Natri Diquafosol

Hoạt chất Natri Diquafosol được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng để điều trị khô mắt đi kèm với bất thường nước mắt hoặc bị rối loạn biểu mô kết mạc, biểu mô giác mạc dưới dạng thuốc nhỏ mắt. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Natri Diquafosol.

1 Tổng quan

1.1 Lịch sử ra đời

Natri diquafosol được phê duyệt ở Nhật Bản năm 2010.

1.2 Mô tả hoạt chất Natri Diquafosol 

CTCT: C18H22N4Na4O23P.

Trạng thái: Trọng lượng phân tử 878,2 g/mol; Khối lượng đồng vị 877,9216081 g/mol; Khối lượng chính xác 877,9216081 g/mol.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Dung dịch nhỏ mắt Natri Diquafosol 3% là chất chủ vận thụ thể P2Y2 purinergic, có thể kích thích tiết nước và chất nhầy từ tế bào biểu mô kết mạc và tế bào cốc. Điều trị bằng Natri Diquafosol giúp cải thiện đáng kể tổng điểm triệu chứng, phát quang giác mạc và kết mạc điểm nhuộm màu và đo thời gian phá vỡ màng nước mắt, không có sự khác biệt đáng kể giữa nhóm bệnh nhân sử dụng kính áp tròng so với nhóm không sử dụng kính áp tròng, đo thời gian phá vỡ màng nước mắt hoặc bệnh kết mạc. Tỷ lệ bệnh nhân có thể so sánh được cho thấy sự cải thiện triệu chứng được nhận thấy ở tất cả các nhóm nhỏ. Không có phản ứng bất lợi nào liên quan cụ thể đến việc sử dụng kính áp tròng hoặc bất kỳ bệnh đi kèm nào của rối loạn chức năng tuyến meibomian hoặc bệnh kết mạc. Natri Diquafosol có thể được sử dụng hiệu quả và an toàn như một liệu pháp đơn trị liệu để điều trị cho bệnh nhân bị khô mắt đeo kính áp tròng hoặc mắc bệnh rối loạn chức năng tuyến meibomian hoặc bệnh kết mạc đồng thời.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Nó tác động lên thụ thể P2Y 2 ở bề mặt mắt, để thúc đẩy bài tiết nước mắt và chất nhầy thông qua tăng Ca2+ nội bào. Natri Diquafosol cũng cải thiện sự tiết nước mắt và chất nhầy trong các mô hình khô mắt thử nghiệm.

2.3 Dược động học

Chuyển hóa: Thành Uracil, Uridine, Uridine-5′-monophosphate.

3 Chỉ định – Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Khô mắt kèm theo:

• Bất thường nước mắt.
• Rối loạn biểu mô kết-giác mạc.

3.2 Chống chỉ định

Người quá mẫn với Natri Diquafosol.

4 Liều dùng – Cách dùng

4.1 Liều dùng của Natri Diquafosol

Bệnh khô mắt: Dung dịch 3% dùng 1 giọt/mắt/lần x 6 lần/ngày.

4.2 Cách dùng của Natri Diquafosol

Thuốc dùng để nhỏ mắt.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Tobramycin điều trị viêm nhiễm ở mắt

5 Tác dụng không mong muốn

Dùng Natri Diquafosol có thể gây một số rối loạn ở mắt như:

• Rối loạn biểu mô giác mạc.
• Tăng tiết nước mắt.
• Kích ứng mắt.
• Viêm kết mạc.
• Xung huyết kết mạc.
• Viêm bờ mi.
• Khó chịu ở mắt.
• Chảy nước mắt.
• Giảm tiết nước mắt.
• Đau mắt, ngứa mắt.
• Mờ mắt, sợ ánh sáng.
• Cảm giác có dị vật trong mắt.

6 Tương tác thuốc

Tương tác của Natri Diquafosol chưa ghi nhận.

