Cyclodextrin

1 Gọi tên 

Tên theo một từ điển dược phẩm:

• BP: Beta cyclodextrin. 
• PhEur: Betacyclodextrinum. 
• USP: Beta cyclodextrin. 

Tên khác: 

• Cyclodextrin; Cavitron; oligosacccharid vòng; cycloamyloza; cycloglucan; Encapsin; Rhodocap; Schardinger dextrin. 
• a-cyclodextrin: Alffadex; alpha-cycloamyloza; alpha-cyclodextrin; alpha-dextrin; cyclohexaamyloza; cyclomaltohexose. 
• B-cyclodextrin: beta-cycloamyloza; betadex; beta-dextrin; cycloheptaamyloza; cycloheptaglucan; cycloheptomaltose; Kleptose. 
• y-cyclodextrin: gamma cyclodextrin; Gamma W8. 

Tên hóa học:

• a-cyclodextrin. 
• B-cyclodextrin. 
• y-cyclodextrin. 

2 Tính chất

Tổng hợp công thức và khối lượng phân tử:

• a-cyclodextrin: C36H60O30 = 972. 
• B-cyclodextrin: C42H70035 = 1135. 
• y-cyclodextrin: C48H80O40 = 1297. 

Phân loại theo chức năng: Chất lượng ổn định; tác nhân hòa tan. 

Mô tả: Cyclodextrin là một oligosaccharid vòng chứa ít nhất 6 đơn vị D.(+)-glucopyranose gắn kết với yêu cầu ( 4) glucosid. Có 3 loại cyclodextrin tự nhiên a, B, và Y khác nhau ở kích thước vòng và độ hòa tan, chứa các lần như 6, 7, 8 đơn vị glucose. 

Cyclodextrin là bột tinh thể hoàn hảo, huyền trắng, thực tế không mùi, vị hơi ngọt. Một số chất cyclodextrin là bột vô định hình. 

PhEur xếp a và y-cyclodextrin là chất tiềm ẩn trong B-cyclodextrin. 

3 Tiêu chuẩn theo một số Dược điển

Thử nghiệm	PhEur	USP
Tính toán	+	+
Đặc tính	+	+
Màu sắc và tốc độ trong dịch	+	+
Năng quay cực	+160-+164°	+160-+164°
Giới hạn vi khuẩn	–	+
Hàm ẩm	≤ 16,0%	≤ 14,0%
Nóng sau khi nung	–	0,1%
Kim loại nặng	10 trang/phút	5 trang/phút
Các chất khử mùi	–	1,0%
Định lượng (chất khan)	+	98,0-101,0%

4 Đặc tính

Khả năng chịu nén: 21-44% cho B-cyclodextrin 

Khối lượng riêng biệt (đã được xử lý): 

• 0,685g/cm3 đối với loại anpha.
• 0,754g/cm3 đối với loại Beta.
• 0,916g/cm3 cho hydroxypropyl ẞ-cyclodextrin 
• 0,684g/cm3 đối với loại y-cyclodextrin. 

Điểm sử dụng: 

• 250-260°C cho loại Anpha.
• 255-265°C cho loại Beta.
• 240-245°C cho loại Gama.

Hàm ẩm: 

• 10,2% w/w cho loại Anpha.
• 13-15% w/w cho loại Beta.
• 8-18% cho loại Gama. 

Kích thước phân vùng: 7-45um cho loại B-cyclodextrin. 

Độ hòa tan: 

• a-cyclodextrin: 1/7 phần nước ở 20°C. 
• B-cyclodextrin: 1/200 phần propylene glycol; 1/50 phần nước ở 
• 20°C; thực tế không tan trong aceton, Ethanol và metylen clorid. 
• y-cyclodextrin: 1/4,4 phần nước ở 20°C. 

Lý tính của cyclodextrin: 

Đặc điểm	Anpha	Beta	gama
Đường kính	4,7-5,3	6,0-6,5	7,5-8,3
Đường kính chu vi	14,6	15,4	17,5
Thùng rác	174	262	472

5 Ứng dụng trong Dược phẩm, Mỹ phẩm và thực phẩm

Cyclodextrin là oligosaccharid vòng, không thân nước, dạng tinh thể, dẫn xuất từ ​​tinh bột. Các dạng a, B, y hay được sử dụng nhiều nhất, lần như có 6,7 và 8 đơn vị glucose. 

Cyclodextrin có cấu trúc cứng với một thùng ở trung tâm mà kích thước thay đổi theo loại. Sắp xếp nhóm hydroxyl mà bên trong có tính chất nước trong khi ngoài sơ nước. Sự sắp xếp này cho phép cyclodextrin thích nghi với phân tử được ghép vào độ hòa tan và Sinh khả dụng để tăng tính hòa tan cùng độ ổn định về lý hóa học. 

Phúc hợp cyclodextrin cũng được sử dụng để chế biến các loại khó chịu và chuyển chất khai thác vào trong chất rắn. 

B-dextrin được dùng nhiều nhất lại là chất hòa hòa tan nhất, rẻ tiền nhất tuy không độc khi uống nhưng lại không được dùng trong tiêm độc thận. 

Chất B-cyclodextrin, 2-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin và 3 hydroxypropyl-B-cyclodextrin, có xu hướng không chuyên dụng khi tiêm trong tầm quan trọng của chúng. 

a-cyclodextrin được sử dụng chính trong tuyền bên trong . trong phân tử nhỏ nhất và tạo nội dung phức tạp chỉ với một số phân tử kích thước nhỏ hơn. Y-cyclodextrin, ngược lại, có nội dung phân tử lớn nhất, có thể dùng để tạo nội dung phức tạp với nhiều phân tử khác. Việc lựa chọn sử dụng Y-cyclodextrin (Gamma W8) có ưu thế làm chất này ít độc và làm tăng độ hòa tan trong nước. 

