Octreotide acetate.
Bài viết biên soạn dựa theo
Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba
Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022
OCTREOTID ACETAT
Tên chung quốc tế: Octreotide acetate.
Mã ATC: H01CB02.
Loại thuốc: Polypeptid tổng hợp ức chế tăng trưởng, tương tự Somatostatin (một hormon hạ đồi).
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 50 microgam/ml; 100 microgam/ml; 200 microgam/ml; 500 microgam/ml; 1 000 microgam/ml (tính theo octreotid) để tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch. Thuốc bột pha tiêm: 10 mg; 20 mg; 30 mg (tính theo octreotid), kèm lọ 2 ml dung môi để pha thành hỗn dịch tiêm bắp có tác dụng kéo dài.
2 Dược lực học
Octreotid là một polypeptid tổng hợp, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự somatostatin tự nhiên, được phân lập đầu tiên ở vùng dưới đồi, nhưng octreotid có nửa đời thải trừ và tác dụng kéo dài hơn.
Octreotid có tác dụng ức chế tiết một số hormon thùy trước tuyến yên, ức chế chức năng tuyến tụy nội và ngoại tiết; ức chế tiết serotonin; các peptid dạ dày – ruột – tụy như gastrin, peptid ruột vận mạch (VIP), insulin, glucagon, secretin, motilin, polypeptid tuyến tụy, hormon tăng trưởng; ức chế nhu động dạ dày – ruột, túi mật; làm giảm lưu lượng máu nội tạng; kích thích sự hấp thu dịch và điện giải qua đường tiêu hóa.
Octreotid có tác dụng mạnh hơn somatostatin. Thuốc ức chế giải phóng somatotropin – hormon tăng trưởng (GH) mạnh hơn giải phóng Insulin và glucagon, có nửa đời thải trừ và thời gian tác dụng dài hơn somatostatin và không có hiện tượng tăng tiết hormon trở lại khi ngừng thuốc. Octreotid ức chế tiết somatotropin trong điều kiện bình thường và cả khi bị kích thích. Thuốc cũng ức chế đáp ứng của lutropin (hormon sinh hoàng thể) đối với hormon giải phóng gonadotropin và ức chế giải phóng hormon kích thích tuyến giáp (TSH).
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Octreotid hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm dưới da, Sinh khả dụng 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 25 – 40 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở người tình nguyện khoẻ mạnh là 5,2 nanogam/ml sau khi tiêm dưới da liều 100 microgam 25 phút.
3.2 Phân bố
Octreotid liên kết với protein huyết tương khoảng 65% chủ yếu gắn vào lipoprotein, đôi khi có thể gắn vào Albumin. Thuốc phân bố được vào các mô của cơ thể và qua được hàng rào nhau thai. Vd là 13,6 lít.
3.3 Chuyển hóa và thải trừ
Độ thanh thải khoảng 10 lít/giờ, nhưng dược động học của octreotid không tuyến tính, khi dùng liều cao, độ thanh thải giảm.
Nửa đời thải trừ khoảng 1,5 giờ và kéo dài hơn ở người cao tuổi, có thể lên đến 3,7 giờ ở người xơ gan và 3,4 giờ ở người gan nhiễm mỡ và người suy thận. Độ thanh thải ở người suy thận phải lọc thận nhân tạo chỉ là 4,5 lít/giờ.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 1/3 liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không bị biến đổi (phần lớn chuyển hóa qua gan). Dược động học của octreotid ở người bị bệnh to cực khác người tình nguyện khoẻ mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 2,8 nanogam/ml sau khi tiêm dưới da 100 microgam 42 phút. Thuốc liên kết với huyết tương 41%; Vd là 21,6 lít và độ thanh thải là 16 lít/giờ.
4 Chỉ định
Kiểm soát triệu chứng và giảm nồng độ hormon tăng trưởng (GH) và yếu tố tăng trưởng có hoạt tính kiểu insulin (IGF-1) trong huyết thanh ở bệnh nhân to viễn cực không kiểm soát được đầy đủ bằng phẫu thuật hoặc xạ trị hoặc bệnh nhân không thể hoặc không muốn phẫu thuật hoặc trong giai đoạn tạm thời đến khi xạ trị đạt được hiệu quả đầy đủ.
Giảm triệu chứng tuyến u nội tiết ảnh hưởng đến chức năng hệ tiêu hóa – đường ruột – tụy (GEP) như u carcinoid với các đặc điểm của hội chứng carcinoid.
