Norelgestromin

Hoạt chất Norelgestromin thường được sử dụng để điều trị hoặc phòng ngừa thiếu hụt iod gây ra do nhiều nguyên nhân. Trong bài viết bày, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Norelgestromin. 

1 Tổng quan 

1.1 Lịch sử

Norelgestromin là gì? Norelgestromin được sử dụng trong y tế khoảng năm 2002, và được xếp vào nhóm Progestin thế hệ thứ 3. Hoạt chất được bán trên thị trường với biệt dược gốc là Evra và Ortho Evra. Norelgestromin thường được phối hợp với Estrogen để gia tăng hiệu quả ngừa thai. 

1.2 Đặc điểm của Norelgestromin

Công thức cấu tạo của Norelgestromin là C21H29NO2 và có khối lượng phân tử bằng 327.5 g/mol.

Trạng thái: Norelgestromin là một Progestin được sử dụng như một biện pháp Hormon để ngừa thai cho nữ giới. 

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Norelgestromin được sử dụng như một liệu pháp Hormone để điều trị hội chứng tiền mãn kinh và ngừa thai qua da. Hoạt chất cũng có thể được kết hợp với Ethinyl Estradiol làm vòng đặt âm đạo khi có chỉ định từ bác sĩ.

Norelgestromin phối hợp với Ethinyl Estradiol sẽ ức chế được quá trình rụng trứng tự nhiên ở nữ giới thông qua việc ức chế Gonadotropin (Hormone được tiết ra bởi các tế bào tuyến sinh dục của tuyến yên). 

Cơ chế tác động: Hoạt chất thể hiện khả năng ức chế Estrone Sulfatase, Norelgestromin sẽ chuyển đổi tiền chất Steroid Sunfat thành Hormon Estrogen trong thai kỳ. Từ đó tạo ra những thay đổi ở nội mạc tử cung, ngăn cản quá trình thụ tinh xảy ra bằng việc không cho tinh trùng bơi vào tử cung. 

Ngoài ra, hoạt chất cũng thể hiện ái lực liên kết chủ vận tương tự như hoạt chất gốc của nó. 

2.2 Dược động học

Đến nay vẫn chưa có các nghiên cứu đầy đủ về dược động học của hoạt chất Norelgestromin.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định của Norelgestromin

Norelgestromin được sử dụng phối hợp với Ethinylestradiol trong miếng dán tránh thai. 

Norelgestromin được sử dụng như một liệu pháp Hormon trong điều trị hội chứng tiền mãn kinh.

Ngoài ra hoạt chất cũng được sử dụng trong phác đồ điều trị cho bệnh nhân bị ung thư vú do có khả năng ức chế Estrone sulfatase.

3.2 Chống chỉ định của Norelgestromin

Chống chỉ định dùng Norelgestromin cho các trường hợp sau:

• Không sử dụng Norelgestromin cho bệnh nhân bị các vấn đề về huyết khối trong lòng mạch. 
• Chống chỉ định cho bệnh nhân bị hoặc có nguy cơ bao bị bệnh mạch vành hoặc mạch máu não. 
• Người bị van tim biến chứng không được sử dụng Norelgestromin để ngừa thai.
• Người bị cao huyết áp thể nặng, tiểu đường có liên quan đến các vấn đề mạch máu. 
• Bệnh nhân đang bị nghi ngờ là mắc ung thư vú hoặc ung thư nội mạc tử cung. 
• Người bị xuất huyết âm đạo bất thường chưa xác định được nguyên nhân. 
• Bệnh nhân có tiền sử vàng da ứ mật trong thai kỳ hoặc sau khi sử dụng các loại thuốc tránh thai nội tiết.
• Người mắc các bệnh lý về gan cấp, mạn tính, ung thư gan.
• Không dùng cho người đang mang thai hoặc nghi ngờ mang thai. 
• Không dùng cho người quá mẫn với Norelgestromin hoặc có tiền sử dị ứng với các thuốc thuộc nhóm Progestin. 

4 Những ứng dụng trong lâm sàng

Trong lâm sàng Norelgestromine được sử dụng làm miếng dán ngừa thai. Những miếng dán này có khả năng ức chế nồng độ của Gonadotropin đồng thời thay đổi chất nhầy ở cổ tử cung cũng như nội mạc tử cung. Qua đó, làm giảm khả năng mang thai. 

