Nepafenac

Nepafenac được biết đến là một NSAID nhãn khoa được sử dụng để điều trị triệu chứng đau và viêm liên quan đến phẫu thuật đục thủy tinh thể. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Nepafenac.

1 Tổng quan

1.1 Nepafenac là thuốc gì?

Nepafenac được bán dưới tên biệt dược thuốc Nevanac cùng nhiều tên khác, là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thường được bán dưới dạng thuốc nhỏ mắt theo toa Dung dịch 0,1% (Nevanac) hoặc dung dịch 0,3% (Ilevro). Nó được sử dụng để điều trị đau và viêm liên quan đến phẫu thuật đục thủy tinh thể . Nepafenac là tiền chất của Amfenac , chất ức chế hoạt động COX-1 và COX-2.

1.2 Danh pháp

1.2.1 Tên chung quốc tế

Nepafenac

1.2.2 Danh pháp IUPAC

2-(2-amino-3-benzoylphenyl)acetamide.

1.2.3 Phân loại ATC

S01BC10 – Nepafenac 

Thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid. Được sử dụng trong điều trị viêm mắt.

1.3 Đặc điểm hoạt chất Nepafenac 

• Công thức hóa học: C₁₅H₁₄N₂O₂.
• Trọng lượng phân tử: 254.28 g/mol.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Nepafenac là thuốc giảm đau và chống viêm không steroid (NSAID). Sau khi nhỏ mắt, Nepafenac thâm nhập vào giác mạc và được chuyển đổi bởi hydrolase trong mô mắt thành amfenac. Amfenac ức chế hoạt động của prostaglandin H synthase (cyclooxygenase), một loại enzyme cần thiết để sản xuất prostaglandin gây viêm.

2.2 Dược động học

• Hấp thu: Nồng độ nepafenac và amfenac trong huyết tương thấp được phát hiện sau khi nhỏ mắt.
• Phân bố: Amfenac có ái lực cao với protein Albumin huyết thanh.
• Chuyển hóa: Trải qua quá trình hoạt hóa sinh học nhanh chóng thành amfenac (hoạt động) thông qua hydrolase trong mô mắt; sau đó, amfenac được chuyển hóa rộng rãi thông qua quá trình hydroxyl hóa vòng thơm để tạo thành nhiều chất chuyển hóa phân cực hơn.
• Thải trừ: Người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống 14 C-nepafenac, 85% liều dùng bài tiết qua nước tiểu và 6% liều dùng được bài tiết qua phân. Nepafenac và amfenac không định lượng được trong nước tiểu.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

• Giảm nguy cơ phù hoàng điểm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể ở bệnh nhân tiểu đường.
• Dự phòng và điều trị viêm mắt, đau mắt sau phẫu thuật.

3.2 Chống chỉ định

• Người bị quá mẫn với Nepafenac hoặc các thuốc NSAID khác không được sử dụng Nepafenac.
• Bệnh nhân có tiền sử bị cơn hen suyễn, viêm mũi cấp tính hoặc nổi mề đay do dùng Aspirin hoặc các NSAID khác không được sử dụng Nepafenac.
• Phụ nữ có thai (đặc biệt đang trong 3 tháng cuối thai kỳ) không được khuyến cáo sử dụng Nepafenac.

