Bilastine

Bilastine là một dẫn xuất piperidine thuộc nhóm thuốc kháng histamin H1 mạnh mới được sử dụng và phê duyệt trong điều trị các dấu hiệu trong mề đay mạn tính, viêm mũi dị ứng. Trong bài viết này, Thuốc Gia Đình xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về hoạt chất Bilastine.

1 Bilastine là thuốc gì?

1.1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1.1 Dược lực học

Bilastine là thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai mới được phê duyệt gần đây để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (AR) và nổi mề đay mạn tính (CU) ở bệnh nhân trên 12 tuổi. Ở các nước châu Âu, 18% dân số mắc viêm mũi dị ứng và ở Hoa Kỳ viêm mũi dị ứng ảnh hưởng đến khoảng 10-30% người lớn và lên đến 40% trẻ em. Đối với mề đay, tỷ lệ lưu hành trong đời là khoảng 20% đối với mề đay cấp tính và 1,8% đối với nổi mề đay mãn tính. Hai thực thể lâm sàng này, mặc dù có những đặc điểm khác biệt và riêng biệt, nhưng cả hai đều gây ra sự suy giảm đáng kể về chất lượng cuộc sống (QoL) và mất năng suất. 

Bilastine là một chất chủ vận đảo ngược thụ thể H1, giống như các thuốc kháng histamin khác hiện có. Các nghiên cứu tiền lâm sàng trong ống nghiệm cho thấy rằng bilastine có tính đặc hiệu cao đối với các thụ thể H1 trong khi có ái lực không đáng kể đối với 30 thụ thể khác (serotonin, bradykinin, leukotriene-D4, các thụ thể muscarinic M3, các thụ thể α1-adrenoceptors, β2-adrenoceptors và H2- và H3- thụ thể histamin) [ 10 ]. Ái lực với thụ thể H1 lần lượt cao hơn 3 và 6 lần so với cetirizin và fexofenadine.

Cơ chế tác dụng: Nó phát huy tác dụng sinh học tác động lên bốn thụ thể riêng biệt, nhưng trong số đó thụ thể H1 đóng vai trò quan trọng nhất trong các bệnh dị ứng. Thuốc kháng histamin H1 có thể kiểm soát tình trạng viêm dị ứng bằng cách can thiệp trực tiếp vào hoạt động của histamin tại các thụ thể H1. Thuốc kháng histamin thế hệ thứ 2 (bao gồm cả bilastine) thường không thể vượt qua hàng rào máu não và do đó có ít tác dụng an thần hơn. Thời gian tác dụng kéo dài, hiệu quả, tác động an thần thấp và suy giảm hiệu suất thấp của thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai, và đặc biệt là bilastine, làm cho nó trở thành một lựa chọn điều trị hấp dẫn tiềm năng cho các nhà dị ứng.

1.1.2 Dược động học

Hấp thu: Thuốc được hấp thu nhanh sau khi uống. Sau 1 giờ, Bilastine hấp thu tối đa. Sinh khả dụng của Bilastine khoảng 60%. Nồng độ tối đa trong huyết tương (220 ng/mL) của bilastine 20mg được phát hiện 1,3 giờ sau khi dùng.

Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 84–90%.

Chuyển hóa: Bilastine không trải qua bất kỳ quá trình chuyển hóa đáng kể nào ở gan.

Thải trừ: Khoảng 95% được bài tiết nguyên vẹn qua phân (67%) hoặc nước tiểu (33%). Thời gian bán thải trung bình được tính toán ở những người tình nguyện khỏe mạnh là 14,5 giờ và tổng Độ thanh thải huyết tương biểu kiến là 18,1L/giờ.

1.2 Công dụng và chỉ định

Bilastine chỉ định trong điều trị cho:

Sốt cỏ khô hay viêm mũi dị ứng là một bệnh phổ biến phát sinh do phản ứng của cơ thể với các yếu tố bên ngoài như chất gây dị ứng. Hệ thống phòng thủ của cơ thể (hệ thống miễn dịch) tạo ra phản ứng bằng cách giải phóng các kháng thể đối với chất gây dị ứng hoặc chất lạ. Bilastine được sử dụng để điều trị các triệu chứng của sốt cỏ khô như hắt hơi, sổ mũi, mẩn đỏ, ngứa và chảy nước mắt.