Ngoài ra nó còn được sử dụng cho người bị hội chứng tiền mãn kinh hoặc ung thư vú.

5 Liều dùng – Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Mỗi lần dùng 1 miếng dán chứa Norelgestromin và Estrogen phối hợp, dùng liên tục trong 7 ngày. 

Bắt đầu dùng lần đầu tiên:

• Sử dụng miếng dán vào ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt, cứ sau mỗi 7 ngày thì dùng 1 miếng dán tiếp theo. Vào tuần thứ 4 thì công cần sử dụng miếng dán. 
• Nếu dùng sau ngày ra kinh 1 ngày thì cần dùng thêm 1 biện pháp ngừa thai nội tiết khác trong 7 ngày đầu của chu kỳ đầu tiên. 

Chuyển từ thuốc tránh thai nội tiết sang miếng dán ngừa thai: 

• Dùng tương tự như trên. Nếu dùng miếng dán tránh thai sau 1 ngày tính từ thời điểm thấy kinh thì cần phối hợp với 1 biện pháp ngừa thai nội tiết tố khác, trong 7 ngày đầu của chu kỳ đầu tiên. 

Khi chuyển từ thuốc ngừa thai chứa Progestin sang miếng dán tránh thai: 

• Có thể sử dụng miếng dán tránh thai vào bất kỳ ngày nào sau khi ngừng loại thuốc cũ. Nên sử dụng thêm 1 biện pháp ngừa thai dự phòng khác trong 1 tuần đầu tiên. 

Sau khi phá thai hoặc bị sảy thai:

• Nếu bị sẩy hoặc phá trước tuần 20 đầu của thai kỳ thì có thể dùng ngay miếng dán mà không cần bổ sung thêm biện pháp nào khác.  
• Trường hợp sau 20 tuần thì dùng miếng dán vào ngày thứ 21 tính từ thời điểm nạo thai, hoặc vào ngày đầu khi xuất hiện chu kỳ sinh lý tự nhiên. 

5.2 Cách dùng 

Miếng dán tránh thai sẽ được dùng ở vùng thân trên, cánh tay, mông hoặc bụng. Không sử dụng miếng dán trên phần da có vết thương hở hoặc đang gặp tình trạng kích ứng. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Ethinylestradiol: Thuốc tránh thai estrogen – Dược thư Quốc Gia Việt Nam

6 Tác dụng không mong muốn

Norelgestromin không được sử dụng đơn độc mà thường kết hợp với Estrogen, do đó tác dụng không mong muốn của hoạt chất vẫn chưa được xác định cụ thể. Ở dạng miếng dán ngừa thai, các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo như sau: 

• Khó chịu và căng tức vùng ngực, phản ứng tại vị trí dùng miếng dán.
• Cảm giác buồn nôn hoặc đau bụng.
• Đau đầu hoặc chóng mặt.
• Xuất huyết âm đạo bất thường, rối loạn kinh nguyệt.
• Mệt mỏi, tiêu chảy,…
• Thay đổi tâm trạng, trầm cảm.

7 Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Các chất ức chế Aromatase, Fezolinetant, Ospemifene, Tamoxifen, Tizanidine, Acid Tranexamic	Có thể tạo ra tương tác với Norelgestromin
Các thuốc điều trị viêm gan C mạn tính	Phối hợp làm tăng chỉ số men gan
Griseofulvin	Làm giảm hiệu quả ngừa thai nếu phối hợp
Modafinil	Giảm lượng Hormone kiểm soát quá trình sinh sản trong cơ thể, từ đó làm giảm hiệu quả ngừa thai
Rifamycins, Ritonavir	Giảm lượng Hormone kiểm soát quá trình sinh sản trong cơ thể, từ đó làm giảm hiệu quả ngừa thai
Thuốc điều trị động kinh, HIV	Giảm lượng Hormone kiểm soát quá trình sinh sản trong cơ thể, từ đó làm giảm hiệu quả ngừa thai

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Estradiol và vai trò đối với sức khỏe sinh lý nữ – Dược thư Quốc Gia 2022

8 Thận trọng

Sử dụng Norelgestromin hoặc các biện pháp ngừa thai nội tiết tố có khả năng làm gia tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch. Tạo ra biến chứng huyết khối tĩnh mạch nguy hiểm.