4 Liều dùng – Cách dùng của Nepafenac

4.1 Liều dùng 

Đối tượng	Điều trị	Liều dùng
Người lớn	Dự phòng và điều trị đau và viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể	Dạng hỗn dịch 0.1%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 3 lần mỗi ngày, bắt đầu một ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 14 ngày sau khi phẫu thuật. Quá trình điều trị có thể kéo dài đến 3 tuần đầu hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật. Dạng hỗn dịch 0.3%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 1 lần mỗi ngày, bắt đầu một ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 14 ngày sau khi phẫu thuật. Quá trình điều trị có thể kéo dài đến 3 tuần đầu hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.
	Để giảm nguy cơ phù hoàng điểm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể ở bệnh nhân đái tháo đường	Dạng hỗn dịch 0.1%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 3 lần mỗi ngày, bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và tối đa sau 60 ngày của thời gian hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật. Dạng hỗn dịch 0.3%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 1 lần mỗi ngày, bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và tối đa sau 60 ngày của thời gian hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.
Trẻ em	Dùng cho trẻ từ 10 tuổi trở lên để phòng ngừa và điều trị đau và viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể	Hỗn dịch 0,1%: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị tổn thương 3 lần mỗi ngày bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 2 tuần đầu của giai đoạn hậu phẫu. Hỗn dịch 0,3%: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị tổn thương mỗi ngày một lần, bắt đầu từ 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 2 tuần đầu của giai đoạn hậu phẫu. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.

4.2 Cách dùng 

• Rửa tay sạch bằng xà phòng và nước sạch.
• Lắc đều trước khi sử dụng. 
• Ngửa đầu ra sau, dùng ngón trỏ kéo mí mắt dưới xuống để tạo thành túi.
• Giữ chai thuốc bằng tay còn lại, đưa đầu ống nhỏ giọt lại gần mắt và không để chạm vào mắt.
• Sau khi nhỏ thuốc, nhắm mắt và dùng ngón áp út đè chặt góc trong của mắt khoảng 1 – 2 phút để hạn chế hấp thu toàn thân.
• Đóng kín nắp chai sau khi sử dụng.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Acebutolol: Thuốc chẹn beta adrenergic Dược thư quốc gia Việt Nam 2022.

5 Tác dụng phụ

Tần suất xuất hiện tác dụng phụ	Tác dụng phụ
Thường gặp	Giảm thị lực, tăng nhãn áp Tăng huyết áp Chậm lành vết thương.
Ít gặp	Viêm giác mạc, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, cảm giác dị vật trong mắt, bờ mi mắt đóng vảy.
Hiếm gặp	Chóng mặt, nhức đầu. Viêm mống mắt, tràn dịch màng mạch, lắng đọng giác mạc, đau mắt, khó chịu ở mắt, khô mắt, viêm bờ mi, kích ứng mắt, ngứa mắt, chảy dịch mắt, viêm kết mạc dị ứng, tăng tiết nước mắt, tăng kết mạc kết mạc. Bệnh nấm da, viêm da dị ứng. Quá mẫn.
Không xác định tần suất	Nôn mửa. Mờ mắt, thủng giác mạc, mờ đục giác mạc, sẹo giác mạc, giảm thị lực, sưng mắt, viêm loét giác mạc, mỏng giác mạc.

6 Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Corticosteroid nhãn khoa	Dùng đồng thời có thể làm chậm quá trình lành vết thương của mô mắt.
Thuốc chống đông máu	Dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết.
Firocoxib, Cimicoxib, Acemetacin, Aminophenazone, Felbinac, Icosapent, Acetylsalicylic acid.	Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể được tăng lên khi Nepafenac được kết hợp với các thuốc trên.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Paracetamol: Thuốc giảm đau, kháng viêm, hạ sốt – Dược thư Quốc Gia 2022.

7 Thận trọng

• Không sử dụng thuốc Nepafenac cho người có tiền sử dị ứng với Nepafenac, aspirin hoặc các NSAID khác.
• Thận trọng với bệnh nhân đang điều trị với thuốc nhỏ mắt chứa corticoid hoặc các chất tương tự prostaglandin.
• Thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân đang nhiễm khuẩn mắt.
• Nepafenac không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai.

8 Bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 2-25°C. Tránh ánh sáng (0,3% huyền phù nhãn khoa).
• Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

9 Các câu hỏi thường gặp

9.1 Nevanac là thuốc gì? 

Mỗi lọ thuốc Nevanac có chứa hoạt chất chính là Nepafenac 1mg/ml, có công dụng điều trị giảm đau mắt, kích ứng mắt sau phẫu thuật.