Nếu phải dùng thêm thuốc nhỏ mắt khác thì cần nhỏ cách nhau tối thiểu 5 phút.

Dùng thận trọng với thuốc khác.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Moxifloxacin điều trị viêm kết mạc nhiễm khuẩn có mủ

7 Thận trọng

Thận trọng nếu phải vận hành máy, lái xe.

Tháo và đeo lại kính áp tròng trước và sau khi nhỏ mắt 15 phút.

Cẩn thận dùng ở trẻ.

Khi nhỏ không chạm đầu nhỏ thuốc vào mắt để hạn chế nguy cơ nhiễm khuẩn.

Các mẹ có thai, cho con bú dùng thận trọng.

8 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Natri Diquafosol

8.1 Nghiên cứu thuốc nhỏ mắt Natri Diquafosol 3% ở bệnh nhân Trung Quốc bị khô mắt

Giới thiệu: Hiệu quả và độ an toàn của thuốc nhỏ mắt Natri Diquafosol 3% ở bệnh nhân Trung Quốc bị khô mắt trong bối cảnh thực tế vẫn chưa rõ ràng.

Phương pháp: 3099 bệnh nhân có triệu chứng khô mắt được sàng lọc theo khuyến cáo mới nhất của Hiệp hội Mắt khô Châu Á. Trong số đó, 3000 bệnh nhân đã được ghi danh vào nghiên cứu giai đoạn IV. Chúng tôi đã theo dõi nhiều đặc điểm lâm sàng bao gồm nhuộm Fluorescein giác mạc, thời gian rách nước mắt, xét nghiệm Schirmer, thị lực, áp lực nội nhãn và các đặc điểm khác. Việc theo dõi được thực hiện lúc ban đầu, 2 tuần và 4 tuần sau khi điều trị.

Kết quả: Dựa trên kết quả nhuộm Fluorescein giác mạc và thời gian tan nước mắt, tất cả các nhóm tuổi và giới tính đều cho thấy sự giảm bớt rõ rệt các triệu chứng ở những bệnh nhân bị khô mắt và dữ liệu ở nhóm người cao tuổi cho thấy sự giảm bớt đáng kể nhất. Tất cả các phản ứng có hại của thuốc (ADR, 6,17%) đều được ghi nhận, trong đó bao gồm 6% ADR ở mắt tại chỗ. Trong khi đó, ADR nhẹ (91,8%) chiếm nhiều nhất. Hầu hết các ADR (89,75%) hồi phục nhanh và hoàn toàn, thời gian trung bình là 15,6 ngày. 1,37% bệnh nhân bỏ nghiên cứu do ADR.

Bàn luận: Sử dụng thuốc nhỏ mắt Natri Diquafosol 3% có hiệu quả và an toàn trong điều trị khô mắt, tỷ lệ ADR thấp biểu hiện triệu chứng nhẹ. Thử nghiệm này đã được đăng ký tại ID đăng ký thử nghiệm lâm sàng Trung Quốc.

8.2 Nghiên cứu tác dụng của dung dịch nhỏ mắt Natri Diquafosol 3% đối với quang sai bậc cao ở bệnh nhân được chẩn đoán khô mắt sau phẫu thuật đục thủy tinh thể

Mục đích: Đánh giá tác dụng của thuốc nhỏ mắt Natri Diquafosol 3% và nước mắt nhân tạo đối với quang sai bậc cao (quang sai bậc cao) ở bệnh nhân khô mắt sau phẫu thuật đục thủy tinh thể.

Thiết kế: Đây là một phân tích hậu kiểm của một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên được tiến hành trước đó.