Tình trạng này có thể tăng lên ở những bệnh nhân có sẵn các yếu tố nguy cơ như: béo phì, vừa trải qua cuộc phẫu thuật lớn, ung thư, mắc Lupus ban đỏ hoặc mắc các bệnh viêm ruột hệ thống,…

Sử dụng các thuốc nội tiết tố có thể ảnh hưởng đến tâm trạng của người bệnh gây ra tình trạng rối loạn lo âu trầm cảm và là một trong những yếu tố nguy cơ dẫn đến việc tự tử. 

9 Các câu hỏi thường gặp

9.1 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Norelgestromin không?

Norelgestromin chống chỉ định dùng cho thai phụ.

Không khuyến cáo dùng miếng dán ngừa thai cho đến khi ngừng cho trẻ bú.

9.2 Làm gì khi bị quá liều Norelgestromin?

Việc sử dụng 1 lượng lớn miếng dán chứa Norelgestromin có thể gây ra tình trạng buồn nôn hoặc xuất huyết âm đạo bất thường. Nếu có nghi ngờ về việc dùng quá liều cần loại bỏ miếng dán, đến bệnh viện thăm khám để có phương hướng điều trị. 

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Norelgestromin

Tác dụng của Norelgestromin và Ethinylestradiol trong miếng dán thẩm thấu qua da đối với kết quả lâm sàng và các thông số sinh hóa của bệnh nhân COVID-19

Miếng dán xuyên da (TP) với các chất điều hòa miễn dịch như Estrogen và Progesterone được xem là một lựa chọn khả thi để điều trị Covid – 19 do dễ tiếp cận và độ an toàn cao.

Cortés-Algara Alfredo, Cárdenas-Rodríguez Noemí, Reyes-Long Samuel và các cộng sự đã tiến hành một cuộc thử nghiệm nhằm đánh giá hiệu quả của phương pháp điều trị bổ sung Norelgestromin và Ethinylestradiol trong miếng dán xuyên da ở bệnh nhân mắc Covid – 19. 

Tiến hành: Một nghiên cứu thí điểm chi ngẫu nhiên người tham gia vào 2 nhóm. Nhóm 1 dùng miếng dán Evra vào ngày thứ 8 và thứ 15, bệnh nhân vẫn được tiếp tục điều trị bằng phác đồ thông thường. Nhóm thứ 2 là nhóm chứng chỉ sử dụng phác đồ điều trị thông thường. Bệnh nhân sẽ được lấy mẫu máu đều đặn hàng tuần để đánh giá các chỉ số sinh hóa liên quan. Tổng cộng có 44 người đã tham gia vào nghiên cứu này, 30 người ở nhóm thực nghiệm và 14 người ở nhóm đối chứng. Cả hai nhóm đều đồng nhất về độ tuổi và bệnh lý nền.

Kết quả: Nhóm thử nghiệm có thời gian nằm viện thấp hơn đáng kể, lượng Oxy bổ sung lưu lượng cao, chất lượng khi thở máy và đặt nội khí quản cũng như độ bão hòa oxy tăng đáng kể. Đã quan sát thấy sự giảm ferritin, không có sự gia tăng đáng kể về ESR và tiểu cầu trong phân tích được kiểm soát tự động ở nhóm thử nghiệm. 

11 Các dạng bào chế phổ biến

Norelgestromin thường được bào chế ở dạng miếng dán xuyên da. 

Hoạt chất có tên biệt dược gốc là Evra và Ortho Evra.

12 Tài liệu tham khảo

1.Chuyên gia WebMD, Norelgestromin-Ethin.Estradiol Patch, Transdermal Weekly – Uses, Side Effects, and More, WebMD. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.

2.Tác giả Cortés-Algara Alfredo, Cárdenas-Rodríguez Noemí, Reyes-Long Samuel và các cộng sự (đăng ngày 17 tháng 6 năm 2022), Effect of Norelgestromin and Ethinylestradiol in Transdermal Patches on the Clinical Outcomes and Biochemical Parameters of COVID-19 Patients: A Clinical Trial Pilot Study, PubMed. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.