh viện, đặc biệt là các bệnh lý liên quan đến rối loạn tâm thần, lo âu.

9 Các câu hỏi thường gặp 

9.1 Có nên sử dụng Raubasine cho trẻ em không?

Chưa có dữ liệu chứng minh tính an toàn khi sử dụng Raubasine trên trẻ em, do đó chỉ được sử dụng khi có chỉ định từ bác sĩ.

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Raubasine không?

Chưa có dữ liệu chứng minh tính an toàn về việc sử dụng Raubasine trên thai phụ và bà mẹ cho con bú, do đó cần tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi dùng.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới

Sử dụng Almitrine – Raubasine để điều trị suy giảm nhận thức ở người cao tuổi

240 bệnh nhân từ 70 đến 85 tuổi đã được đưa vào 1 nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi và có đối chứng giả dược. Bệnh nhân sẽ được tiến hàng điều trị liên tục trong 6 tháng. Các đánh giá bao gồm thang tự đánh giá tương tự trực quan và các bài kiểm tra tâm lý bao gồm: ghi nhớ đường đi, ghi nhớ danh sách mua sắm, độ trôi chảy trong giao tiếp, thử nghiệm trên chữ cái, trí nhớ logic, khả năng ghi nhớ chữ số và hình ảnh. 

Thang đo lo âu và trầm cảm cũng được sử dụng để đánh giá tác động của Almitrine – Raubasine trên đối tượng nghiên cứu. 

Tiến hành phân tích sâu cho thấy khả năng tập trung ở nhóm thử nghiệm sử dụng Almitrine – Raubasine khả quan hơn hẳn nhóm chứng. Đồng thời có sự  hiệu suất ghi nhớ cao hơn đáng kể từ T0 đến T6 so với nhóm dùng giả dược.

Kết luận: Almitrine – Raubasine tăng cường sự chú ý tập trung ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng này từ nhẹ đến trung bình.

11 Các dạng bào chế phổ biến 

Raubasine được bào chế chủ yếu ở dạng viên uống. Dưới đây là một số chế phẩm có chứa hoạt chất này.

12 Tài liệu tham khảo

1.Tác giả chuyên gia NIH, Raubasine, Inxight Drugs. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.

2.Chuyên gia NCBI, Ajmalicine, PubChem. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.

3.Tác giả J Poitrenaud, F Piette, M Malbezin, C Sebban, D Guez, Almitrine-raubasine and cognitive impairment in the elderly: results of a 6-month controlled multicenter study, PubMed. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.