Dự phòng biến chứng sau phẫu thuật tụy.
Trong cấp cứu để ngừng chảy máu và ngăn ngừa tái chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản ở bệnh nhân xơ gan. Sử dụng phối hợp trong điều trị đặc hiệu như liệu pháp nội soi điều trị xơ hóa. Điều trị u tuyến yên tiết TSH khi:
Sự tiết hormon không trở về bình thường sau phẫu thuật và/hoặc xạ trị.
Bệnh nhân không thể phẫu thuật.
Bệnh nhân đang xạ trị cho đến khi xạ trị có hiệu quả.
Điều trị u thần kinh nội tiết giai đoạn tiến xa ở ruột hoặc không rõ vị trí hoặc đã loại trừ các vị trí khác ngoài ruột.
Trong chăm sóc giảm nhẹ: giảm tiết dịch ruột, giảm nôn do tắc ruột.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với octreotid.
6 Thận trọng
Dùng octreotid có thể gây ra một số tác dụng của somatostatin nội sinh trên chức năng và nhu động dạ dày – ruột, đường mật, dung nạp Glucose và một số chức năng nội tiết khác.
Do đó:
6.1 Trên tiêu hóa
Sỏi túi mật (siêu âm túi mật cách 6 – 12 tháng một lần).
6.2 Trên tim mạch
Theo dõi nhịp tim (nhịp chậm xoang, rối loạn dẫn truyền) trong khi điều trị octreotid, có thể cần dùng các thuốc chẹn beta giao cảm, chẹn kênh calci hoặc các thuốc kiểm soát dịch và điện giải. Đa số các trường hợp ghi nhận gây ra nhịp tim chậm cần thận trọng khi dùng các thuốc chẹn beta giao cảm, chẹn kênh calci.
6.3 Trên chuyển hóa glucose
Có thể gây giảm đường huyết nghiêm trọng ở bệnh nhân đái tháo đường typ I, nhưng có thể gây tăng đường huyết quá mức ở bệnh nhân đái tháo đường typ II hoặc bệnh nhân không đái tháo đường, cần theo dõi glucose huyết thanh. Sau giai đoạn chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản, có thể tăng nguy cơ mắc đái tháo đường phụ thuộc insulin hoặc cần chỉnh liều insulin ở người bệnh đái tháo đường, cần phải theo dõi nồng độ glucose huyết thanh.
6.4 Trên chuyển hóa cơ bản
Suy giáp, cần phải theo dõi thị lực vì tăng tiết hormon tăng trưởng do u tuyến yên có thể phát triển lan rộng, ảnh hưởng đến thị trường của mắt.
Rối loạn hấp thu các thuốc dùng qua đường uống, các vitamin tan trong dầu.
Rối loạn hấp thu mỡ ở một số bệnh nhân. Giảm nồng độ vitamin B12, và kết quả xét nghiệm Schilling bất thường xảy ra ở một số người bệnh dùng octreotid. Cần phải theo dõi nồng độ vitamin B12, ở người bệnh dùng octreotid có tiền sử thiếu vitamin B12.
Các chất cấu trúc tương tự như somatostatin có thể làm giảm chuyển hóa các chất bị chuyển hóa qua cytochrom P450, nhà sản xuất khuyến cáo thận trọng khi sử dụng đồng thời octreotid với các thuốc có chỉ số điều trị thấp và bị chuyển hóa chính do CYP3A4. Cần chú ý, ở những bệnh nhân có quá trình điều trị kéo dài, đáp ứng lâm sàng và sinh hóa đối với octreotid có thể bị suy giảm ở một mức độ nhất định.
7 Thời kỳ mang thai
Nên tránh dùng octreotid trong thời kỳ mang thai.
8 Thời kỳ cho con bú
Còn chưa xác định được octreotid có vào được sữa mẹ không. Nghiên cứu trên động vật cho thấy octreoid vào trong sữa mẹ. Nên tránh dùng octreotid cho phụ nữ nuôi con bú.
9 Tác dụng không mong muốn (ADR)
Octreotid nói chung dung nạp tốt. Các tai biến thường xảy ra, nhưng chỉ từ nhẹ đến vừa và thường tự khỏi. Rất ít trường hợp phải ngừng thuốc.