Bilastine được sử dụng để điều trị các triệu chứng nổi mề đay như ngứa da, sưng, đỏ.

1.3 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thuốc.

Người có U tủy thượng thận: Tuyến thượng thận được kích hoạt bởi Bilastine dẫn đến việc giải phóng epinephrine và nor-epinephrine (hormone) bất thường làm tăng huyết áp trong cơ thể bạn. Do đó, Bilastine không được khuyến cáo cho những người bị Pheochromocytoma do nguy cơ cao huyết áp.

Trẻ <12 tuổi gặp các biểu hiện dị ứng thì nên hỏi bác sĩ.

1.4 Liều dùng và cách dùng của Bilastine

1.4.1 Liều dùng

Người >12 tuổi: 20mg/ngày.

Với từng trường hợp nên hỏi thêm ý kiến bác sĩ.

1.4.2 Cách dùng

Bilastine chủ yếu được bào chế dưới các dạng dùng đường uống.

Nên uống 1 lần duy nhất trong ngày.

Uống với lượng nước vừa đủ.

Nên uống khi bụng rỗng. Có thể uống trước ăn 0,5-1 giờ hoặc 2 giờ sau ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Cetirizine có phải liệu pháp hàng đầu trong điều trị dị ứng không?

1.5 Tác dụng không mong muố

Tác dụng phụ thường gặp nhất:

Buồn ngủ.

Đau đầu, chóng mặt.

Đau bụng.

Một số rối loạn hiếm gặp khác có thể xuất hiện nên người dùng cần thận trọng.

Nếu xuất hiện dấu hiệu dị ứng như phát ban da, ngứa/sưng (đặc biệt là mặt/lưỡi/cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở,… cần tìm đến bác sĩ.

1.6 Tương tác thuốc

Thức ăn	Khiến Bilastine giảm sinh khả dụng
Nước Bưởi chùm	Khiến Bilastine giảm sinh khả dụng
Erythromycin Ketoconazol	Khiến Bilastine tăng: Diện tích dưới đường cong gấp đôi Nồng độ hấp thu tối đa tăng 2-3 lần
Cơ chất, chất ức chế P-gp	Khiến Bilastine tăng nồng độ trong huyết tương
Cơ chất, chất ức chế OATP1A2: Rifampicin Ritonavir	Khiến Bilastine giảm nồng độ trong huyết tương
Rượu	Thu được kết quả tương đương khi uống rượu cùng giả dược
Diltiazem	Làm nồng độ Bilastine tăng 50% khi dùng liều 20mg với 60mg diltiazem Tương tác này có thể không gây thay đổi an toàn của thuốc

Bác sĩ nên biết về bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn đang dùng vì nhiều loại thuốc trong số đó có thể làm giảm hoặc thay đổi hiệu quả của thuốc này.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Fexofenadine có phải thuốc điều trị viêm mũi dị ứng vượt trội?

1.7 Thận trọng

Cần lắng nghe tư vấn của bác sĩ khi muốn dùng cho trẻ <12 tuổi.

Dùng đúng liều, không tự ý tăng liều hoặc dùng nhiều lần trong ngày.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng.

Thận trọng dùng cho:

• Phụ nữ có thai.
• Người suy thận.
• Phụ nữ cho con bú.

Không ngừng uống đột ngột.

1.8 Cách bảo quản Bilastine

Bilastine dùng đường uống, để những nơi khô ráo, tránh nơi nhiệt độ cao, khu vực nắng nóng cũng như những vị trí quá ẩm thấp khiến giảm chất lượng.

Nên để Bilastine nhiệt độ <30 độ.