B-cyclodextrin có thể sử dụng cả trong quy trình tạo hạt sương hoặc đánh trực tiếp tuy tính chất vật lý của chất này thay đổi theo nhà sản xuất. Chất tẩy rửa này cần thêm tá dược dược trơn như 0,1% w/w magnesi stearat khi trực tiếp. 

Trong công thức tiêm, cyclodextrin được sử dụng để tạo ra các chế độ thuốc ổn định và hòa tan đáng ra phải sử dụng môi không phải nước. Chất này còn được sử dụng trong công thức thuốc nước, viên đặt và mỹ phẩm. 

6 Độ ổn định và quản lý điều kiện

B-cyclodextrin và các cyclodextrin khác ổn định khi ở dạng rắn nếu chống ăn tốt. 

Cyclodextrin phải được bảo quản trong thùng kín, để khô, mát.

7 Tương kỵ

Hoạt động của một số chất bảo quản kháng khuẩn bị giảm khi có 

mặt hydroxypropyl-ẞ-cyclodextrin. 

8 Tính an toàn 

Cyclodextrin là chất dẫn của tinh bột và được sử dụng chính trong công thức tiêm và tiêm thuốc, cũng được sử dụng trong mỹ phẩm và thực phẩm, thường được coi là chất không độc và không kích ứng. Tuy nhiên, khi tiêm, B-cyclodextrin không được chuyển hóa, tích tụ tại cẩn thận như một loại cholesterol phức tạp không tan, dẫn đến ngộ độc. Một loại cyclodextrin khác đã được nghiên cứu về độc tính và 2-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin đã được báo cáo là an toàn khi sử dụng trong công thức tiêm. 

Khi cho uống, cyclodextrin được chuyển hóa bởi vi khuẩn ở đại tràng thành maltodextrin, maltose, Glucose trước khi chuyển hóa tiếp ra carbon dioxyd và nước. 

Cyclodextrin không hoạt động và cả khi hít. 

LD50 (chuột, IV), a-cyclodextrin: 0,79g/kg. 

LD50(chuột nhắt, SC), B-cyclodextrin: 0,41g/kg. 

LD50 (chuột, uống), y-cyclodextrin: 8,0g/kg. 

9 Thận trọng khi xử lý

Tôn trọng những điều bảo vệ thông thường thích hợp theo hoàn cảnh và khối lượng phải xử lý. Cyclodextrin là bột hữu cơ nên phải xử lý ở nơi thông gió tốt. Chế độ sinh hoạt cần thiết ở chế độ có thể gây nổ. 

10 Các chất liên quan 

10.1 Dimethyl-ẞ-cyclodextrin

Khối lượng phân vùng: 1331. 

Tên khác: DM-B-CD. 

Hình thức: bột kết tinh, màu trắng. 

Đường kính rộng: GA. 

Điểm ứng dụng: 295-300°C. 

Hàm ẩm:< 1% w/w. 

Độ hòa tan: 1/135 phần ethanol; 1/1,75 phần nước ở 25°C. Bình luận: Ứng dụng tương tự như B-cyclodextrin. 

10.2 2-hydroxyetyl-ẞ-cyclodextrin

Tên khác: 2-HE-B-CD. 

Hình thức: bột kết tinh, màu trắng. 

Độ hòa tan: trên 1/2 phần nước ở 25°C. 

Bình luận: ứng dụng tương tự như B-cyclodextrin. Mức độ thay thế nhóm hydroxyethyl có thể thay đổi. 

10.3 2-hydroxypropyl-ẞ-cyclodextrin

Tên khác: 2-HP-B-CD. 

Hình thức: bột kết tinh, màu trắng. 

Độ hòa tan: trên 1/2 phần nước ở 25°C. 

Bình luận: Áp dụng tương tự như B-cyclodextrin tuy không độc hại nên đề xuất sử dụng trong công thức tiêm. Mức độ thay thế nhóm hydroxyethyl có thể thay đổi. 

10.4 3-hydroxypropyl-ẞ-cyclodextrin

Tên khác: 3-HP-B-CD. 

Hình thức: bột kết tinh, màu trắng. 

Độ hòa tan: trên 1/2 phần nước ở 25°C, 

Bình luận: Áp dụng tương tự như B-cyclodextrin. Tuy nhiên, không gây hại nên được sử dụng trong công thức tiêm. Mức độ thay thế nhóm hydroxyethyl có thể thay đổi. 

10.5 Trimethyl-ẞ-cyclodextrin

Khối lượng phân vùng: 1429. 

Tên khác: TM-B-CD. 

Hình thức: bột kết tinh, màu trắng. 

Đường kính cận: 4-7A. 

Điểm sử dụng: 157C. 

Hàm ẩm: ≤1% w/w. 

Độ hòa tan: 1/3,2 phần nước ở 25°C. 

Bình luận: Áp dụng tương tự như B-cyclodextrin.

11 Tài liệu tham khảo 

1. Sách Tá Dược Và Các Chất Phụ Gia Dùng trong Dược Phẩm Mỹ Phẩm và Thực Phẩm (Xuất bản năm 2021). Cyclodextrin trang 202 – 207. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2023.