9.1 Thường gặp
Gan, mật: nhiều cặn trong túi mật, sỏi mật, viêm túi mật, viêm đường dẫn mật, tắc mật, viêm gan ứ mật.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, khó chịu, phân ít, trướng bụng, đầy hơi, mót rặn, phân mỡ, chán ăn, phân không màu. Từ 1 – 4%, viêm ruột kết, khó nuốt, kém hấp thu chất béo, viêm dạ dày – ruột, viêm lợi, viêm lưỡi, khô miệng, mất vị giác.
Da: Ngứa, đau và mẩn đỏ, ban đỏ ở chỗ tiêm dưới da, đau ở chỗ tiêm bắp, chủ yếu là do thuốc có tính acid (pH khoảng 4,2).
Thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, bứt rứt, mệt mỏi, suy nhược ( >16%), đau, mất cảm giác, mất ngủ (5 – 15%). Từ 1 – 4%, dáng đi bất thường, quên, trầm cảm, khó phát âm, ảo giác, đau dây thần kinh, buồn ngủ, chóng mặt.
Nội tiết: tăng và hạ glucose huyết, giảm caroten huyết thanh, suy tuyến giáp (5 – 12%), bướu cổ (5 – 8%). Từ 1 – 4%, giảm Kali huyết, giảm protein huyết, gút, suy mòn, bất lực.
Cơ – xương: đau lưng (> 16%), đau khớp, đau cơ, mệt mỏi, rét run, dị cảm (5 – 15%).
Hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, khó thở (> 16%), ho, viêm họng, viêm xoang, viêm mũi (5 – 15%).
Tim mạch: tăng huyết áp, loạn nhịp tim, biến đổi điện tâm đồ, nhịp tim nhanh, phù ngoại vi (5 – 15%), ngừng tim, phù, máu tụ, suy tim sung huyết, viêm tĩnh mạch (1 – 4%).
Mắt: nhìn mờ, rối loạn thị giác.
Thận – tiết niệu: sỏi thận (5 – 15%), đái rắt, nhiễm khuẩn đường tiết niệu (1 – 4%).
Khác: triệu chứng cúm sinh kháng thể với octreotid (> 16%), dị ứng, toát mồ hôi (5 – 15%).
9.2 Ít gặp
Gan, mật: vàng da, tăng transaminase, viêm tụy.
Tiêu hóa: táo bón, co thắt trực tràng, xuất huyết tiêu hóa, phân bất thường, khó tiêu, chán ăn, khô miệng.
Da: Rụng tóc, mỏng da, da có vảy, thâm tím da, ngứa, ban.
Thần kinh: bồn chồn, co giật, giảm trí tuệ, choáng váng, dị cảm, nặng đầu, mất ngủ, run, tê cóng.
Nội tiết: tiết nhiều sữa, suy giáp, bướu cổ.
Tim mạch: phù, tăng huyết áp, huyết khối tĩnh mạch, thiếu máu, suy tim sung huyết, đánh trống ngực, hạ huyết áp thế đứng, ngất, đau ngực, biến đổi Điện tim đồ, loạn nhịp tim, nhịp chậm xoang.
Xương – cơ: đau lưng, đau cơ, co cứng cơ, đau khớp, đau chân, đau tay.
9.3 Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tại biến tiêu hóa thường xảy ra trong tuần đầu điều trị và tự mất trong quá trình điều trị. Để giảm tai biến tiêu hóa, nên dùng thuốc xa bữa ăn, vào khoảng giữa các bữa ăn và trước khi đi ngủ. Bên cạnh đó, giảm lượng chất béo trong bữa ăn cũng có tác dụng giảm ADR.
Tai biến gan – mật thường xảy ra (40 – 60%) do thuốc ức chế co bóp túi mật, làm giảm tiết mật, thay đổi về hấp thu chất béo. Cần siêu âm túi mật và đường mật trước khi điều trị và định kỳ 6 tháng một lần trong điều trị. Nếu bị sỏi mật, phải ngừng thuốc. Nếu đau nặng do sỏi mật, phải phẫu thuật lấy sỏi.
Phải theo dõi chức năng tuyến giáp, xác định mỡ trong phân và định lượng caroten trong huyết thanh. Nếu thấy có diễn biến xấu, phải giảm liều. Với bệnh nhân có tiền sử suy giáp, xem xét sử dụng thêm các thuốc hormon tuyến giáp.