9.2 Thuốc Nevanac 5ml giá bao nhiêu? Nevanac 1mg/ml giá bao nhiêu?

Hiện nay thuốc  Nevanac 5ml hay Nevanac 1mg/ml đang được bán ở nhà thuốc online Thuốc Gia Đình với giá 180,000đ. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn thêm.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Nepafenac 

So sánh hiệu quả của Nepafenac với Flurbiprofen trong việc duy trì giãn đồng tử trong khi phẫu thuật phacoemulsization:

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Nghiên cứu này bao gồm 160 bệnh nhân, được chia thành hai nhóm, mỗi nhóm 80 người (nhóm A và B) sau khi phân ngẫu nhiên. Trước phẫu thuật, tất cả bệnh nhân được nhận một giọt Tropicamide 0,8% và Phenylephrine 5% (kết hợp), 4 lần, cách nhau 15 phút vào ngày phẫu thuật. Sau đó, nhỏ giọt Nepafenac ở nhóm A/Flurbiprofen ở nhóm B được dùng 4 lần, cách nhau 15 phút, giữ khoảng cách 10 phút giữa tropicamide-phenylephrine và bất kỳ loại thuốc thử nghiệm nào. Phacoemulsization được thực hiện một giờ sau khi nhỏ giọt cuối cùng. Cả đường kính đồng tử dọc và ngang được đo ở ba bước; ngay trước khi rạch phẫu thuật (đường cơ sở), khi kết thúc quá trình nhũ hóa nhân (trước khi tưới và hút) và khi kết thúc phẫu thuật (sau khi hydrat hóa mô đệm).

Kết quả: Sự khác biệt về đường kính đồng tử giữa hai nhóm không có ý nghĩa thống kê đối với đường kính dọc (P = 0,08) và đường kính ngang (P = 0,28) khi bắt đầu phẫu thuật. Mặt khác, sự khác biệt về đường kính đồng tử có ý nghĩa thống kê sau khi nhũ hóa nhân và khi kết thúc phẫu thuật khi xem xét cả đường kính dọc (P < 0,05) và đường kính ngang (P < 0,05). Tổng mức giảm đường kính đồng tử (cả theo chiều dọc và chiều ngang) ở nhóm Nepafenac ít hơn đáng kể so với nhóm Flurbiprofen (P < 0,05). Phân tích năng lượng tiêu tán tích lũy trung bình không ghi nhận bất kỳ sự khác biệt đáng kể nào giữa hai nhóm. Phân tích thời gian phacoemulsization mang lại kết quả có ý nghĩa thống kê (P = 0,004) giữa nhóm Nepafenac và Flurbiprofen.

Kết luận: Trong nghiên cứu này, Nepafenac dùng tại chỗ (0,1%) tỏ ra hiệu quả hơn trong việc duy trì giãn đồng tử trong khi phẫu thuật phacoemulsization so với Flurbiprofen tại chỗ (0,03%).

11 Các dạng bào chế phổ biến

Nepafenac được bào chế dạng hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac 1mg/ml, 0,1%, 0,3% trong 4 ml.

Các sản phẩm nổi tiếng chứa Nepafenac trên thị trường hiện nay gồm: nhỏ mắt Nevanac 5ml, Nepalop, Retonac.

Hình ảnh sản phẩm chứa Nepafenac:

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugbank. Nepafenac, Drugbank. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.

2. Chuyên gia MIMS.  Nepafenac, MIMS. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.

3. Chuyên gia Pubchem. Nepafenac, Pubchem. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.

4. Ankur K Shrivastava và cộng sự (Đăng ngày 9 tháng 3 năm 2021). Efficacy of Nepafenac versus Flurbiprofen in Maintaining Intraoperative Mydriasis During Phacoemulsification: A Comparative Study, Pubmed. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2023.