Phương pháp: Năm mươi chín mắt của 42 bệnh nhân (17 nam và 25 nữ, 72,6±8,0 tuổi) bị khô mắt đã được xác nhận hoặc nghi ngờ ở thời điểm 4 tuần sau phẫu thuật đục thủy tinh thể đã được đánh giá. Các bệnh nhân khô mắt được phân ngẫu nhiên để nhận Natri Diquafosol 3% hoặc nước mắt nhân tạo trong 4 tuần. Thời gian tách nước mắt (BUT), điểm nhuộm Fluorescein ở giác mạc và kết mạc, và quang sai bậc cao được phân tích trước và sau khi nhỏ thuốc. quang sai bậc cao được đo liên tục trong 10 giây bằng máy phân tích mặt sóng. quang sai bậc cao trung bình, biến động quang sai bậc cao (chỉ số dao động [FI]) và những thay đổi về quang sai bậc cao (chỉ số ổn định [SI]) được so sánh trong và giữa hai nhóm.

Kết quả: Sau 4 tuần nhỏ thuốc, nhưng tăng đáng kể ( P = 0,001) so với các giá trị trước khi nhỏ thuốc ở nhóm Natri Diquafosol 3%, nhưng không tăng ở nhóm nước mắt nhân tạo. Sự gia tăng BUT này ở nhóm Natri Diquafosol 3% lớn hơn đáng kể so với nhóm nước mắt nhân tạo ( P = 0,014). Điểm nhuộm Fluorescein giác mạc và kết mạc sau khi nhỏ thuốc được cải thiện đáng kể so với các giá trị trước khi nhỏ thuốc trong nhóm Natri Diquafosol 3% ( P= 0,018). Trong quang sai bậc cao, quang sai giác mạc thay đổi từ đường cong hướng lên (mẫu răng cưa) thành giá trị gần như không đổi (mẫu ổn định) trong nhóm Natri Diquafosol 3%, nhưng không phải trong nhóm nước mắt nhân tạo. Trong FI và SI, không có thay đổi đáng kể nào ở cả hai nhóm; tuy nhiên, FI và SI ở nhóm Natri Diquafosol 3% thấp hơn đáng kể so với nhóm nước mắt nhân tạo (cả hai, P = 0,004).

Kết luận: Bệnh nhân khô mắt sau phẫu thuật đục thủy tinh thể có rối loạn chức năng thị giác ở quang sai bậc cao. Natri Diquafosol 3% có hiệu quả trong điều trị bệnh khô mắt sau phẫu thuật đục thủy tinh thể nhờ cải thiện chức năng thị giác.

9 Các dạng bào chế phổ biến

Natri Diquafosol được bào chế dưới dạng:

Dung dịch nhỏ mắt 3% 30mg/ml. Thuốc dùng để điều trị khô mắt dùng để nhỏ trực tiếp vào mắt.

Biệt dược gốc của Natri Diquafosol là: Thuốc nhỏ mắt Diquas Natri Diquafosol 3%.

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Wenying Wang, Xiaonan Sun, Jiangyue Zhao, Jilong Hao, Shaozhen Zhao, Xiaoming Yan, Ye Shen, Xiuming Jin, Yan Cheng, Linnong Wang, Jianjiang Xu, Peiquan Zhao, Hai Liu, Siming Zeng, Xu Wang, Weili Dong, Jinsong Xue, Wei Chen, Ping Guo, Li Li, Lijun Zhang, Dachuan Liu, Baihua Chen, Zhouqiao Lin, Yanjiang Fu, Lingyi Liang, Yanling Dong, Weizhong Yang, Yingping Deng, Guigang Li, Zhiqiang Pan (Ngày đăng 25 tháng 5 năm 2023). 3% diquafosol sodium eye drops in Chinese patients with dry eye: a phase IV study, Pubmed. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023
2. Tác giả Yasushi Inoue, Shintarou Ochi (Ngày đăng 23 tháng 12 năm 2016). Effects of 3% diquafosol sodium ophthalmic solution on higher-order aberrations in patients diagnosed with dry eye after cataract surgery, Pubmed. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023
3. Chuyên gia của Mims. Diquafosol, Mims. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023