10 Liều lượng và cách dùng
10.1 Cách pha thuốc và cách dùng thuốc
Octreotid acetat dạng dung dịch có thể tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch. Tiêm dưới da hấp thu chậm hơn nên tác dụng kéo dài hơn và dễ dùng cho người bệnh hơn. Tiêm tĩnh mạch thường chỉ dùng trong trường hợp cấp cứu, cần có tác dụng nhanh để kiểm soát các triệu chứng do u carcinoid gây ra.
Để giảm bớt nguy cơ tai biến trên Đường tiêu hóa, tránh tiêm thuốc trong bữa ăn, mà phải tiêm vào thời gian giữa các bữa ăn và lúc đi ngủ.
Khi tiêm dưới da, nên tiêm mỗi chỗ một lượng thuốc nhỏ để đỡ đau ở chỗ tiêm, vị trí tiêm cần luân chuyển. Tránh tiêm nhiều lần ở một chỗ trong thời gian ngắn.
Cần hướng dẫn thật chi tiết kỹ thuật tiêm dưới da vô khuẩn cho người bệnh và người nhà, để họ có thể tự tiêm được.
Khi tiêm tĩnh mạch nhanh (khi bị cơn carcinoid), octreotid acetat dạng dung dịch có thể dùng trực tiếp không cần pha loãng. Nhưng theo một số nhà sản xuất, phải pha loãng theo tỷ lệ không dưới 1 : 1 cho đến không quá 1 :9 với Natri clorid 0,9%. Tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút kết hợp với kiểm tra điện tâm đồ.
Để tiêm truyền tĩnh mạch, phải pha loãng trong 50 – 200 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% và truyền ngắt quãng trong 15 – 30 phút. Các dung dịch đã pha loãng phải được dùng trong vòng 24 giờ.
Octreotid dạng hỗn dịch chỉ được tiêm bắp và phải được dùng dưới sự giám sát của thầy thuốc. Dạng hỗn dịch không được tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch.
Ống tiêm octreotid acetat chi được mở ngay trước khi dùng và dùng xong một lần, nếu còn thuốc cũng phải vứt bỏ.
Lọ thuốc bột octreotid acetat và lọ dung môi cần lấy ra khỏi tủ lạnh và để ở nhiệt độ phòng 30 – 60 phút trước khi pha thuốc. Lấy dung môi cho vào lọ thuốc bột, trộn thật đều thành hỗn dịch theo đúng như bản hướng dẫn của nhà sản xuất rồi dùng ngay. Nên tiêm vào cơ mông, vì tiêm vào cơ delta sẽ rất khó chịu. Cần luân chuyển vị trí tiêm ở cơ mông để giảm kích ứng. Hỗn dịch pha ra phải dùng ngay, không để quá 60 phút ở nhiệt độ thường. Hỗn dịch đã pha chế chưa dùng ngay, cần để tủ lạnh 2 – 8 °C và tránh ánh sáng.
10.2 Liều lượng
Liều dùng của octreotid acetat được tính theo octreotid.
Do có sự khác nhau nhiều về mức độ nặng nhẹ của các triệu chứng, nên không thể quy định liều cụ thể được. Liều dùng cho mỗi người phải tuỳ theo đáp ứng của người bệnh (về triệu chứng và kết quả xét nghiệm) và sự dung nạp thuốc.
10.2.1 Bệnh to viễn cực
Dạng dung dịch tiêm dưới da: Người lớn, khởi đầu 50 – 100 microgam mỗi 8 giờ hoặc 12 giờ. Điều chỉnh liều dựa vào định lượng nồng độ GH và IGF-1 trong huyết thanh hàng tháng, (mục tiêu: GH < 2,5 nanogam/ml, IGF-1 trong giới hạn bình thường), triệu chứng lâm sàng và dung nạp của bệnh nhân. Ở hầu hết người bệnh, liều tối ưu hàng ngày là 0,3 mg. Liều tối đa 1,5 mg/ngày, không được sử dụng vượt quá liều này. Nên ngừng điều trị octreoid nếu sự giảm GH không tương quan và triệu chứng lâm sàng không cải thiện trong vòng 3 tháng điều trị.