2 Giải đáp các thắc mắc về hoạt chất Bilastine

2.1 Bilastine 20mg ra đời năm nào?

Bilastine 20mg là thuốc kháng histamin để khắc phục các chứng mề đay, viêm mũi dị ứng được phê duyệt lần đầu năm 2010. Mặc dù là một thuốc mới nhưng Bilastine 20mg một lần mỗi ngày được chứng minh là tốt hơn đáng kể so với giả dược và có thể so sánh với cetirizine 10 mg trong việc làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa.

2.2 Hiệu quả thực sự của Bilastine trong điều trị mề đay mạn tính

Mục đích của nghiên cứu này là đánh giá một cách có hệ thống hiệu quả và độ an toàn của Bilastine trong điều trị các triệu chứng mề đay mạn tính và cung cấp tài liệu tham khảo dựa trên bằng chứng cho việc sử dụng thuốc hợp lý trên lâm sàng.

Tổng cộng có 7 nghiên cứu được thu nhận, bao gồm 975 bệnh nhân. Kết quả phân tích tổng hợp cho thấy so với nhóm đối chứng, bilastine cải thiện đáng kể chỉ số chất lượng cuộc sống của da, Tổng Điểm Triệu chứng (TSS) và điểm hoạt động nổi mề đay hàng tuần. Chỉ số chất lượng cuộc sống của da Điểm DLQI (MD = -4,98, KTC 95%: -8,09 đến -1,86, p = 0,002), điểm triệu chứng da TSS (MD = -1,62, KTC 95% -2,29 đến -0,94, p < 0,00001), số lượng phát ban trong một tuần theo điểm UAS-7 (MD = -25,28, 95% CI -32,36 đến -18,19, p < 0,00001) và sự khác biệt có ý nghĩa thống kê.

Kết luận: Bilastine có hiệu quả điều trị tốt hơn đối với mề đay mạn tính và cũng có thể cải thiện đáng kể các triệu chứng lâm sàng và chất lượng cuộc sống của mề đay mạn tính.

2.3 Các dạng bào chế phổ biến của Bilastine

Bilastine có sẵn dưới dạng viên nén, viên nén phân tán trong miệng (viên nén tan trong miệng)

Dạng viên nén được sử dụng cho thanh thiếu niên và người lớn trên 12 tuổi vì đã có khả năng nuốt cả viên thuốc, cũng như thời gian dùng nhanh hơn. Dạng viên nén thường có hàm lượng 20mg phù hợp với liều dùng chỉ định.

Biệt dược gốc của Bilastine là Thuốc Bilaxten.

Ngoài ra, những thuốc chứa Bilastine cũng được dùng phổ biến khác là: Allertine 20mg, Labixten 20mg, Vixlatin 20mg, Timbivo 20mg, Bellozal bilastine 20 mg,…

3 Tài liệu tham khảo

1, Tác giả Erminia Ridolo,corresponding author Marcello Montagni, Laura Bonzano, Cristoforo Incorvaia, and Giorgio Walter Canonica (Ngày đăng 15 tháng 4 năm 2015). Bilastine: new insight into antihistamine treatment, PMC. Truy cập ngày 20 tháng 5 năm 2023

2, Tác giả Amalia Leceta, Aintzane García, Ander Sologuren and Cristina Campo (Ngày đăng 10 tháng 8 năm 2021). Bilastine 10 and 20 mg in paediatric and adult patients: an updated practical approach to treatment decisions, PMC. Truy cập ngày 20 tháng 5 năm 2023

3, Tác giả P Kuna, C Bachert, Z Nowacki, P van Cauwenberge, I Agache, L Fouquert, A Roger, A Sologuren, R Valiente; Bilastine International Working Group (Ngày đăng 4 tháng 5 năm 2009). Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, parallel-group study, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 5 năm 2023

4, Tác giả Xiali Xue, Qiyin Wang, Xinwei Yang, Huan Tu, Zhongyi Deng, Dezhi Kong, Wanna Liu, Zhonghe Fan, Ning Li (Ngày đăng 11 tháng 11 năm 2022). Effect of Bilastine on Chronic Urticaria: A Systematic Review and Meta-Analysis, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 5 năm 2023