Dạng bột pha hỗn dịch tiêm bắp: Người lớn, khởi đầu với 20 mg octreotid mỗi 4 tuần, trong 3 tháng. Người bệnh đang điều trị bằng octreotid dạng tiêm dưới da có thể bắt đầu điều trị bằng octreotid dạng tiêm bắp sau ngày cuối cùng dùng dạng tiêm dưới da. Điều chỉnh các liều tiếp theo dựa trên nồng độ GH và IGF-1 trong huyết thanh và triệu chứng lâm sàng. Ở những người bệnh, triệu chứng lâm sàng và các chỉ số sinh học (GH, IGF-1) không kiểm soát được đầy đủ trong vòng 3 tháng, có thể tăng liều đến 30 mg mỗi 4 tuần. Nếu sau 3 tháng, GH, IGF-1 và/hoặc triệu chứng không kiểm soát được đầy đủ ở liều 30 mg, có thể tăng liều đến 40 mg mỗi 4 tuần. Ở người bệnh có nồng độ GH huyết thanh dưới 1 microgam/lít, nồng độ IGF-1 huyết thanh bình thường và triệu chứng/dấu hiệu to cực gần như phục hồi hoàn toàn trong vòng 3 tháng ở liều 20 mg: có thể dùng liều 10 mg octreotid mỗi 4 tuần, tuy nhiên phải theo dõi chặt nồng độ GH và IGF-1 huyết thanh và triệu chứng lâm sàng.
Với bệnh nhân đã sử dụng liều octreotid ổn định, nên đánh giá GH và IGF-1 mỗi 6 tháng.
10.2.2 U nội tiết ảnh hưởng đến chức năng dạ dày – ruột – tụy
Dạng dung dịch tiêm dưới da: Người lớn, khởi đầu 50 microgam, 1 – 2 lần/ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng, tác động đến nồng độ hormon do khối u tiết ra (với các trường hợp u carcinoid là nồng độ acid 5-hydroxyindol acetic) và sự dung nạp: có thể tăng liều dần dần đến 100 – 200 microgam/lần, 3 lần/ngày. Trong các trường hợp ngoại lệ, có thể dùng liều cao hơn. Liều duy trì cần phải điều chỉnh theo từng người bệnh. Nên ngừng điều trị trong trường hợp u carcinoid điều trị 1 tuần với octreotid liều dung nạp tối đa mà không đáp ứng.
Dạng bột pha hỗn dịch tiêm bắp: điều trị người bệnh có triệu chứng của u thần kinh nội tiết ảnh hưởng đến chức năng dạ dày – ruột – tụy: Người lớn, nên khởi đầu với liều 20 mg octreotid mỗi 4 tuần. Bệnh nhân nên điều trị tiếp với dạng tiêm dưới da trong 2 tuần sau khi chuyển sang liều tiêm bắp đầu tiên. Ở người bệnh kiểm soát được tốt triệu chứng và các chỉ số sinh học sau 3 tháng điều trị, có thể giảm liều xuống 10 mg octreotid mỗi 4 tuần. Ở người bệnh chỉ kiểm soát được một phần triệu chứng sau 3 tháng điều trị, có thể tăng liều đến 30 mg octreotid mỗi 4 tuần. Trong những ngày các triệu chứng do u dạ dày – ruột – tụy tăng lên trong quá trình điều trị với octreotid dạng tiêm bắp, nên dùng thêm octreotid dạng tiêm dưới da với liều như trước khi chuyển sang dạng tiêm bắp, thường trong 2 tháng đầu cho đến khi đạt được nồng độ điều trị của octreotid trong huyết thanh. Điều trị u thần kinh nội tiết ở ruột hoặc không rõ vị trí hoặc đã loại trừ các vị trí khác ngoài ruột: Người lớn, 30 mg octreotid mỗi 4 tuần, điều trị đến khi khối u không phát triển.
10.2.3 Dự phòng biến chứng sau phẫu thuật tuỵ
Dạng dung dịch tiêm dưới da: Người lớn, 100 microgam octreotid/ lần, 3 lần/ngày, trong 7 ngày liên tiếp, bắt đầu dùng vào ngày mổ và ít nhất 1 giờ trước khi mổ.
10.2.4 Giãn tĩnh mạch thực quản
Dạng dung dịch tiêm tĩnh mạch: Người lớn, 25 microgam/giờ trong 5 ngày, truyền tĩnh mạch liên tục. Ở người bệnh xơ gan có giãn tĩnh mạch thực quản có thể dung nạp tốt liều đến 50 microgam/giờ trong 5 ngày, truyền tĩnh mạch liên tục.
10.2.5 Điều trị u tuyến yên tiết TSH
Dạng dung dịch tiêm dưới da: Người lớn, liều thường có hiệu quả là 100 microgam/lần, 3 lần một ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng của TSH và hormon tuyến giáp. Cần đánh giá hiệu quả sau tối thiểu 5 ngày điều trị.
Dạng hỗn dịch tiêm bắp: Người lớn, khởi đầu 20 mg octreotid mỗi 4 tuần trong 3 tháng trước khi cân nhắc điều chỉnh liều. Điều chỉnh liều dựa trên TSH và hormon tuyến giáp.
10.2.6 Trong chăm sóc giảm nhẹ: giảm tiết dịch ruột, giảm nôn do tắc ruột
Truyền liên tục dưới da: Người lớn, 0,25 – 0,5 mg/24 giờ. Tối đa 0,75 mg/24 giờ.
Trẻ em: Có rất ít thông tin về dùng octreotid ở trẻ em.
Người bệnh cao tuổi: Không có bằng chứng về giảm dung nạp hoặc cần thay đổi liều ở người cao tuổi dùng octreotid.
Người suy giảm chức năng gan: Ở người bệnh xơ gan, nửa đời thải trừ của thuốc có thể bị kéo dài hoặc giảm khả năng thải thuốc, cần điều chỉnh liều duy trì.
Người suy thận: Suy thận không làm ảnh hưởng đến tổng nồng độ octreotid, do đó không cần điều chỉnh liều ở người suy thận.
11 Tương tác thuốc
Nilotinib, tetrabenazin, Thioridazin, ziprasidon: Tránh sử dụng đồng thời.
Dung dịch nuôi dưỡng tĩnh mạch: Người bệnh được truyền dung dịch nuôi dưỡng tĩnh mạch, nếu phối hợp dùng octreotid có thể dẫn đến tăng nồng độ Kẽm trong huyết tương và làm giảm hấp thu của các thuốc uống khác.
Insulin: Người bệnh đái tháo đường đang điều trị bằng insulin, nếu phối hợp với octreotid, dễ xảy ra hạ glucose huyết, vì octreotid làm giảm tiết glucagon; do đó, khi phối hợp phải giảm liều insulin.
Bromocriptin: Khi phối hợp với octreotid, sinh khả dụng của Bromocriptin tăng, do đó, có thể phải giảm liều bromocriptin.
Ciclosporin: Phối hợp với octreotid sẽ làm giảm nồng độ ciclosporin trong huyết tương; do đó, phải tăng liều ciclosporin. Nhưng khi đang phối hợp mà ngừng dùng octreotid, phải giảm liều ciclosporin.
Octreotid có thể tăng nồng độ hoặc tác dụng của: codein, pegvisomant, tetrabenazin, thioridazin, ziprasidon, tác nhân kéo dài thời gian QT.
Nồng độ và tác dụng của octreotid có thể tăng bởi: Alfuzosin, Ciprofloxacin, gadobutrol, Nilotinib và các dược liệu có tác dụng hạ đường huyết.
12 Tương kỵ
Có hãng sản xuất đã khuyến cáo là octreotid có thể hấp phụ vào chất dẻo. Tuy nhiên, một dung dịch octreotid acetat nồng độ 200 microgam/ml ở 5 °C đựng trong một bơm tiêm bằng Polypropylen ổn định được trong 60 ngày.
Cũng có báo cáo là octreotid acetat tương hợp với các dung dịch dinh dưỡng tiêm truyền. Nhưng có hãng sản xuất khuyến cáo là octreotid tương kỵ với các dung dịch này, vì có thể tạo thành chất liên hợp glycosyloctreotid, làm giảm hiệu quả điều trị của octreotid.
Không pha loãng octreotid với bất kỳ dung dịch nào ngoại trừ dung dịch natri clorid 0,9%.
13 Quá liều và xử trí
Cho đến nay chưa thấy báo cáo về quá liều xảy ra ở người bệnh. Tiêm tĩnh mạch nhanh cho người tình nguyện khỏe mạnh liều 1 mg, hoặc truyền tĩnh mạch 30 mg trong 20 phút hoặc 120 mg trong 8 giờ, không thấy có tai biến gì nghiêm trọng.
Liều gây chết khi tiêm tĩnh mạch ở chuột nhắt trắng là 72 mg/kg và ở chuột cống trắng là 18 mg/kg.
Cập nhật lần cuối: 2019